Триметазидин камни в почках

Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат; состав оболочки: гипромеллоза 2910, полисорбат 80, титана диоксид, тальк.

Описание:

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа:Антиангинальное средствоАТХ: &nbsp

C.01.E.B   Прочие препараты для лечения заболеваний сердца

C.01.E.B.15   Триметазидин

Фармакодинамика:

Механизм действия

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтри­фосфата путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ион­ных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изо­формы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению глико­лиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переклю­чение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

– поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

– уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

– понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишеми­зированных и реперфузированных тканях сердца;

– уменьшает размер повреждения миокарда;

– не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

– увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

– ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

– значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитро­глицерина короткого действия;

– улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и без­опасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в мо­нотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с уча­стием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметази­дина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клиниче­ские симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов соста­вила +20,1 с, р=0,023, общее время выполнения нагрузки +0,54 METs, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с, р=0,003, время до развития приступа стенокардии +33,9 с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю -0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63, р=0,032, без гемодинамиче­ских изменений.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной кон­центрации в плазме крови (55 мг/мл после однократного приема внутрь в дозе 20 мг) меньше, чем через 2 ч после приема препарата. Равновесное состояние достигается между 24 и 36 часами при повторном приеме, этот показатель является очень стабильным во время лечения. Биодоступность – 90 %. Прием пищи не влияет на биодоступность триме- тазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % invitro).

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками, главным образом в неизме­ненном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6 ч.

Особые группы

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточно­стью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза – у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания:

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром “беспокойных ног” и другие связанные с ни­ми двигательные нарушения; тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Нарушение функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты старше 75 лет.

Беременность и лактация:

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако из-за отсутствия клинических данных применять Триметазидин во время беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. При необходимости применения Триметазидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Суточная доза со­ставляет 40-60 мг. Максимальная суточная доза составляет 70 мг. Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в день во время еды (утром и вечером). Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел “Фармакокинетика”). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в день во время еды (утром и вечером). Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел “Особые указания”).Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты: запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль. Не­уточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и “шаткость” походки, синдром “беспокойных ног”, дру­гие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Нарушения со стороны сердца: редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, голово­кружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, “приливы” крови к коже лица.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты: гепатит.

Передозировка:

Данные о передозировке ограничены. В случае передозировки следует проводить симпто­матическую терапию.

Взаимодействие:

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых лекар­ственных препаратах.

Результаты взаимодействия триметазидина с другими лекарственными препаратами не установлены.Особые указания:

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акине­зию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направле­ны к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром “беспокойных ног”, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и “шаткость” походки, Три­метазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у боль­шинства пациентов – в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы пар­кинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсульти­роваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и “шат­костью” походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел “Побочное действие”).

Следует с осторожностью назначать Триметазидин пациентам, у которых возможно по­вышение его экспозиции:

при умеренной почечной недостаточности (см. разделы “Фармакологические свой­ства” и “Способ применения и дозы”);

у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел “Способ применения и дозы”).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Триметазидин незначительно влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций. В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-000805Дата регистрации:03.10.2011 / 17.01.2019Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Республика БеларусьПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbsp”Белмедпрепараты” РУП “Белмедпрепараты” РУП Дата обновления информации: &nbsp09.04.2020Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник