Флуконазол 150 мг при кандидозе полости рта

Флуконазол 150 мг при кандидозе полости рта thumbnail

Флуконазол при кандидозе (молочнице) – один из самых действенных препаратов, назначаемых специалистами. Средство на необходимом уровне справляется с различными стадиями заболевания. Нередко становится достаточно одного приема лекарства, чтобы победить грибковую инфекцию.

Общие сведения и преимущества флуконазола

Флуконазол производят в разнообразных формах выпуска:

  1. Таблеток.
  2. Капсул.
  3. Мази.
  4. Свечей.
  5. Инъекционного раствора.

Часто назначаемыми при кандидозе являются капсулы (по 50 мг, 100 мг, 150 мг).

Основное действующее вещество препарата, проявляющее противогрибковое действие – флукноказол (90% состава). Также данный продукт содержит вспомогательные компоненты – лактозу, диоксид кремния, крахмал и другие.

Флуконазол широко применяется для лечения кандидоза, микозов, отрубевидного лишая, онихомикоза. К главным преимуществам использования данного лекарства у взрослых принадлежат:

  • отсутствие большого перечня противопоказаний и побочных явлений;
  • высокая эффективность при кандидозе, локализованном в различных участках тела;
  • возможность корректировки схемы лечения в зависимости от индивидуальных особенностей пациента;
  • доступная стоимость.

Средство в таблетках или капсулах может назначаться не ранее 4-х лет. Раствор для внутривенных инфузий применяют в более раннем возрасте.

Схема приема и дозировка при вагинальном кандидозе

Схема приема и дозировка противогрибкового препарата у пациенток с вагинальным кандидозом определяются стадией развития патологического процесса и сопутствующей симптоматикой.

Впервые возникший кандидоз, протекающий со слабо выраженными зудом и дискомфортом, незначительными влагалищными выделениями.150 мг флуконазола в таблетированной форме однократно внутрь. Также могут применяться свечи (1 введение на ночь).
От 1 до 4 рецидивов на протяжении 12 месяцев. Наличие большого количества выделений из влагалища, выраженных зуда и жжения.Дважды по 150 мг лекарственного средства (с 3-дневным перерывом).
Рецидивирующая молочница (более 4-х эпизодов в течение одного года).Трижды по 150 мг флуконазола (через каждые 72 часа). Далее по 150 г каждые 7 дней на протяжении 6 месяцев.

Для профилактики грибкового поражения влагалища (в период антибиотикотерапии, при частой смене половых партнеров) принимают 50-400 мг лекарства в сутки. Продолжительность курса устанавливается индивидуально лечащим врачом.

В редких случаях применение флкуоназола становится причиной развития побочных эффектов – головной боли, аллергических реакций, рвотного рефлекса, тошноты.

Подобные явления требуют пересмотра схемы лечения, и возможной отмены лекарственного средства.

Как принимать и сколько дней при кандидозе полости рта

На начальной стадии кандидоза ротовой полости достаточно становится использования местных средств (спреев, пастилок для рассасывания, растворов для полоскания). Потребность в применении препаратов системного действия появляется при прогрессировании патологии.

Флуконазол входит в число лекарственных средств первого выбора, используемых в терапии молочницы полости рта. Его применяют благодаря высокой эффективности и биодоступности, редким побочным эффектам. Своевременное назначение флуконазола позволяет избежать развития глоссита, кандидозного фарингита, образования трещин в области языка.

Согласно стандартной схеме лечения, препарат применяется следующим образом – 50-100 мг внутрь однократно в сутки на протяжении 7-14 дней. Кроме назначения флуконазола, терапия грибковой инфекции нередко предусматривает использование других медикаментов:

  1. Антигистаминных средств.
  2. Витаминных комплексов.
  3. Иммуномодуляторов природного происхождения.

По окончании лечебного курса обязателен контроль на наличие остаточной инфекции. Повторно его проводят по истечении еще 3-х месяцев.

Эффективен ли при хроническом кандидозе кишечника

Флуконазол при остром или хроническом кишечном кандидозе значится в числе наиболее эффективных и быстродействующих противогрибковых средств. При данной разновидности молочницы преимущественно используется препарат в форме капсул.

Полностью пройденный курс лечения позволяет предупредить развитие осложнений в виде кровотечений, вызванных перфорацией стенок кишечника, язвенного поражения его различных отделов, частой диареи, приводящей к сильному обезвоживанию организма, заражения крови (сепсиса). Наибольшую угрозу хронический кандидоз кишечника представляет в период новорожденности, беременности и лактации.

Широко применяется следующая схема терапии кишечного кандидоза:

  • первая неделя терапевтического курса – 400 мг ежедневно однократно в сутки;
  • период с восьмого по двадцатый дни – дозировка препарата сокращается до 200 мг каждые 24 часа;
  • последняя неделя лечения – лекарство применяется с профилактическими целями (рекомендуется пить по одной капсуле флуконазола на протяжении суток).

Параллельно больному следует употреблять пробиотики и пребиотики, иммуномодулирующие препараты. Обязательными становятся соблюдение пациентом принципов диетического питания, отказ от спиртных напитков и курения.

В целом лечение хронической формы молочницы кишечника потребует не менее 1 месяца.

После сдачи необходимых анализов специалист принимает решение о необходимости проведения повторных курсов или корректировке применяемых доз флуконазола.

Флуконазол при беременности

Инструкция по применению флуконазола утверждает – использование препарата в период беременности нежелательно. Связано это со способностью главного действующего вещества лекарства к проникновению через плацентарный барьер. Также медикамент запрещен к использованию у лактирующих пациенток.

Результатом приема флуконазола может становиться негативное воздействие на плод и нарушение его развития. Наибольшую опасность представляет использование лекарства на раннем сроке вынашивания. В этот период возрастает риск замирания беременности, мутагенных изменений в развитии плода (дефектов в формировании опорно-двигательного аппарата, образования «волчьей пасти», пороков сердца). В связи с этим в первом триместре флуконазол заменяется более безопасными медикаментозными средствами.

Прием противогрибкового средства в последние недели вынашивания может осуществляться только в минимальных дозах. Основаниями к его назначению выступают:

  1. Наличие у пациентки генерализованной формы грибковой инфекции, несущей серьезную угрозу ее здоровью и находящегося в утробе малыша.
  2. Вероятность выкидыша или преждевременных родов, связанная с активным размножением патогенов в организме.
  3. Недостаточная эффективность других лекарственных препаратов.

Решение о возможности назначения флуконазола беременной женщине принимает специалист после тщательного рассмотрения возможных рисков.

Цена препарата

Флуконазол относится к бюджетным лекарственным средствам, доступным для различных слоев населения. Его средняя стоимость составляет 0.61-0.82 $ за 7 капсул по 50 мг. Упаковка с 4 капсулами по 150 мг стоит 1. 34 $, с 1 капсулой – 0.69 $. 10 капсул по 100 мг можно приобрести за 1.58 $.

Препарат в капсулах (таблетках, свечах, в виде мази) отпускается из аптек безрецептурно. Раствор для внутривенного введения – только по врачебному рецепту.

Флуконазол или нистатин: что лучше при кандидозе

Нистатин – популярное противогрибковое средство, выпускаемое в таблетках, свечах и мазях. Как и флуконазол, данный препарат обеспечивает пролонгированное терапевтическое действие, имеет схожие с ним побочные эффекты и противопоказания. Оба медикамента обладают практически одинаковой стоимостью.

Частота применения данных препаратов в сутки может варьироваться в зависимости от тяжести протекания патологического процесса в организме пациента. Минимальное количество приемов в течение 24 часов – 1. В особо запущенных случаях частота употребления лекарственных средств возрастает до 8 раз в сутки.

Самостоятельно решать, что лучше поможет при кандидозе, флуконазол или нистатин, недопустимо. Делать обоснованный выбор между этими медикаментозными препаратами должен только квалифицированный специалист.

Несмотря на равную степень эффективности обоих медикаментов в борьбе с кандидозом, флуконазол остается лидером по частоте назначения у пациентов с молочницей.

Источник

Среди огромного количества противогрибковых препаратов, продающихся аптеками, достаточно сложно выбрать наиболее подходящий. Мнение большинства специалистов едино: Флуконазол – отличный помощник при борьбе с заболеванием на начальной стадии. При прогрессирующем течении болезни назначается специальный курс лечения.

Читайте также:  Кандидоз начальная стадия фото

Что представляет собой лекарственное средство Флуконазол

Флуконазол – это противогрибковый препарат. Его применяют для борьбы с инфекциями, вызванными различными видами грибков. Это отличное лекарство от кандидоза полости рта и оппортунистических инфекций (у ВИЧ инфицированных людей).

Действующее вещество препарата проникает внутрь клетки грибка, блокирует ферментацию. Это приводит к нарушению трансформации ланостерола в эргостерол, т. е. изменяется процесс строительства клеточной мембраны, вследствие чего грибок не может больше размножаться, постепенно погибает.

Показания к применению

Внимание! Противогрибковая терапия может проводиться только после прохождения пациентом полной диагностики. Самолечение способно только ухудшить состояние полости рта.

Характерные симптомы, появившиеся у пациента, говорят о необходимости лечения противогрибковым препаратом:

  • краснота и отек пораженных тканей;
  • выделения или налет белого цвета;
  • чувство сильнейшего жжения или зуда.

Однако данные симптомы могут быть проявлением совершенно другого заболевания, поэтому только лабораторная диагностика и правильно поставленный диагноз являются залогом качественного лечения кандидоза полости рта.

Различают острую, хроническую форму кандидоза полости рта. Самым распространенным (особенно у детей) является острый кандидоз. Проявляется он в виде молочницы и поражает слизистую оболочку спинки языка, щеки, неба, губы. При начальном течении заболевания творожистый налет легко удаляется обычным соскабливанием.

Хроническая форма кандидоза характеризуется образованием толстого слоя желтого налета на языке, небе. Его достаточно сложно удалить, ведь к гипермированной эрозивной поверхности присоединяются плотноспаянные наросты узелков и бляшек.

Флуконазол

Состав препарата и необходимая дозировка при лечении кандидоза полости рта

В состав препарата входят:

  1. флуконазол (действующее вещество);
  2. лактоза;
  3. повидон;
  4. кроскармеллоза натрия;
  5. тальк;
  6. желатин;
  7. крахмал картофельный;
  8. красители Е104, Е110.

В продажу поступает в виде таблеток и капсул по 50 мг, 100 мг, 150мг.

Схема лечения определяется только специалистом и зависит от общего состояния пациента, перенесенных заболеваниях, наличия противопоказаний!

Длительность лечения и дозировка при лечении кандидоза полости рта значительно отличается. Терапия для взрослых состоит из двухнедельного приема капсул по 100 мг. Капсулы принимают один раз в сутки после еды. Желательно придерживаться одного времени приема лекарства каждый день на протяжении всего курса.

Воспаление ротовой полости у детей лечат следующим способом: в зависимости от массы тела рассчитывается дозировка(1 мг/1 кг). При прогрессировании заболевания дозу препарата увеличивают – до 3мг/1кг.

Флуконазол

Противопоказания

Отличительной особенностью Флуконазола является отсутствие серьезных противопоказаний, побочных эффектов. Пациенты отлично переносят препарат, лишь в некоторых случаях могут возникнуть:

  • тошнота;
  • головные боли;
  • нарушение работы кишечника.

Зачастую такие побочные эффекты возникают по причине неправильного приема или наличия противопоказаний у пациента.

Запрещается использовать Флуконазол:

  1. детям до одного года;
  2. беременным женщинам;
  3. лицам, имеющим непереносимость к компонентам препарата.

Данный лекарственный препарат не совместим с некоторыми медикаментозными средствами поэтому, прежде чем начать применение, обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Какими еще лекарственными препаратами можно вылечить

Препараты для лечения кандидоза полости рта оказывают общее системное взаимодействие на организм пациента. Они не только губительно действуют на кандиды слизистой горла, но и помогают вылечить распространение грибка в других органах.

Антимикотики (противогрибковые препараты), из-за различного химического строения, делят на:

  1. Полиеновые антибиотики (Нистатин, Амфоглюкамин).
  2. Нистатин, при кандидозе полости рта, применяют в течение двух недель. По 4-6 приемов каждый день после еды. Для увеличения эффективного результата врачи рекомендуют рассасывать таблетки: уже через пять дней заметно спадает количество налета, заживает эрозия. Если при применении Нистатина кандидоз полости рта не проходит, то назначается Амфоглюкамин в капсулах (2 раза в день, 14 дней).
  3. Имидазолы (Миконазол, Клотримазол).

Курс лечения составляет 1-3 недели, по 100 мг ежедневно.

На данный момент широкое распространение, помимо Флуконазола, получили противомикробные и противопаразитарные средства, такие как:

  • Дифлюкан. При кандидозе полости рта применяют каждый день, однократно, в течение двух недель.
  • Низорал – 200мг в день, две-три недели.

Для укрепления иммунитета и поднятия общего тонуса организма назначается курс витаминов группы В, С, а также противогистаминные средства для снятия симптомов аллергии.

Местное лечение заключается в применении не всасывающихся в кровь препаратов. Это может быть всеми известная зеленка или йод. Совместно с Флуконазолом, при кандидозе полости рта назначают таблетки Лизоцим для рассасывания.

Правильная гигиена полости рта, надлежащий уход за зубными протезами стоят не на последнем месте при противостоянии с грибковой инфекцией. Их так же, как и ротовую полость, рекомендуется обрабатывать йодом или Нистатиновой мазью.

Чем же полоскать рот и горло при кандидозе?

Специальные растворы из щелочи совместно с дезинфицирующими средствами, отлично очищают слизистую от налета, ускоряют заживление.

Применяют:

  • двух процентный раствор пищевой соды;
  • двух процентный раствор борной кислоты;
  • смесь йода с водой;

Полоскание этими растворами при кандидозе полоти рта проводится после каждого перекуса, а также в обязательном порядке перед сном. Даже при появлении симптомов улучшения, лечение продолжается в течение двух недель.

Источник

Активное вещество

ФЛУКОНАЗОЛ

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазо активен in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Читайте также:  Кандидоз может быть после орального секса

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Режим дозирования

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения – 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения – 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), ЩФ, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы* лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа “пируэт”, аритмия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

Противопоказания

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин; повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.

С осторожностью

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Читайте также:  Кандидоз диета кисломолочные продукты

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Источник