Урорек от камней в почках

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Действующее вещество

– силодозин (silodosin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул – аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол – 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) – 26 мг, натрия лаурилсульфат – 1.8 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин – 47.434 мг, титана диоксид – 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.086 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул – аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол – 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) – 52 мг, натрия лаурилсульфат – 3.6 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин – 98 мг, титана диоксид – 2 мг.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железы, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax 87±51 нг/мл (sd), Tmax – 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК≥50-≤80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК≥30-<50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.

Показания

лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).

Дозировка

Рекомендуемая доза – 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена дозу до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 30 мл/мин) не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных, применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Препарат Урорек не применялся педиатрической практике по данным показаниям.

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции – ангионевротический отек лица, языка и гортани*.

Нарушения психики: нечасто – снижение либидо.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; редко – потеря сознания*; частота неизвестна – синкопе.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия*; редко – ощущение сердцебиения*.

Со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – снижение АД*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея; нечасто – тошнота, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – отклонение от нормы показателей функции печени*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто – эректильная дисфункция.

Травмы, отравления и осложнения процедур: частота неизвестна – интраоперационный синдром “дряблой” радужки во время операций по поводу катаракты.

* побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: силодозин оценивался в дозе 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия.

Лечение: при недавнем приеме внутрь возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорек привела к артериальной гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%).

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.

Альфа-адреноблокаторы

Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и T1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы ФДЭ-5

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ-5 и препарат, следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций.

Читайте также: Вышли камни болят почки

Гипотензивные средства

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-адренолокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Дигоксин

При одновременном приеме силодозина 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром “дряблой” радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Силодозин предназначен только для мужчин.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, затем, при хорошей индивидуальной переносимости, можно увеличить дозу до 8 мг/сут.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) назначение силодозина противопоказано.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (недостаточно клинических данных).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата УРОРЕК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Урорек: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Урорек относится к α1-ареноблокаторам. Препарат применяется для лечения заболеваний предстательной железы. Он не предназначен для женщин. Урорек противопоказан детям, пациентам с непереносимостью его состава, лицам, страдающим тяжелыми патологиями печени и почек.

Лекарственная форма

Урорек выпускается в капсулах для орального приема по 4 и 8 мг.

Описание и состав

Выпускается лекарственное средство по 4 мг в твердых желатиновых желтых капсулах №3, препарат в дозировке по 8 мг — белых желатиновых капсулах №0. Внутри капсул содержит белый или светло-желтый аморфный или мелкокристаллический порошок.

В качестве активного вещества препарат содержит силодозин.

Кроме него в состав капсул входят следующие неактивные компоненты:

маннит;
натрия лаурилсульфат;
Е 572;
прежелатинизированный крахмал.

Оболочка капсул образовано желатином и титановыми белилами, в состав капсул по 4 мг входит дополнительно краситель железа.

Препарат относится к высокоселективным альфа1-адреноблокаторами. Он применяется при нарушениях мочеиспускания вызванных аденомой простаты.

Он расслабляет гладкую мускулатуру простаты, шейку мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи. Уменьшает признаки обструкции и раздражения, вызванные гиперплазией простаты.

После орального приема лекарство хорошо всасывается. До 96,6% активного вещества связывается с белками. В печени лекарство подвергается метаболизму, выводится оно через почки и кишечник.

Фармакологическая группа

Медикамент для лечения аденомы простаты.

Показания к применению

для взрослых

Урорек применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

для детей

Урорек не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Урорек не предназначен для женщин.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано пациентам, у которых наблюдаются следующие патологии:

тяжелая почечная недостаточность, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту;
выраженная печеночная недостаточность;
индивидуальная непереносимость состава капсул.

С осторожностью препарат следует применять легкой и средней почечной недостаточности, при которой скорость клубочковой фильтрации варьирует от 30 до 50 мл в минуту.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулу нужно глотать целиком в одно и то же время одновременно с едой, запивая их 200 мл воды.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 8 мг.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью препарат в первую неделю рекомендуется принимать по 4 мг в день, далее если он хорошо переноситься дозировку можно повысить до 8 мг.

для детей

Урорек противопоказан лицам моложе 18 лет.

для беременных и в период лактации

Препарат не применятся для лечения женщин.

Побочные действия

Урорек может спровоцировать следующие нежелательные реакции:

вертиго, синкопе;
падение артериального давления;
заложенность носа;
жидкий стул, тошнота, сухость в ротовой полости;
импотенция, ослабления полового влечения, анэякуляция, ретроградная эякуляция;
интраоперационный синдром дряблой радужки, который наблюдается во время проведения операций по поводу удаления помутневшего хрусталика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урорек не рекомендуется пить в комплексе с другими α-адреноблокаторами, так как возможно усиление эффекта.

Нельзя принимать препарат с ингибиторами изофермента CYP3A4, так как это приводит к повышению уровня силодозина в плазме.

При назначении капсул Урорек с ингибиторами ФДЭ5 возрастает вероятность головокружения.

Усиливать ортостатическую гипотензию могут гипотензивные средства, такие как:

β-адреноблокаторы;
мочегонные средства;
медикаменты, действующие на РААС;
антагонисты кальция.

Особые указания

При первых симптомах ортостатической гипотензии, таких как головокружения, слабость пациенту нужно сесть или лечь и находиться в таком положении, пока эти признаки не пройдут.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты и ее опухоли имеют сходную клиническую картину, перед началом терапии пациенту необходимо пройди обследование позволяющее исключить развитие новообразования.

На фоне терапии уменьшается количество выделяемой семенной жидкости, в результате возможно снижение мужской фертильности. После завершения лечения все приходит в норму.

Лечение α1-адреноблокаторами нужно прекратить за 7—14 дней до операции по поводу катаракты.

Урорек может спровоцировать головокружение, поэтому нужно быть осторожным при управлении автомобилем. .

Передозировка

При случайном или намеренном превышении рекомендуемой дозировки может наблюдаться выраженное падение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Пострадавшему промывают желудок, дают выпить адсорбент или осмотическое слабительное, назначают симптоматическую терапию, цель которой увеличить объем циркулирующей крови, прописывают сосудосуживающие медикаменты, контролируют функцию почек.

Условия хранения

Урорек нужно хранить в сухом, темном месте при температуре до 30 градусов, в течение 2-х лет со дня выпуска капсул. Препарат надо беречь от детей.

Аналоги

Заменить Урорек можно на следующие лекарственные средства:

Омник является заменителем препарата Урорек по терапевтической группе. Выпускается лекарство в капсулах с замедленным высвобождением активного вещества. Омник применяется для лечения дизурических расстройств, спровоцированных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Лекарственное средство противопоказано при гиперчувствительности к его составу, тяжелой печеночной недостаточности, ортостатической гипотензии, в том числе и в анамнезе. Омник разработан специально для мужчин, и он не применяется у женщин и детей.
Алфирум содержит в качестве активного компонента гидрохлорид альфузозина. В продаже препарат бывает в виде таблеток, которые применяются для устранения симптом доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Алфирум не применяется у женщин и детей.
Корнам относится к α1-адреноблокаторам. Препарат выпускается в таблетках, которые содержат в качестве активного компонента теразозин. Лекарственное средство применяется при аденоме простаты и повышенном давлении. Корнам противопоказан лицам моложе 18 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
Фокусин содержит в качестве активного компонента тамсулозин. Лекарственное средство применяется для устранения признаков доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Дуодард — комбинированное лекарственное средство, предназначенное для лечения аденомы простаты. Выпускается медикамент в капсулах с модифицированным высвобождением действующих веществ. Дуодард противопоказан несовершеннолетним и женщинам.
Артезин — российский препарат, терапевтический эффект от которого объясняется доксазозином. Выпускается лекарственное средство в таблетках, применяемых при артериальной гипертонии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Артезин противопоказан лицам моложе 18 лет. В случае, когда польза для матери превышает риск для плода, α1-адреноблокатор может применяться для лечения беременных. Во время приема Артезина рекомендуется отказаться от кормления грудью.
Кардура — лекарственное средство, производство США. Выпускается оно в таблетках, которые могут применяться у пациентов старше 18 лет при высоком давлении и ДГПЖ. Препарат Кардура разрешено прописывать беременным и кормящим пациенткам, если польза для них перевешивает потенциальный вред для ребенка.
Сетегис — венгерское лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества теразозин. Показанием к его применению является артериальная гипертония и аденома простаты. В продаже препарат встречается в таблетках, которые противопоказаны детям и кормящим пациенткам. По строгим показаниям Сетегис можно беременным.

Все перечисленные препараты отпускаются строго по рецептурному бланку, поэтому перед тем как заменить Урорек на аналог следует проконсультироваться со специалистом.

Цена

Стоимость Урорека составляет в среднем 742 рубля. Цены колеблются от 597 до 993 рублей.

Источник