Леворин при кандидозе полости рта

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

Противогрибковым (антимикотическим) действием обладает целый ряд препаратов, которые в зависимости от химической структуры разделяются на несколько групп, отличающихся по спектру активности, фармакокинетике, переносимости и особенностям клинического применения.

Таблица 11. Классификация противогрибковых препаратов

НИСТАТИН

Первый специфический противогрибковый антибиотик, известный с конца 40-х годов XX века. Имеет природное происхождение. По химической структуре близок к амфотерицину В, но более токсичен, поэтому не применяется системно*. Используется местно и внутрь. После приёма внутрь практически не всасывается в ЖКТ.

Спектр активности

Дрожжеподобные грибы рода Candida.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Синдром Стивенса-Джонсона (в единичных случаях).

Показания

• Кандидоз полости рта.
• Кандидоз пищевода.
• Кандидоз кишечника.
• Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
• Кандидозный вульвовагинит.

Предупреждение

Применение в целях профилактики (перорально одновременно с антибиотиками) малоэффективно, так как в случае развития дисбактериоза и суперинфекции последние могут быть не только кандидозной, но и другой этиологии. Эффективен только при непосредственном контакте с грибами.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – 0,5-1 млн ЕД каждые 6 ч независимо от еды. При кандидозе полости рта и пищевода – рассасывать таблетки каждые 6-8 ч после еды. При кандидозном вульвовагините – по 1-2 вагинальных таблетки на ночь.

Дети

Внутрь – по 125-250 тыс ЕД каждые 6 ч.

Формы выпуска

Таблетки по 250 тыс ЕД и 500 тыс ЕД; вагинальные таблетки по 100 тыс ЕД; мазь, 100 тыс ЕД/1 г.

Входит в состав комбинированного препарата «Тержинан» (вагинальные таблетки и свечи). Состав: 100 тыс ЕД нистатина, 0,2 мг тернидазола (по действию близок к метронидазолу), 0,1 г неомицина и 3 мг преднизолона. Применяется при бактериальном вагинозе, трихомонадном вульвовагините, вагинитах смешанной этиологии. Назначается интравагинально по одной таблетке или свече на ночь.

* В последние годы ведутся работы по созданию менее токсических липосомальных препаратов нистатина для внутривенного введения.

ЛЕВОРИН

Сходен с нистатином по спектру активности, фармакокинетике и показаниям к применению. Изучен гораздо меньше, чем нистатин. Есть мнение, что в отдельных случаях действует при клинической неэффективности нистатина, однако сравнительных контролируемых исследований не проводилось.

Показания

• Кандидоз полости рта.
• Кандидоз пищевода.
• Кандидоз кишечника.
• Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
• Кандидозный вульвовагинит.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – по 500 тыс ЕД каждые 8 ч. При кандидозе полости рта и пищевода – рассасывать таблетки каждые 8-12 ч после еды.

Дети

Внутрь – до 6 лет: по 20-25 тыс ЕД/кг каждые 8-12 ч, старше 6 лет: 250 тыс ЕД каждые 8-12 ч. Защечно – 3-10 лет: 1/4 таблетки каждые 8 ч, 10-15 лет: 1/2 таблетки каждые 8 ч.

Формы выпуска

Таблетки по 500 тыс ЕД; защечные таблетки по 500 тыс ЕД; мазь, 500 тыс ЕД/1 г.

НАТАМИЦИН

Пимафуцин

По сравнению с нистатином имеет несколько более широкий спектр активности: действует на грибы Candida, фузарии, а также на трихомонады. Как и нистатин, применяется местно и внутрь.

Показания

• Кандидоз полости носа.
• Кандидоз полости рта.
• Кандидоз кишечника.
• Кандидоз кожи.
• Кандидозный и трихомонадный вульвовагинит.
• Кандидозный баланопостит.
• Глазные грибковые инфекции – конъюнктивит, блефарит, кератит (кандидозной или фузариозной природы).

Дозировка

Взрослые

Внутрь – по 0,1 г каждые 6 ч. При оральном кандидозе – обрабатывать пораженные участки 1-2 мл суспензии 4-6 раз в день. При вульвовагините – по 1 вагинальной свече на ночь.

Дети

Внутрь – по 0,1 г каждые 12 ч. При оральном кандидозе – 0,5 мл суспензии для обработки слизистой.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г; вагинальные свечи по 0,1 г; крем, 2%; суспензия, 2,5%; глазная мазь, 1%; глазная суспензия, 5%.

Входит в состав комбинированного препарата “Пимафукорт”. Мазь и крем содержат: натамицин 10 мг, неомицин 3,5 мг, гидрокортизон-17-бутират 10 мг; лосьон – натамицин 10 мг, неомицин 1,75 мг, гидрокортизон-17-бутират 5 мг. Применяются при дерматозах бактериально-грибковой этиологии.

АМФОТЕРИЦИН В

Фунгизон

В отличие от нистатина и леворина имеет широкий спектр противогрибковой активности и действует на некоторые простейшие. Пока является единственным полиеновым антибиотиком для внутривенного введения.

Спектр активности

Фармакокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ. Применяется только внутривенно капельно. Проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Выделяется из организма почками. T1/2 – 24-48 ч, но при длительном применении может возрастать до 15 дней, вследствие кумуляции в тканях.

Нежелательные реакции

Препарат весьма токсичен и ему присущи многочисленные нежелательные эффекты:

• аллергические реакции;
• диспептические и диспепсические расстройства;
• лихорадка, озноб;
• гипотония;
• нейротоксичность (парезы, тремор, судороги);
• нефротоксичность;
• электролитные расстройства (гипокалиемия, гипомагниемия);
• гематотоксичность (анемия);
• местнораздражающее действие (флебиты).

Показания

• Тяжёлые формы системных микозов:
• кандидоз;
• аспергиллез;
• бластомикоз;
• кокцидиоидомикоз;
• криптококкоз;
• гистоплазмоз;
• споротрихоз;
• мукормикоз.
• Висцеральный и слизистокожный лейшманиоз (альтернативный препарат).

Противопоказания

• Нарушения функции печени.
• Нарушения функции почек.
• Сахарный диабет.

Все противопоказания относительные, так как амфотерицин В является препаратом, который практически всегда применяется по жизненным показаниям.

Предупреждения

В связи с тем, что в процессе внутривенной инфузии, как правило, отмечаются нежелательные реакции, необходимо тщательно наблюдать за пациентом, контролировать картину крови, функцию печени, почек, электролиты сыворотки. Желательно исключить нефротоксичные препараты, цитостатики и проводить премедикацию анальгетиками (парацетамол, ибупрофен) и антигистаминными препаратами (дифенгидрамин).

Дозировка

Взрослые и дети

Тест-доза – 1 мг в 20 мл 5% глюкозы внутривенно капельно в течение 1 ч.

Лечебная доза – 0,7-1,5 мг/кг/сут (в среднем 1 мг/кг/сут), разводится в 400 мл 5% глюкозы, вводится внутривенно капельно со скоростью 0,2-0,4 мг/кг/ч (при массе тела около 70 кг – 50-100 мг в течение 6 ч); при лейшманиозе – 0,5-1,0 мг/кг через день в течение 8 недель или до курсовой дозы 1,5-2,0 г. Риск нежелательных лекарственных реакций, включая нефротоксичность, значительно снижается при постоянном внутривенном введении.

Формы выпуска

Флаконы по 0,05 г порошка для приготовления раствора для инфузий с приложением растворителя (5% глюкоза); мазь, 3%.

АМФОТЕРИЦИН В ЛИПОСОМАЛЬНЫЙ

Амбизом

В связи с тем, что основной проблемой при использовании амфотерицина В является его высокая токсичность, разработаны новые лекарственные формы препарата на основе липидных носителей. Наиболее удачной из таких форм является амфотерицин В, инкапсулированный в липосомы.

Будучи встроенным в мембраны липосом (жировые пузырьки, получаемые при диспергировании в воде фосфолипидов), амфотерицин В интактен по отношению к нормальным тканям и высвобождается в активной форме только при контакте липосомы с грибковой клеткой. Поэтому главным преимуществом липосомального амфотерицина В является улучшенная переносимость.

Отличия от «стандартного» амфотерицина В:

• практически не проникает в ткань почек, поэтому имеет более низкую нефротоксичность (показан прежде всего пациентам с нарушением функции почек);
• реже вызывает лихорадку, озноб, гипотензию, анемию;
• не требуется введения тест-дозы.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно капельно – 1-3 мг/кг/сут в течение 0,5-1 ч.

Форма выпуска

Флаконы по 0,05 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

Адрес этой страницы: https://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0301.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56