Сульфасалазин при язвенном колите кишечника
Частые расстройства желудка, боли в животе, дискомфорт и утрата аппетита могут означать наличие кишечного заболевания. Ссвоевременное начало терапии в подавляющем большинстве случаев приводит к полной победе над болезнью. «Сульфасалазин» способствует успешному противостоянию некоторым кишечным заболеваниям. Он помогает справиться с опасными воспалительными недугами аутоиммунного характера, такими как язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Описание и состав препарата
«Сульфасалазин» иногда продается в виде порошка (в полиэтилене, весом от 50 г), но зачастую встречаются в аптеках и таблетки. Каждая из них содержит в себе фармацевтическую субстанцию сульфасалазин в количестве 500 мг, обернутую в повидон (нерастворимая форма низкомолекулярного соединения), и дополнительные составляющие. Таблетки запечатаны в блистеры по 10 штук. На аптечных прилавках можно встретить упаковки по 1 или 5 блистеров. «Сульфасалазин» в свечах не производится.
Свойства лекарственного средства
«Сульфасалазин» – антимикробный и снимающий воспаление препарат, который выборочно аккумулируется в соединительных покровах кишечника. Около 70% его содержимого преобразуется в аминосалициловую кислоту (5-АСК), которая отвечает за борьбу с воспалительными очагами, и сульфапиридин – антимикробное, бактериостатическое вещество. Более 30% сульфасалазина поглощается из прямой кишки в неизменном виде.
Наибольшее накопление сульфасалазина отмечается через 4-11 часов после приема таблеток. Время полувыведения всех составляющих составляет около 8-12 часов. Полный процесс происходит с помощью кишечника, почек и длится до трех суток.
Показания к использованию и краткое описание заболеваний
«Сульфасалазин» прописывают для лечения кризов и профилактики язвенного колита, болезни Крона и ревматоидного артрита.
Язвенный колит
Хроническое заболевание, выраженное в изъязвлении слизистой толстого кишечника. Его рецидивы проявляются в частом жидком стуле с вкраплениями крови или слизи и резями в животе. Причины возникновения недуга до конца не изучены, но специалистами рассматривается влияние некоторых факторов:
- генетическая предрасположенность;
- нарушение иммунных процессов в организме;
- проникновение инфекции (хотя вирусы или бактерии, ответственные за развитие болезни, на сегодняшний день не выявлены).
Болезнь Крона
Хронический рецидивирующий недуг, выраженный воспалительными очагами любой части желудочно-кишечного тракта. Этот процесс затрагивает все слои кишечной стенки. Изъязвления пронизывают мышечный слой и поражают окружающую клетчатку. Это способствует образованию свищей и спаек между поврежденным участком кишечника и органами, находящимися по соседству. При болезни Крона здоровые участки чередуются с воспаленными зонами.
Общие проявления болезни (невзирая на локализацию):
- боли в животе (особенно после приема пищи и перед дефекацией);
- жидкий стул (присутствие кровяных выделений зависит от зоны поражения);
- лихорадка;
- уменьшение массы тела.
Источники развития заболевания полностью не известны, но возможно влияние наследственности, бактериальной инфекции и иммунных сбоев.
Язвенный колит и болезнь Крона являются предвестниками образования раковой опухоли.Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.
Ревматоидный артрит
Представляет собой хроническое воспаление соединительной ткани, затрагивающее в первую очередь суставы. Как правило, недуг сначала поражает кисти рук. В более запущенной форме возможны и другие проявления: поражение кожи, легких, почек, глаз, ЦНС, сердечно-сосудистой системы и крови.
Критерии диагностики, на которые ориентируются медицинские специалисты:
- скованность суставов после сна;
- артрит наблюдается в трех сочленениях и более;
- симметричность артрозных проявлений;
- наличие ревматоидных узелков;
- трансформация на рентгенограммах кистей и лучезапястных суставов;
- изменения в сыворотке крови.
Ревматоидный артрит относится к недугам с неизвестным происхождением, но влияние иммунной системы, перенесенных инфекций и родительских генов может усугубить клиническую картину.
Противопоказания к применению
«Сульфасалазин» нельзя принимать при повышенной восприимчивости к любым составляющим и производным препарата. Необходимо обязательно поставить в известность своего врача о причинах, которые делают невозможным применение данного лекарственного средства:
- порфирия (нарушение в процессах синтеза гемоглобина);
- гранулоцитопения (снижение количества гранулоцитов в крови);
- апластическая анемия (угнетение клеточного роста в костном мозге);
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фермент со сниженной активностью, уменьшает энергетические запасы клетки, приводит к ее распаду и формированию болезни Госпела);
- заболевания печени;
- дети до шести лет и весом менее 35 кг;
- тяжелая проходимость мочевыводящей системы или кишечника;
- период лактации.
«Сульфасалазин» необходимо пить с предосторожностью беременным и людям с патологической гиперреактивностью бронхов или сверхчувствительной иммунной системой.
Беременность и грудное вскармливание
Беременным женщинам препарат нужно пить исключительно по назначению врача и в минимальных лечебных количествах. «Сульфасалазин» подавляет всасывание и усвоение витамина B9, что приводит к его недостаточности. В последней трети беременности желательно совсем исключить его употребление из-за угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации ЦНС у плода.
Большая концентрация производных «Сульфасалазина» в материнском молоке угрожает здоровью ребенка и ведет к негативным последствиям.
Схема дозировки
Согласно аннотации препарат нужно принимать после употребления пищи, запивая водой или молоком. При язвенном колите и болезни Крона взрослым в период криза назначают следующую дозировку по дням:
| 1-й | 0,5 г х 4 приема |
| 2-й | 1 г х 4 приема |
| 3-й | 1,5-2 мг х 4 приема |
Для профилактики обострений взрослым пациентам назначают не более 1,5-2 г в день. Детям от 10 лет и весом от 35 кг во время криза прописывают по 0,5 г четырежды в день. Специалисты не рекомендуют применение «Сульфасалазина» для профилактики обострений детям младше 16 лет и весом до 65 кг.
Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.
Ревматоидный артрит у взрослых лечится по следующей схеме: с первого дня приема по 1 таблетке в сутки, с восьмого – по 1 таблетке дважды и с пятнадцатого – по 1 таблетке трижды. В дальнейшем доза может повышаться до 1,5-3 г в день. Результаты лечения становятся заметны по истечении двух месяцев непрерывного приема «Сульфасалазина». Курс медикаментозной терапии длится не менее полугода.
Лечение детей начинать нужно с минимальной дозировки – 250 мг в день (по 125 мг за два приема). Количество препарата необходимо понемногу повышать под контролем лабораторных исследований до назначенного терапевтического объема.
Рекомендуемые дозы для детей по годам и массе тела:
| 6-8 лет (от 20 кг) | по 500 2 раза в сутки; |
| 8-12 лет (от 30 кг) | по 500 мг 2-3 раза в сутки; |
| 12-16 лет (от 40 кг) | по 500 мг 3 раза в сутки или по 1000 мг – 2 раза; |
| старше 16 лет (больше 50 кг) | по 1г – 2 раза в сутки |
Предельная дневная норма для детей – 30-40 мг на 1 кг веса. Клинический результат наступает к концу первого-второго месяца непрерывного приема.
Побочные явления
Нежелательные эффекты во время приема «Сульфасалазина» зачастую возникают при ревматоидном артрите. Усугубляет последствия медленный метаболизм: фармацевтическая субстанция и ее метаболиты частично разрушаются в процессе синтеза, накапливаются в плазме крови и плохо выводятся из организма.
Возможные побочные реакции организма на применение «Сульфасалазина»:
-
кожные покровы: высыпания, зуд, покраснения, повышение чувствительности к ультрафиолету, отеки; - ЦНС: мигрень, слабость, судороги, расстройство сна, угнетенное состояние, поражение периферических нервов, нарушение координации;
- ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, рези в животе, воспаление поджелудочной железы, медикаментозное воспаление печени;
- органы дыхания: одышка, кашель, поражение легочной ткани;
- кроветворная система: понижение уровня лейкоцитов и/или нейтрофилов, анемия, уменьшение количества тромбоцитов и свертывающего фактора протромбина;
- мочеполовая система: выделение белка с мочой, задержка солей в почках, снижение количества спермы у мужчин;
- аллергические реакции: увеличение лимфоузлов, анафилактический шок, затруднение теплоотдачи (перегрев), окрашивание мочи в оранжевый цвет.
Развитие побочных эффектов зависит от дозировки лекарства и индивидуальной чувствительности. Легкие нарушения проходят при временной отмене препарата, выраженные и стойкие реакции требуют полной отмены.
До начала терапии «Сульфасалазином» необходимо сделать развернутый анализ крови с лейкоцитарной формулой, общий анализ мочи (исследование работы почек) и печеночные пробы. На первоначальном этапе лечения анализы нужно повторять дважды в месяц, дальше – по клиническим показателям. Периодически нужно определять степень содержания сульфапиридина в сыворотке крови, так как высокие показатели (больше 50 мкг/мл) несут в себе угрозу интоксикации организма.
«Сульфасалазин» препятствует усвоению витамина B9, что вызывает расстройства в работе кровеносной системы.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться следующие признаки: тошнота, рвота, желудочное расстройство и рези в животе. В очень серьезных ситуациях вероятны реакции со стороны ЦНС. Для отслеживания процесса восстановления после передозировки нужно наблюдать за данными о количестве сульфапиридина в сыворотке крови.
Действия при передозировке: промывание желудка и применение слабительных средств. Если нет нарушений в работе почек, необходимо выпить большое количество воды.
Взаимодействие с иными препаратами
Возможно повреждение костного мозга и развитие лейкемии при совместном употреблении «Азатиоприна», «Тиопурин 6-меркаптопурина» или его структурных аналогов. Прослеживается понижение всасывания и усвоения витамина B9 и «Дигоксина» при их использовании вместе с «Сульфасалазином».
Аналоги препарата
Полным структурным аналогом «Сульфасалазина» является «Сульфасалазин ЕН». Единственное отличие заключается в кишечнорастворимой оболочке ЕН. Схожие по своим показателям, но на основе иных действующих веществ – таблетированные препараты: «Азатиоприн», «Месакол», «Салофальк», «Пентаса», «Месалазин», «Мезавант», «Асакол», «Кансалазин».
Таблетки «Сульфасалазин» помогают в борьбе с некоторым кишечным заболеваниями. Также они борются с опасными воспалительными недугами: язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит. «Суфасалазин» выпускают только в виде таблеток и порошка.
Источник
Сульфасалазин – это медицинский препарат, применяемый в терапии кишечных инфекционных патологий, включая колит.
Формы выпуска и состав препарата
Производимая лекарственная форма препарата – таблетки для перорального приема. Действующим компонентом является одноименное вещество сульфасалазин.
Дополнительный состав:
- магния стеарат;
- добавка пищевая E551;
- крахмал прежелитинизированный.
В состав оболочки таблетки входит гипромеллоза и пропиленгликоль.
Все капсулы расфасованы по пластиковым блистерам и упакованы в картонные пачки.
Фармакологические свойства
Препарат предназначен для лечения неспецифической формы язвенного колита. Его действующее вещество обладает избирательным действием в отношении соединительной ткани кишечника, где он накапливается.
При попадании внутрь компонент подвергается преобразовательным процессам, образуя при этом 2 активных соединения – сульфапиридин и 5-аминосалициловая кислота. Первое вещество проявляет выраженные противовоспалительные свойства. Второй ингредиент обладает противомикробным действием, направленным на подавление кишечной палочки, а также стрептококковой, гонококковой инфекции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Главный компонент медикамент обладает низкой абсорбирующей способностью (не более 10%). При взаимодействии с кишечной микрофлорой вещество подвергается преобразованию и распадется на 2 действующих ингредиента.
Активное вещество таблеток вступает во взаимосвязь с белками плазмы. При этом уровень связывания составляет почти 100%.
Период полувыведения главного вещества лекарства варьируется в пределах 5-10 ч. Время полувыведения, за которое выводится первый активный метаболит (сульфапиридн), составляет от 6 до 14 ч. Второй активный метаболит покидает организм в течение 1,5 ч.
5% компонентов препарата выводится через кишечник. Около 75-91% оставшейся концентрации выводится организмом посредством почечной системы в течение 3 суток.
Показания к применению
Медицинское средство назначается в составе комплексной терапии.
Показания:
- поддерживающее и купирующее острые периоды лечение НЯК (неспецифического язвенного колита);
- синдром Крона – назначается только при легких и средних степенях тяжести во время рецидивов;
- наличие ревматоидного артрита, включая юневиальные формы полиартритов.
Сульфасалазин при колите может назначаться совместно со стероидными препаратами, а также в сочетании с метронидазолом.
Противопоказания
Препарат имеет некоторые ограничения к использованию.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к составу лекарства;
- тяжелые функциональные нарушения печени и почек;
- анемическое поражение;
- детский возраст до 6 лет;
- острое протекание порфирии;
- наличие гранулоцитопении;
- грудное вскармливание.
О дополнительных противопоказаниях следует проконсультироваться со специалистом.
С какого возраста можно применять препарат?
Средство разрешено к применению, начинаю с 6 лет. При этом лечение инфекционного заболевания должно проводиться только под постоянным наблюдением лечащего врача.
Инструкция по применению, дозировка
Средство предназначено для приема внутрь. Употребляют драже после принятия пищи.
При НЯК и синдроме Крона терапия проводится по следующей схеме: в 1-й день лечения назначается по 0,5 г препарата 4 раза в сутки. Начиная со второго дня, дозировка повышается вдове и составляет по 1 г 4 раза в сутки.
На третий день лечения суточная норма должна составлять не менее 1,5-2 г 4 раза. При хорошем лечебном эффекте переходят на поддерживающее лечение, которое должно длиться несколько месяцев. Дозировка при этом должна составлять по 0,5 г 4 раза в сутки.
Детям от 5 до 7 лет суточная норма должна варьироваться в пределах 0,25-0,5 г. При этом капсулы следует принимать от 3-х до 6 раз за сутки. Детям старшего возраста назначается по 0,5 капсул от 3-х до 6 раз в день.
При развитии ревматоидной формы артрита медикамент необходимо использовать по схеме: первые 7 дней – 0,5 г 1 раз в день, следующие 7 дней – 0,5 г дважды в сутки, третья неделя – 0,5 г трижды в сутки. Терапия должна проводиться не менее полугода.
В детском возрасте от 6 лет суточная дозировка должна рассчитываться, исходя из массы тела ребенка – 30-50 мг/кг. При этом полученную дозировку следует разделить на несколько основных приемов. Подросткам старше 16 лет в сутки рекомендуется употреблять не более 2 г средства.
Побочные действия
Сульфасалазин при колите назначается только при высокой устойчивости к действию главного компонента, так как в первые дни лечения он способен вызывать некоторые нежелательные проявления.
Лекарство способно приводить к развитию негативных реакций, вызванных действием главного вещества на организм пациента.
Побочные действия:
- Центральная нервная система: развитие мигреней и головокружения, атаксический синдром, шум в ушах, судорожное состояние, расстройство сна, возникновение периферической невропатии, развитие галлюцинаций.
- Мочевыводящая система: функциональные почечные расстройства, интерстициальная форма нефрита.
- Органы пищеварения: диспепсические расстройства – рвота и тошнота, диарейный синдром, боли в эпигастральной области. Крайне редко лекарство может приводить к развитию гепатита, панкреатита, а также вызывать анорексию.
- Дыхательная система: различные поражения тканей легких.
- Кроветворительная система: анемическое поражение, недостаток лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
- Репродуктивная система: снижение эякулята, бесплодие.
- Аллергические проявления: высыпания, экссудативная форма эритемы, токсическое поражение кожи, приводящее к некролизу, лихорадочное состояние.
- Другие реакции: изменение цвета мочи, кожных покровов – окрашивание в желтый цвет.
При образовании негативного действия, включая не зарегистрированные эпизоды, следует отменить использование капсул и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
При превышении предписанных специалистом доз возможно развитие негативной симптоматики.
Передозировка:
- диспепсические расстройства – рвота и тошнота, болезненность в области живота;
- недостаточное выделение мочи;
- наличие кровавых примесей в моче;
- судорожное состояние.
При развитии токсического поражения препаратом рекомендуется незамедлительно обратиться в медицинское учреждение за назначением симптоматического лечения. Возможно, понадобиться проведение промывания желудка и прием сорбирующих препаратов. В редких случаях назначается форсированный диурез.
При развитии функциональных почечных нарушений необходимо снизить потребление жидкости. При проведении симптоматической терапии необходимо контролировать уровень действующего вещества в плазме крови.
Особые указания
Сульфасалазин следует принимать строго по показаниям врача с соблюдением дозировок и других предписанных особенностей лечения. При лечении колита или других указанных патологий рекомендуется проходить обязательные диагностические мероприятия.
Сульфасалазин
Перед приемом капсул, а также во время лечения рекомендуется проводить систематические исследования крови и мочи.
В период применения медикамента пациентам рекомендуется принимать достаточное количество жидкости.
Рекомендуется крайне осторожно использовать таблетки пациентам, имеющим функциональные расстройства почек, а также больным с выраженными признаками аллергических реакций или бронхиальной астмы.
При применении лекарства следует учитывать, что в первые 7 дней терапии препарат может приводить к развитию тяжелых аллергических заболеваний на кожных покровах – болезни Стивенса-Джонсона и токсическому некролизу.
Необходимо сообщить пациенту о проявлениях, указывающих на развитие данных патологических состояний. При образовании указанных дерматологических заболеваний лечение капсулами должно быть прекращено.
Согласно исследованиям препарат не оказывает негативного действия в отношении плода и беременной. Назначать медицинское средство в данный период должен только специалист с учетом возможных рисков/пользы.
Согласно клиническим данным некоторое количество компонентов медикамента способно проникать в грудное молоко матери. При этом риски развития желтухи крайне малы. При этом применение средства при грудном кормлении представляет опасность для младенцев, имеющих какие-либо нарушения.
При назначении капсул в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.
Разрешается управлять транспортным средством или осуществлять иную деятельность, требующую усиленных психомоторных функций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное использование таблеток и препаратов, относящихся к группе антикоагулянтов, может приводить к усиленному действию первого средства. Подобный эффект отмечается при одновременном приеме капсул и гипогликемических и противоэпилептических лекарственных средств.
Сочетание основного медикамента и цитостатиков может привести к усилению побочных реакций второй группы препаратов. Схожее действие наблюдается при совместном использовании таких средств, как иммунодепрессанты и гепатотоксичные (нефротоксичные) лекарства.
Токсическое действие азатиоприна и меркаптопурина значительно возрастает при одновременном назначении данных препаратов с капсулами.
Высвобождение метаболитов сульфасалазина значительно понижается при одновременном его использовании с ампициллином и рифампицином. При этом терапевтическое действие первого медикамента снижается. Подобная эффективность может наблюдаться при сочетании таблеток и неомицина.
Абсорбция дигоксина, фолиевой кислоты, а также толинола значительно снижается при их одновременном приеме с главным препаратом.
При употреблении иных групп медикаментов в период назначения капсул рекомендуется сообщить лечащему специалисту об этом заранее.
Аналоги
Сульфасалазин при колите может применяться только при хорошей переносимости его компонентов. При возникновении реакций гиперчувствительности рекомендуется заменить препарат иным схожим лекарственным средством.
Аналоги:
- Салазопирин. Этот препарат производится в одной лекарственной форме – таблетках для перорального приема. Их основным веществом выступает сульфасалазин. Капсулы проявляют высокие противовоспалительные и антибактериальные свойства. При этом лекарство оказывает дополнительное иммуномодулирующее действие. Оно показано при наличии язвенной формы колита в качестве поддерживающего лечения, при развитии ревматоидного артрита в случаях, если лечение нестероидной группой противовоспалительных препаратов оказалось не эффективным. Главное вещество борется с патогенными микроорганизмами, а также снимает острые приступы болей и воспалительных процессов в кишечнике. Запрещается употреблять капсулы при наличии высокой чувствительности к ним, детям до 2-х лет, а также при наличии порфирии. Способ применения зависит от возраста больного, а также конкретной формы заболевания. Длительность терапии может варьироваться от нескольких месяцев до полугода и более. Лекарство показано к рецептурному отпуску. Приобрести капсулы можно в любой государственной аптеке по цене от 900 руб. за упаковку.
- Салофальк. Этот медикамент изготавливается немецкой фармацевтической компанией в виде таблеток. Действующим элементом препарата выступает месалазин – вещество, широко применяемое в терапии кишечных воспалительных заболеваний. Выпускаемые лекарственные формы – свечи, пена и суспензия для ректального применения. Медикамент проявляет выраженные местные противовоспалительные свойства и используется в качестве поддерживающего лечения ремиссионного язвенного колита. Также показанием к приему лекарства является болезнь Крона и дистальные формы язвенного колита средней и легкой степени тяжести в период рецидивов и обострений. Каждая лекарственная форма имеет свои противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться до начала проведения терапии. Схема дозировок и длительность курсов зависит от назначаемой лекарственной формы и устанавливается лечащим специалистом. Способ отпуска из аптек – по рецепту. Купить препарат можно по стоимости от 498 до 2875 руб.
- Месакол. Этот индийский препарат производится в виде кишечнорастворимых капсул, предназначенных для перорального применения. Главным веществом таблеток выступает месалазин. Фармакологическая группа препарата – нестероидные противовоспалительные средства. Лекарство обладает широкой противогрибковой активностью и предписывается врачом при наличии язвенного неспецифического колита и болезни Крона. Рекомендуется отказаться от приема таблеток при заболеваниях крови, наличии непереносимости состава, тяжелых функциональных нарушения почек и печени. Средство не назначается детям младше 2-х лет. В сутки назначается по 0,4-0,8 г препарата 3 раза. Терапия проводится в течение 2-3-х месяцев. В качестве профилактики медикамент назначается в дозировке 0,4 г 3 раза в сутки. Продолжительность профилактического курса необходимо согласовать с лечащим специалистом. Капсулы можно приобрести только по рецепту врача. Стоимость упаковки в московских и региональных аптеках варьируется в пределах 616-673 руб.
Сульфасалазин при колите проявляет высокую терапевтическую эффективность, поэтому аналоги следует подбирать крайне осторожно и только после предварительной консультации с лечащим специалистом.
Сроки, условия продажи и хранения
- Таблетки рекомендуется в сухом и затемненном месте при температуре не более 25 0C.
- Срок годности медикамента составляет 5 лет от даты изготовления.
- Запрещено пользоваться средством по истечении срока хранения, вытесненного на упаковке.
- Отпускается препарат по рецепту.
Цена
Стоимость капсул может варьироваться в зависимости от региона или области их продажи. На цену также влияет торговая аптечная сеть, реализующая медицинские препараты.
| Область/регион | Дозировка/количество | Стоимость |
| Москва, московская область | Таблетки, 500 мг | 190-439 руб. |
| Санкт-Петербург | Таблетки, 500 мг | 132-444 руб. |
| Санкт-Петербург (пригороды) | Таблетки, 500 мг | 192-236 руб. |
| Ленинградская область | Таблетки, 500 мг | 192-247 руб. |
| Новгородская область | Таблетки, 500 мг | 190-490 руб. |
Перед применением драже рекомендуется внимательно изучить аннотацию к приему Сульфасалазина и проконсультироваться с инфекционистом или гастроэнтерологом. Дополнительно рекомендуется ознакомиться с отзывами врачей и пациентов, принимавших лекарство в качестве лечения колита. Узнать точную стоимость препарата можно в любой аптеке, расположенной по месту жительства пациента.
Видео о препарате Сульфасалазин
Обзор Сульфасалазина 500 мг:
Источник