Сульфасалазин инструкция по применению при колите

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Сульфасалазин

Торговое наименование препарата

Сульфасалазин

Международное непатентованное наименование

Сульфасалазин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку:

Активное вещество: сульфасалазин – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29,0 мг, повидон-К25 – 24,0 мг, магния стеарат – 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 8,4 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, титана диоксид – 4,1 мг, краситель железа оксид желтый – 0,4 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

J04AA

Фармакодинамика:

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК) обладающей противовоспалительной активностью и сульфапиридина обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика:

Около 30% сульфасалазина в таблетках покрытых пленочной оболочкой абсорбируются из тонкой кишки остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлора кишечника с образованием сульпиридина 60-80% и 25% – 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов; у “медленных ацетиляторов” они выше что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина – 99% сульфапиридина -50% 5-АСК – 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина – 5-10 ч сульфапиридина – 6-14 ч 5-АСК – 06-14 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК почками – 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания:

– Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремисии);

– болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

– ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата а так же сульфонамидам или салицилатам;

– порфирия;

– гранулоцитопения;

– апластическая анемия;

– врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

– печеночная и/или почечная недостаточность;

– дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

– обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

– дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены);

– период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Бронхиальная астма атопический дерматит аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду тиазидным диуретикам производным сульфонилмочевины ингибиторам карбоангидразы) системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь после приема пищи.

Язвенный колит болезнь Крона

Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день – по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й – по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни – по 15-2 г 4 раза в сутки.

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу – по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг – по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г для детей до 16 лет – 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели – по 500 мг 1 раз в сутки в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки третьей и далее – по 500 мг 3 раза в сутки.

Терапевтическая доза может составлять от 15 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения – 6 мес и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки;

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль периферическая нейропатия головокружение нарушение сна галлюцинации атаксия судороги депрессия асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея снижение аппетита панкреатит стоматит боль в животе лекарственный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: макроцитоз лейкопения нейтропения мегалобластная анемия гемолитическая анемия гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений – при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха) метгемоглобинемия агранулоцитоз тромбоцитопения апластическая анемия гипопротромбинемия.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия кристаллурия нефротический синдром преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Со стороны дыхательной системы: одышка кашель интерстициальный пневмонит фиброзирующий альвеолит инфильтраты в легочной ткани.

Со стороны органов чувств: шум в ушах.

Лабораторные данные: гипербилирубинемия повышение активности щелочной фосфатазы “печеночных” трансаминаз.

Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь крапивница эритема кожный зуд эксфолиативный дерматит фотосенсибилизация злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) лихорадка лимфаденопатия сывороточная болезнь периорбитальная отечность эозинофилия узелковый периартериит анафилактический шок.

Прочие: гипертермия паротит возможно окрашивание мочи кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота боль в животе головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия кристаллурия гематурия симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту промыть желудок кишечник; провести защелачивание мочи форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств а также побочные эффекты цитостатиков иммунодепрессантов гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства угнетающие костномозговое кроветворение увеличивают риск миелосупрессии.

Антибактериальные средства в связи с угнетающим действием на кишечную флору уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания:

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности “печеночных” ферментов в плазме крови общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности) употребление повышенного количества жидкости.

Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита т.к. существует риск развития нежелательных эффектов в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка тошнота рвота головная боль кожная сыпь нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой “нажать-повернуть” из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО “Атолл”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)