Дифлюкан как принимать при кандидозе кишечника

* (Fluconazole*)

J02AC01

• [ ]

(-10)

-10

3D-

50 : 4 , Pfizer FLU-50 .

100 : 2 , Pfizer FLU-100 .

150 : 1 , Pfizer FLU-150 .

렗 – .

, , .

in vitro : Candida albicans, Candida glabrata ( ), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

in vitro , : Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

. , .. Candida spp. ( ), Cryptococcus neoformans ( ), Microsporum spp. Trychophyton spp. , , Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis ( ) Histoplasma capsulatum .

, 450. 50 / 28 . 200400 / -.

: , ( 14-α-), .

ERG11, -, . ERG11 -, .

, () . , MDR ( ), – , CDR ( Candida ).

MDR , CDR .

Candida glabrata CDR, . , (1632 /), .

Candida krusei . – .

/ .

, ( ) 90% / . . Cmax 0,51,5 , T1/2 30 . 90% Css 45- ( 1 ). Cmax 4 .

( 1- ), , 90% Css 2- . Vd .

(1112%).

. . 80% .

, , , . . 50 / 12 73 /, 7 5,8 /. 150 / 7- 23,4 /, 7 7,1 /.

4- 150 / 4,05 / 1,8 / ; 6 – .

; 80% . Cl . .

T1/2 1 1 .

10 , , 48 150 . , 98% . 2,61 / 5,2 .

. :

. , 50 65 , , Cmax 1,3 1,54 /, AUC(76,420,3) /, T1/246,2 . , , , , , . AUC Cmax.

Cl (74 /), , (024 , 22%), (0,124 //) .

:

;

;

;

, .. , , – ;

( ), ;

, , ;

, ;

, , , , , ;

(), .

:

;

– ;

(4 );

( , , , ).

:

( );

;

;

;

.

, ;

400 / (. );

, QT CYP3A4, , , , , (. );

, , – ;

3 ( ).

: ; ; / ; 400 /; ( , ).

.

, , .

(56 T1/2) (. ).

, 150 I . , I (400800 /). : , , , , , , . , (. ). T1/2 T1/2 30 . , ( , 150 / ) , 0,39 / , 40% ( 2 ) 13% .

150 . . : .

:  ≥10%; ≥1% <10%; ≥0,1% <1%; ≥0,01% <0,1%; <0,01%, ࠗ .

.

* .

:  ; *, *, *, , , ; .

:  , , , *; , *, , .

:  ( ), ; , *, ; , , *, *, *, .

: ;  , , , ( );  *, – , , , *; ࠗ (DRESS-).

*: , , , .

*: ( ).

– *:  QT , (torsade de pointes) (. ).

*:  , .

– : .

: , , , , .

, , , , (. ), .

50 () .

. , .. (torsade de points). 200 / 20 4 QT . .

. QT. 200 / QT , 400 / . 400 / (. ). 400 / .

. , 450, . QT (torsade de points). .

. in vitro in vivo, . QT (torsade de points). .

. in vitro in vivo, . QT (torsade de points). .

. ( QT, torsade de points) , , . .

. CYP3A4. (torsade de points) , , .

. QT. , (800 ).

, ,

,

. 40%. , , .

. AUC 25% T1/2 20%. , , .

,

CYP2C9 CYP3A4 P450, CYP2C19. , , , CYP2C9, CYP2C19 CYP3A4 . , .

, 45 T1/2.

. Vd, T1/2 . , CYP3A4 . .

, . . 5- / S- . /.

B. ( .. ) : , C. albicans, , Cryptococcus neoformans, , A. fumigatus. .

. ( ), ( 12%), (, , , ). , , 8 . .

. 800 1200 .

( ). , , /. , , . AUC 50%, Cmax 2032% T1/2 2550% . .

. 30%. . /.

. (, , , ) CYP3A4. . .

. 100% . – .

. 200 / . 100 / . .

. . .

. , . , . , . , .

–. –, CYP3A4 ( ) CYP2D6 ( ), . . . , , — .

. (-31 74), ó , II. .

. . .

. Cmax AUC 23 81% . Cmax AUC [S-(+)-] 15 82% (400 ). 200 / 200 Cmax AUC 68 134% . . , CYP2C9 ( .. , , , ). . , .

. CYP3A4, , . . , 200 2 .

. 50 , 200 AUC 40 24% , 300 1 AUC 24 13%. , .

. . .

. , (CFTR), 3 – (1) 1,9 . , CYP3A, , 150 /.

. . , CYP3A4, . , , .

. 80%. . , , .

. AUC 50, Cmax 55%, 50% CYP3A4 P-gp. .

. , CYP3A4 P-gp. /.

. T1/2 ( .. , , ). , , , .

. () 5 , CYP3A4. /. . , , . .

. 200 14 18%. , , .

. , CYP3A4 CYP2C19 ( .. ). .

. , , ( .. ) , , , CYP3A4.

. , . , .

. Cmax AUC 84 74% . , , . 200 / 15 ARC (, ) AUC (20%). , , .

( CYP2C9, CYP2C19 CYP3A4). ( 400 2 , 200 2 2,5 ) (400 , 200 / 4 ) 8 Cmax AUC 57 79% . , / . . , , , , .

; .

, , .

, .

. , .

/ .

. , , . .

1. 400 , 200400 /. ; 68 . 800 .

200 / .

2. 200400 /. , , 800 /. , 2 ; 1124 , 217 ???? , 116 ???? 317 ???? .

3. , 800 , 400 /. . 蠗2 .

– 200400 , ࠗ100200 / 721 . ;

– , , 50 / 14 ;

– 200400 / 721 . ;

– – 50100 / 28 . ;

– 200400 , ࠗ100200 /. 1430 ( ). ;

– – 100200 / 200 3 ;

– – 100200 / 200 3 ;

– , , 50 / 14 ;

– , 150 . 150 3 3 ( 1, 4 7- ), 150 /. 6 .

– , , , , 150 / 50 1 . 24 , 6 ;

– 300400 / 13 . 50 1 24 .

4. 150 /. ( ). 36 612 . , . .

5. 200400 / . , , 400 /. ( 1000 3), 7 .

, . . 1 .

3 //. Css 6 //.

612 // . 6 //.

, , , 312 // (. ; . ).

( ) .

. . (Cl <50 /) , .

. . ( ) 50 400 , ( ) :

, , 100% . , , ( Cl ) . , , .

, 42- , , 8200 . , 48 .

: ( .. ).

, , , . 3 50%.

, Candida albicans Candida, ( .. Candida krusei). .

, , .

(56 T1/2) (. ).

, , . , , , , . ; . , , . , , .

, .

, – . . , , . .

400 / (. ).

, QT . QT, ( .. ), CYP3A4 P450 (. ). QT , , . . .

, .

150 , 24 , . .

, , , , .

CYP2C9 CYP3A4, CYP2C19. , CYP2C9, CYP2C19 CYP3A4, (. ).

, ( .. ). , , .

, . .

, 50 , 100 . 7 . / . 1 4 . .

, 150 . 1 4 . / . 1 . 1 4 .; 2 . 1 .; 3 . 4 . .

, . -29 , 37530 – , .

: ., . 235 42 , -, – 10017, .

: . 123112, , ., 10, ( ).

.: (495) 287-50-00; : (495) 287-53-00.

, 50 , 100 㠗 .

, 150 㠗 ( ).

30 °C.

.

5 .

, .

Флуконазол — противогрибковый препарат. Относится к классу триазольных лекарственных средств. Эффективен против микозов, вызванных различными инфекциями.

Форма выпуска и состав

Флуконазол выпускается в двух формах:

• Капсулы по 50, 100 и 150 мг.

Форма: продолговатая. Цвет: белый с желтой крышкой, желтый с желтой крышкой, голубой. Внутри капсулы содержится белый или желтоватый порошок. Препарат не имеет специфического запаха, безвкусен.

Действующее вещество: флуконазол 50, 100 или 150 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, прожелатинизированный крахмал, диоксид кремния, стеарат магния. В состав оболочки капсул входят: диоксид титана Е-171, желатин.

• Таблетки по 50, 100 и 150 мг.

Форма: круглая, двояковыпуклая. Цвет: белый, возможен кремовый оттенок. Таблетки не имеют специфического запаха, безвкусны.

Действующее вещество: флуконазол 50, 100 или 150 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, прожелатинизированный крахмал, лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено его противогрибковым действием.

Фармакодинамика

Препарат относится к числу высокоспецифичных противогрибковых средств. Флуконазол ингибирует активность ферментов грибов. Активен против различных микозов. В их числе Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Фармакокинетика

Флуконазол всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация препарата в организме достигается спустя 1-1,5 часа. Биодоступность препарата равна 90%. Период полувыведения Флуконазола равен 30 часам. Содержание препарата в плазме крови зависит от используемой дозировки.

Флуконазол обладает способностью проникать во все биологические жидкости организма. Его обнаруживают в грудном молоке, слюне, суставной жидкости, мокроте, перитонеальной жидкости. Спустя 8 часов после приема препарата достигаются его постоянные значения в вагинальном секрете. Благодаря проникновению Флуконазола в спинномозговую жидкость его используют для лечения грибкового менингита.

Препарат выводится почками. Большая часть Флуконазола экскретируется в неизмененном виде, остальная — в форме метаболитов.

Показания к применению

К числу показаний для использования Флуконазола относятся:

• Заболевания, вызванные кандидами. К ним относятся следующие виды кандидоза:
  • диссеминированный;
  • генерализованный;
  • инвазивный любой локализации.
• Кандидурия.
• Генитальный кандидоз.
• Кандидоз слизистых оболочек полости ротоглотки и пищевода.
• Кожно-слизистый кандидоз полости рта.
• Криптококковый менингит.
• Онихомикоз.
• Дерматомикоз.
• Отрубевидный лишай.
• Грибковые инфекции на фоне проведенной лучевой или цитостатической терапии.
• Отрубевидный лишай.

Дозировка Флуконазола определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и его степени тяжести.

Флуконазол при молочнице

Молочница — грибковое поражение женских половых органов. Развивается на фоне иммунодефицита. К симптомам заболевания относятся зуд в паховой области, творожистые выделения и гиперемия слизистых. Возбудителем молочницы являются грибки рода Candida. Флуконазол эффективен против данной инфекции. Используется в составе комплексной терапии. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

Флуконазол при грибке ногтей

Онихомикоз — грибковое поражение ногтевой пластины. Для лечения данного заболевания используется комплексных подход. В состав терапии входит назначение Флуконазола. Дозировка зависит от выраженности симптомов. Препарат блокирует распространение патогенных микроорганизмов.

Флуконазол при цистите

Циститом называется воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Возбудителями заболевания являются бактерии, вирусы или грибы. При наличии грибкового поражения в терапию добавляется Флуконазол. Он угнетает действие патогенных микроорганизмов, способствуя снижению выраженности клинических симптомов.

Флуконазол при грибке кожи

Микоз кожи — грибковое поражение кожных покровов. В последнее время отмечается распространение данного заболевания. Это связано с плохой экологической обстановкой, частыми эмоциональными перегрузами и снижением защитных функций организма. Для лечения микоза кожи также используется комплексный подход. Флуконазол назначается внутрь для борьбы с возбудителем заболевания.

Флуконазол при кандидозе

Заболевания, вызванные грибковой инфекцией, относятся к группе кандидозов. Для лечения патологии используются противогрибковые средства, эффект которых распространяется на различных возбудителей инфекции. Флуконазол входит в состав комплексной терапии кандидозов в качестве этиотропной терапии.

Флуконазол при стоматите

Грибковое поражение слизистой оболочки рта — частое заболевания в стоматологической практике. Данная патология требует комплексного лечения. В состав терапии входит Флуконазол. Он безопасно и эффективно подавляет распространение грибковых микроорганизмов.

Флуконазол для профилактики

Использование Флуконазола показано не только в лечебных, но и в профилактических целях. Для этого препарат принимают в уменьшенных дозировках. Кратность приема и продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и риска развития рецидива.

Флуконазол при ангине

Грибковая ангина — инфекционное воспалительное заболевание, которое возникает в результате воздействия дрожжеподобных грибов и патологических кокков. На слизистой оболочке горла появляется гнойный налет, увеличиваются миндалины и лимфатические узлы. Ангина развивается на фоне иммунодефицита. Флуконазол назначается с целью устранения возбудителя заболевания и облегчения его симптомов.

Противопоказания

Ограничениями для использования препарата являются:

1. Аллергия на активные компоненты Флуконазол.
2. Возраст младше 4 лет.
3. Прием терфенадина или астемизола.

Флуконазол с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности, наличии кожной сыпи. Потенциально проаритмогенные состояния требуют коррекции дозировки Флуконазола. Перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

К основным побочным действиям препарата относятся:

• неустойчивый стул;
• головная боль;
• тошнота и рвота;
• болевой синдром в области живота;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• повышенное газообразование.

В случае появления вышеперечисленных симптомов рекомендуется обратиться к врачу. Специалист подскажет необходимость полной отмены лекарства или корректировки его дозировки.

Передозировка

Употребление чрезмерного количества препарата влечет за собой появление симптомов передозировки. К ним относятся:

• тошнота и рвота;
• неустойчивость стула;
• возможные судороги;
• галлюцинации.

Для облегчения симптомов передозировки применяется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Совместный прием Варфарина и Флуконазола увеличивает продолжительность протромбинового времени. Гипогликемизирующие средства увеличивают период полувыведения Флуконазола. В связи с этим увеличивается шанс развития гипогликемии. Совместное применение с Фенитоином увеличивает его концентрацию в крови. Гидрохлоротиазид повышает концентрацию Флуконазола в крови. Одновременный прием Флуконазола и Зидовудина усиливает побочные эффекты антиретровирусного препарата. При приеме совместно с Цизапридом усиливается негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Аналоги Флуконазола

В случаях, когда нет возможности использовать Флуконазол, разрешается воспользоваться его аналогами. К ним относятся Флюкостат, Дифлюкан, Нистатин, Пимафуцин, Микосист, Итраконазол, Клотримазол.

Что лучше: Флуконазол или Флюкостат?

Флюкостат — противогрибковое средство. Активным веществом препарата является флуконазол. Выпускается в виде капсул и раствора для внутривенного введения. Флюкостат — первый препарат отечественного производства, в основе которого использовался флуконазол. Для выпуска лекарственного средства используются немецкие технологии. Эффективен против различных микоинфекций. Показаниями для использования Флюкостата являются генерализованный и диссеминированный кандидоз, грибковое поражение кожи, слизистых оболочек ротоглотки и пищевода, отрубевидный лишай, онихомикоз.

Флюкостат и Флуконазол имеют схожее активное вещество — флуконазол. Препараты являются высокоселективными противомикробными лекарственными средствами. Флуконазол производится в форме таблеток и капсул. Флюкостат выпускается в виде капсул и раствора для внутривенного введения. Препараты производятся отечественными производителями. Однако для изготовления Флюкостат используются немецкие технологии.

Что лучше: Флуконазол или Дифлюкан?

Дифлюкан — противогрибковое лекарственное средство. Эффективен для лечения заболеваний, вызванных дрожжевыми, дрожжеподобными и плесневыми грибами. Активным веществом препарата является флуконазол. Дифлюкан выпускается в виде капсул, раствора для внутривенного введения и порошка для приготовления суспензии. Показаниями к применению являются кандидозы. Патология может возникнуть в связи со следующими состояниями:

• иммуносупрессивная терапия;
• длительное использование антибактериальной терапии;
• иммунодефицитные состояния;
• профилактика обострения хронических форм заболеваний.

Оба лекарственных средства оказывают противомикробное действие. Активным веществом препаратов является флуконазол. Лекарства эффективны при схожих состояниях. Отличием Дифлюкан от Флуконазол является их форма выпуска. Дифлюкан производится в виде капсул, раствора для внутривенного введения и порошка для приготовления суспензии. Флуконазол выпускается в форме капсул и таблеток. Дифлюкан производится европейской фармацевтической компанией. Флуконазол — продукт отечественного производителя.

Что лучше: Флуконазол или Нистатин?

Нистатин — антибактериальное средство полиенового ряда. Обладает противогрибковой активностью. Активным веществом лекарственного средства является нистатин. Препарат выпускается в форме вагинальных свечей, мази и таблеток. Показаниями для применения Нистатина являются:

• вульво-вагинальный кандидоз;
• кожный кандидоз;
• грибковое поражение слизистых оболочек ротоглотки и пищевода;
• профилактика развития грибковых осложнений в ходе лечения антибактериальными препаратами.

Флуконазол и Нистатин оказывают противогрибковое действие. Активным веществом Флуконазола является флуконазол, Нистатина — нистатин. Лекарственные средства имеют различие в форме выпуска. Флуконазол производится в форме таблеток и капсул. Нистатин выпускается в форме вагинальных свечей, мази и таблеток. Выбор препарата зависит от заболевания и степени его тяжести. Поэтому перед покупкой препарата рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Что лучше: Флуконазол или Пимафуцин?

Еще одни представителем противогрибковой группы лекарственных средств является Пимафуцин. Активное вещество лекарственного средства — натамицин. Препарат выпускается в нескольких формах. К ним относятся таблетки, крем и вагинальные свечи. Этим объясняется широкое применение препарата при различных заболеваниях, вызванных грибковыми инфекциями. В их числе:

• кандидоз кишечника, возникающий на фоне приема некоторых лекарственных средств;
• кожный кандидоз;
• кандидоз ногтей;
• микоз наружного слухового прохода.

Препараты имеют схожий механизм действия. Их применяю для лечения грибковых инфекций. Различия между Флуконазолом и Пимафуцином заключаются в действующих веществах и форме выпуска. Флуконазол производится в виде таблеток и капсул. Активным веществом препарата является флуконазол. Пимафуцин выпускается в форме крема, таблеток и вагинальных свечей. Действующее вещество Пимафуцина — натамицин.

Что лучше: Флуконазол или Микосист?

Микосист — противогрибковый препарат. Относится к группе триазольных лекарственных средств. Активен по отношению к различным грибковым инфекциям. Действующим веществом препарата является флуконазол. Лекарственное средство выпускается в виде капсул и раствора для инфузий. Микосист применяется при наличии следующих заболеваний:

• генитальный кандидоз;
• грибковые поражения кожи, ногтей;
• генерализованный кандидоз;
• грибковое поражение слизистых оболочек;
• криптококкоз;
• профилактика обострения хронической формы заболеваний.

Флуконазол и Микосист имеют схожее действие. Препараты эффективны против различных грибковых инфекций. Активным веществом обоих лекарственных средств является флуконазол. Различия между Флуконазолом и Микосистом заключаются в форме выпуска препаратов и их производителе.

Что лучше: Флуконазол или Итраконазол?

Итраконазол — противогрибковое средство широкого спектра действия. Относится к группе производных триазола. Назначается при выявлении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов. Активным веществом препарата является итраконазол. Показан при различных инфекционных заболеваниях, вызванных грибковыми микроорганизмами. Выпускается в форме капсул.

Отличиями Итраконазола от Флуконазола являются форма выпуска лекарственных средств, активные вещества и производитель. Не стоит самостоятельно выбирать препарат и определять его дозировку. Для этого рекомендуется обратиться к врачу.

Что лучше: Флуконазол или Клотримазол?

Клотримазол — противогрибковое лекарственное средство широкого спектра действия. Препарат относится к группе производных имидазола. Клотримазол оказывает антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное и противогрибковое действие. Активным веществом препарата является 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол). Выпускает в форме порошка для местного применения, крема, мази, вагинальных таблеток, свечей или геля, спрея и раствора для наружного применения, пасты для нанесения на кожу.

К показаниям для использования относятся:

• дерматомикоз;
• эпидермофития;
• кандидамикоз;
• микроспория;
• дерматофития;
• вульвовагинит;
• кандидозный вульвит;
• санация родовых путей перед родами.

Флуконазол и Клотримазол оказывают противогрибковое действие. Активны в отношении многих грибковых микроорганизмов. Действующим веществом Флуконазола является флуконазол, у Клотримазола — 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол). Другими различиями между препаратами являются форма их выпуска и производители. Флуконазол выпускается отечественным производителем в виде таблеток и капсул. Клотримазол производится европейской фармацевтической компанией в виде порошка для местного применения, крема, мази, вагинальных таблеток, свечей или геля, спрея и раствора для наружного применения, пасты для нанесения на кожу. Перед использованием препаратов рекомендуется обратиться к врачу. Специалист выберет лекарственное средство на основании проведенного обследования.

Для детей

Для детей применение Флуконазола разрешено начиная с 5 лет. Дозировка, кратность приема и продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и тяжести состояния. До момента достижения 5-летнего возраста препарат назначается строго по неотложным показаниям.

Совместимость Флуконазола и алкоголя

Совместное применение Флуконазола с алкоголем запрещено. Данное ограничение связано с повышенной гепатотоксичностью алкоголя. Прием противомикробного препарата вместе со спиртными напитками усиливает побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Флуконазол при беременности и лактации

Использовать Флуконазол в период беременности и лактации не рекомендуется. Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает во все биологические жидкости. Исключением является наличие угрожающего жизни состояния на фоне микоинфекции. В данном случае лечение матери превышает опасность для плода.

Условия продажи

Отпускается без рецепта врача. Но перед покупкой препарата необходимо обратиться к специалисту. Врач проведет осмотр и назначит необходимую дозировку в соответствии с тяжестью состояния.

Условия хранения

Препарат хранится в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура не должна превышать +25 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок годности Флуконазола составляет 3 года с момента производства препарата.

Производитель

Выпускается отечественным производителем ЗАО «ЗиО-Здоровье».

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.