Сульфасалазин аналог при колите

Препарат Сульфасалазин применяется против воспаления и для подавления активности патогенной микрофлоры в кишечнике. Изготавливается в виде таблеток. Препарат разрешен к применению:

• при язвенном колите – в фазе обострения и для поддерживающей терапии при ремиссии;
• патологии Крона – при легком и среднетяжелом течении болезни;
• ревматоидном и ювенильном артрите – при отсутствии положительной динамики при лечении НПВП.

Противопоказания представлены:

• спонтанной аллергической реакцией на составляющие компоненты;
• недостаточной работоспособностью почек или печени;
• порфирией;
• апластической анемией;
• гранулоцитопенией;
• врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• обструкцией мочевыводящего тракта или кишечника;
• детским возрастом – до 5 лет;
• периодом естественного грудного вскармливания.

Изготовитель требует осторожности при назначении препарата больным с бронхиальной астмой, атопическим дерматитом, аллергиями на сульфонамид и его производные, в момент вынашивания младенца.

Выраженные побочные реакции приводят к необходимости замены средства на аналогичные.

Месакол

Изготавливается в таблетках, покрытых защитной пленочной оболочкой. Показания, противопоказания и особые меры предосторожности при назначении полностью соответствуют данным по Сульфасалазину.

Противопоказания

Лекарство способно провоцировать следующие негативные ответные реакции:

Дыхательный отдел – спонтанную одышку, кашлевой рефлекс, уплотнения в легочных тканях, идиопатическую интерстициальную пневмонию, диффузный интерстициальный пневмофиброз.

Мочеполовой отдел – кровь, белок в урине, излишки соли в организме, нефроз, временную олигоспермию и бесплодие у мужского пола.

Нервная система – приступы головной боли, полинейропатию, периодические головокружения, галлюцинации, судорожные состояния, потерю координации мышечных движений, проблемы со сном, депрессивные отклонения, серозный менингит.

Пищеварительный отдел – приступы тошноты, рвоты, снижение аппетита, стоматиты, диарею, дискомфорт в животе, воспаление поджелудочной, медикаментозный вариант гепатита.

Система кроветворения – макроцитарную, апластическую, гемолитическую и мегалобластную анемию, нейтропению, лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гипопротромбинемию.

Аллергии – кожные высыпания, обычную и патологию Стивенса — Джонсона, крапивницу, навязчивый зуд, аномалию Лайелла, фотосенсибилизацию, дерматит Риттера, лихорадочные состояния, сывороточную болезнь, лимфаденопатию, эозинофилию, анафилаксию, полиартериит, периорбитальную отечность.

Иные проявления – гипертермию, паротиты, изменение цвета урины, кожных покровов или контактных линз в желтовато-оранжевый оттенок, шум в ушах.

Рекомендации по приему

Производитель рекомендует принимать Мекасол после принятия пищи.

При неспецифическом колите или патологии Крона – для взрослых и детей после 16-летия:

• первые сутки – 500 мг четырехкратно;
• вторые – 1 грамм четырежды в день;
• третьи и последующие – от 1,5 до 2 граммов четырехкратно.

После подавления основных симптоматических проявлений – по 500 мг, до четырех раз в день, в течение 2-3 календарных месяцев. Для детей от 10 до 16 лет лечение производится по 500 мг, четыре раза в день, поддерживающая терапия не рекомендуется.

При полиартрите и юношеском артрите – для лиц после 16-летия:

• 7 суток – по 500 мг единожды в день;
• 7-14 день – по 500 мг двукратно в сутки;
• 14-21 сутки – по 500 мг трехкратно.

Лечебная дозировка составляет полтора-три грамма в день. Клиническая эффективность регистрируется через полтора-два месяца, стандартное время терапии – не менее полугодия.

Предельные ежедневные нормы препарата:

• взрослые – до 8 граммов;
• до 16-летия – до 2 граммов;
• для малышей – по 40-50 мг на один килограмм веса ребенка.

Салофальк

Изготавливается в виде таблеток, с пленочной оболочкой, растворяющейся в кишечнике, гранулированных форм, свечей и пены ректальной. Прием медикаментозного средства рекомендуется при следующих условиях:

• неспецифических формах язвенного колита;
• патологии Крона;
• ухудшении течения колита легкого или среднетяжелого уровня;
• с целью продолжительной терапии или поддержки латентного состояния язвенного колита.

Лекарство запрещается к употреблению:

• при патологиях крови;
• изъязвлениях слизистых покровов желудочно-кишечного отдела;
• тяжелой форме недостаточной работоспособности печени и почек;
• дефиците Г-6-ФД;
• при фенилкетонурии – для гранулированных форм;
• до достижения младенцем трех лет – для таблеток;
• до шестилетия – при гранулах;
• при спонтанных проявлениях аллергии на составляющие компоненты.

Изготовитель обращает внимание на необходимость повышенной осторожности при назначении Салофалька при легком и среднетяжелом течении недостаточной функциональности печени или почек, патологических процессах в легочном отделе, включая бронхиальную астму, в первом квартале вынашивания младенца.

Рекомендации по приему

Инструкция применения разных форм медикамента предлагает:

Для таблеток – употребляются после принятия пищи, целиком, с достаточным количеством жидкости.

Взрослое население – по 500 мг троекратно в сутки. При необходимости суточная дозировка увеличивается до 4 граммов, терапия осуществляется до квартала. Для предупреждения обострения необходим прием по 500 мг в день, на протяжении 2-3 лет.

Малыши с массой тела до 40 килограммов – получают половину суточной дозировки, по 250 мг трехкратно. Дети, чей вес больше 40 килограммов проходят лечение по параметрам взрослых. С целью профилактики малыши получают ежедневно по 250 мг – несколько лет подряд.

Для гранул – дозировка определяется индивидуально для каждого больного. Препарат проглатывается целиком, запивается необходимым количеством жидкости.

1. В случае обострения назначается от 500 до 1000 мг – дневная дозировка делится на три приема или употребляется за один раз.
2. Для продления стадии ремиссии – по 500 мг троекратно в сутки или общим объемом за один прием.
3. При фазе обострения у малышей после шести лет – от 30 до 50 мг на каждый килограмм массы тела.

Для ректальных свечей – по единице вещества в 500 мг или двум по 250 мг, троекратно в день. Малыши до 40 кг веса – половинная дозировка, от 40 кг – взрослые объемы.

Для взвеси ректальной – единожды в день, в вечернее время. Перед использованием обязательное проведение очистительной клизмы. Средний суточный объем лекарства – от 30 до 50 мг на каждый килограмм массы тела.

Для пены ректальной – после 12-летия одна доза, включающая два нажатия на флакон. При проблемах с удержанием вещества дозировку делят на два приема – в утреннее и вечернее время. Лечение неспецифического колита производится в течение одного-полутора месяцев. От регулярности применения зависят показатели эффективности препарата.

Побочные проявления

Аллергии – кожные высыпания, навязчивый зуд, лихорадочные состояния, бронхоспазмы, эритемы, острые панкреатиты, нефротический синдром, миокардиты.

ЖКТ – приступы тошноты, рвоты, водянистый стул, повышенное газообразование, дискомфорт в животе, потеря аппетита, гепатит, увеличение показателей энзимов.

Центральный нервный отдел – приступы болей в голове, депрессивные состояния, проблемы со сном, судороги, непроизвольное дрожание конечностей, посторонние звуки в ушах, парестезии.

Сердечно-сосудистый отдел – ускоренное сердцебиение, болезненные ощущения в грудной клетке, одышка, появления гипертонии или гипотонии.

Костно-мышечный отдел — мышечные или суставные боли.

Кроветворный отдел – анемические отклонения, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, аномалия протромбина в крови

Мочевыделительный отдел – кровь, белок в урине, отсутствие поступления и выделения мочи в мочевой пузырь и из него, излишки соли в организме, снижение объема выводимой урины.

Иные проявления — снижение продуцирования слезного секрета, диффузное или очаговое выпадение волос, уменьшение скорости подвижности мужских семенных клеток.

Читайте также

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

• до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
• до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

• при (НЯК) неспецифическом язвенном колите и болезни Крона;
• при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

• заболевания крови;
• выраженные нарушения работы печени или почек;
• порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети младше 5 лет;
• III триместр беременности, лактация;
• сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
• С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

• Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
• Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
• Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
• Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
• Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
• Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

• детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
• 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
• 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
• начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

• Одновременный прием Сульфасалазина с Фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.
• С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
• С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

• Асакол;
• Месакол;
• Пентаса;
• Самезил.

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.