Колит и аминокапроновая кислота

Лекарственная форма: &nbspраствор для инфузийСостав:

Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота	-50 г
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид	– 9 г
вода для инъекций	– до 1 л
Теоретическая осмолярность	– 689 мОсм/л

Описание:

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Гемостатическое средство – ингибитор фибринолизаАТХ: &nbsp

B.02.A.A.01   Аминокапроновая кислота

Фармакодинамика:

Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингиби­рует биогенные полипептиды-киназы (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трип­сина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.

Обладает противоаллерги­ческой активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) – 2 ч, период полувыведения (Т1/2) -4 ч. Выводится почками в неизмененном виде ((40-60)% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде).

При нарушении выдели­тельной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови резко возраста­ет.

Показания:

– Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);

– кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);

– заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;

– преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;

– для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмбо­лия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нару­шения мозгового кровообращения, беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или об­разованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае воз­можно, если только ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидаль­ное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано.

В исследованиях на живот­ных при применении аминокапроновой кислоты были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект.

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, капельно.

Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г.

При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом раство­ре натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения – до его полной остановки – по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа.

Детям из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч; максимальная су­точная доза – 18,0 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года – 3.0 г; 2-6 лет – 3,0-6,0 г; 7-10 лет – 6,0-9,0 г, от 10 лет – как для взрослых.

При острых кровопотерях: детям до 1 года – 6,0 г, 2-4 лет – 6,0-9,0 г, 5-8 лет – 9,0-12,0 г, 9-10 лет – 18,0 г. Длительность терапии – 3-14 дней.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000. но менее 1/100), редкие (бо­лее 1/10000, но менее 1/1000), очень редки (менее 1/10000), неизвестная частота (на осно­вании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не пред­ставляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто – агранулоцитоз, нарушение коагуляции;

частота неизвестна – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

нечасто – аллергические и анафилактические реакции;

частота неизвестна – макулопапулезные высыпания.

Со стороны нервной системы:

часто – головокружение, шум в ушах, головная боль;

очень редко – спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внут­ричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок.

Со стороны органов чувств:

часто – заложенность носа;

редко – снижение остроты зрения, слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;

нечасто – брадикардия;

редко – ишемия периферических тканей;

неустановленной частоты – субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто – одышка;

редко – легочная эмболия;

частота неизвестна – воспаление верхних дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – кожная сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто – мышечная слабость, миалгия;

редко – повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит;

частота неизвестна – острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна – острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто – общая слабость, боль и некроз в месте введения;

нечасто – отек.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточ­ность.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие:

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоко­вых растворов.

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими леву­лезу, пенициллин, препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном применении антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Не следует добавлять никаких других лекарственных средств в раствор аминокапроновой кислоты.

Особые указания:

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необ­ходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после ин­фаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

В редких случаях после длительного применения описано поражение скелетной мускула­туры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от уме­ренной мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, мио­глобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение амино­капроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение креатин­фосфокиназы. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность пора­жения миокарда. Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты ис­следований функций тромбоцитов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стациона­ра.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий, 50 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл, 200 мл в бутылках стеклянных для крови, трансфузионных и инфузионных пре­паратов, укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.

1. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из карто­на.

2. Для стационаров. По 1-56 бутылок по 100 мл, по 1-24 бутылки по 200 мл с равным ко­личеством инструкций по применению препарата помещают в групповую упаковку – ящики из картона гофрированного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С (в вертикальном положении пробкой вверх).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-004387Дата регистрации:24.07.2017 / 06.12.2017Дата окончания действия:24.07.2022Владелец Регистрационного удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО РоссияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspБИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО РоссияДата обновления информации: &nbsp17.02.2019Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник