Метронидазол свечи при колите

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Метронидазол МС

Торговое наименование препарата

Метронидазол МС

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

активное вещество: метронидазол 250 мг;

вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) 2,5 мг; крахмал карто­фельный 36,4 мг; сахароза (сахар) 8,1 мг; кислота стеари­новая 3,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоско­цилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB

Фармакодинамика:

Противопротозойный и антибактериальный препарат производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внут­риклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов ингибируя синтез их нуклеиновых кислот что ведет к гибели бактерий.

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении простейших – Trichomonas vaginalis Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) Entamoeba histolytica а также грамотрицатель­ных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ova­tus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides vulgatus) Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp Clostridium spp Peptococcus niger Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штам­мов составляет 0125-6250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

К метронидазолуне чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению вызывает дисульфирамоподобкые реакции.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма включая легкие почки печень кожу спинномозговую жидкость мозг желчь слюну амниотическую жидкость полости абсцессов вагинальный секрет семенную жид­кость грудное молоко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Объем распределения: взрослые – примерно 055 л/кг новорожденные – 054-081 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в за­висимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – 1-3 ч. Связь с белками плазмы – 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказы­вает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч) при ал­когольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч).

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде) через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 102 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повтор­ного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует умень­шать вдвое).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 со­кращается до 26 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:

– Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз включая амебный абсцесс печени ки­шечный амебиаз (амебная дизентерия) трихомониаз (в том числе трихомонадный ваги­нит трихомонадный уретрит);

– инфекции вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов инфекции центральной нервной системы (ЦНС) в т. ч. бактериальный эндокардит пневмония эмпиема и абсцесс легких;

– инфекции вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит абсцесс печени) инфекции органов таза (эндометрит абсцесс фаллопиевых труб и яичников инфекции свода влагалища);

– псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

– гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки связанные с Helicobacter pylori;

– профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке параректальной области аппендэктомия гинекологические операции);

– лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к препарату;

– лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

– органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);

– печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

– дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– детский возраст (до трёх лет).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и больным сахарным диабетом (в связи с наличием в составе сахара).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекци­онного процесса.

Появление атаксии головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Беременность и лактация:

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Применение во II и III триместре беременности и лактации возможно в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды (или запивая молоком) не разжевывая.

При трихомониазе – по 250 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам не­обходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток.

При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 075-10 г/сут. (3-4 таблетки). Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повтор­ных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г (по 8 таблеток) однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям старше 10 лет – по 500 мг/сут (по 2 таблетки). Суточную дозу следует делить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза 15 г (6 таблеток) в 3 приема в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии суточная доза 225 г (9 таблеток) в 3 приема до прекра­щения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза 25 г (10 таблеток) в 1 или 2-3 приема в течение 3-5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (по 2 таблетки) 2 раза в сутки в те­чение 3-5 дней.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз лейкопения нейтропения тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия головная боль судороги головокружение сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений атаксия дизартрия нарушения походки нистагм тремор) которые являются обратимыми после отмены метронидазола асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства включая спутанность сознания галлюцинации депрессия бессонница раздражительность повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения такие как диплопия миопия расплывчатость контуров предметов снижение остроты зрения нарушение цветового восприятия нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии тошнота рвота диарея глоссит стоматит “металлический” привкус во рту снижение аппетита анорексия сухость слизистой оболочки полости рта запор панкреатит (обратимые случаи) изменения цвета языка/ “обложенный язык” (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности “печеночных” ферментов (аспартатаминотранферазы аланинаминотранферазы щелочной фосфатазы) развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени иногда сопровождающеегося желтухой; у пациентов получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами наблюдались случаи развития печеночной недостаточности потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь зуд гиперемия кожи крапивница пустулезная кожная сыпь синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневатокрасноватый цвет обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронида-зола дизурия полиурия цистит недержание мочи кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка заложенность носа артралгии слабость (для лекарственных форм для приема внутрь и парентерального применения) тромбофлебит (боль гиперемия или отечность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства – судороги периферическая нейропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное примене­ние с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазо­ла в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация по­следнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания:

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера тошнота рвота головная боль внезапный “прилив” крови к лицу).

Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение по­ловых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и по­сле менструации.

В 1 таблетке содержится 445 мг углеводов (крахмала и сахара) что соответствует 00037 хлебной единицы (ХЕ). Это следует учитывать больным сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций при появлении головокруже­ний нарушении координации движений повышенной возбудимости слабости головной боли.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

1 2 3 4 или 5 контурных упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку кар­тонную.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество “Медисорб” (АО “Медисорб”), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО “Медисорб”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)