Камни в почках от метронидазола
Форма выпуска, состав и упаковка:
Раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.
| 1 мл | 1 фл. | |
| метронидазол | 5 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.
100 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Регистрационные №№:
- р-р д/инф. 0.5%: фл. 20 мл и 100 мл, бутылки 100 мл по 1 шт. – Р №002101/02, 04.03.04
Фармакологическое действие:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика:
Всасывание
После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл.
При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.
При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 10-20%. Vd у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
Выводится почками (60-80%), 20% – в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Показания:
—протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
—инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);
—инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);
—сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
—псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
—гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
—алкоголизм;
—в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);
—профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).
Режим дозирования:
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 1 г.
В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.
Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи препарат используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза – в течение первых 2 недель.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность).
Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания:
—лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
—органические поражения ЦНС;
—эпилепсия;
—печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);
—беременность (I триместр);
—лактация (грудное вскармливание);
—повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация:
С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания
Особые указания:
Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии следует контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
При развитии неврологических симптомов следует прекратить применение препарата.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации следует продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза следует провести контрольные исследования в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.
Передозировка:
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина.
При одновременном применении Метронидазола-АКОС с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.
При одновременном применении с метронидазолом препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.
Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Условия хранения и сроки годности:
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
При диагнозе цистит показано противомикробное лечение, что связано с бактериальной этиологией недуга. Больному часто выписывают «Неомицин», «Амоксиклав». Аналогичной эффективностью обладает «Метронидазол» при цистите у женщин, мужчин и детей.
Описание и свойства
Лекарство рекомендуется употреблять, если выявлен кишечный инфекционный недуг. Основное применение metronidazole – цистит. Препарат антибактериального действия выписывается при активном размножении простейших, проникших в брюшную полость, кости и сосуды.
Обязателен прием «Метронидазола» в послеоперационном периоде с профилактической целью. Дерматологи выписывают медикамент при внешних дефектах кожного покрова, включая язвы, ожоги, угри.
Если женщина испытывает легкую боль при мочеиспускании, необходимо принять лекарство однократно. При среднем либо тяжелом течении назначается продолжительная терапия «Метронидазолом». Доказана его эффективность при диагнозе «уретрит».
Лекарство выпускается в виде таблеток, порошка, геля, мази и инъекционного раствора. Часто его включают в схемы комплексных терапий с иными антибиотиками.
Противомикробное средство подавляет простейших путем нарушения передачи импульсов в нейроны, которые отвечают за их дыхание. На фоне такого воздействия бактерии гибнут. Параллельно препарат нарушает продуцирование ДНК возбудителя, что предотвращает его последующее размножение.
Эффективность «Метронидазола» при цистите, независимо от дозировки, объясняется его биодоступностью, а также созданием высоких концентраций в тканях, слюне.
Пациенты отмечают улучшение своего состояния на второй день лечения. Такое воздействие связано с широким спектром влияния.
Медикамент эффективно проявляет себя, если в мочевой пузырь проникла кишечная палочка. По физиологическим причинам в группу риска развития цистита входят женщины. От заболевания страдает не только многодетная мать, но и нерожавшая девушка. Это связано с близким расположением мочеиспускательного канала с анальным отверстием. Предрасполагающим фактором к развитию недуга относят и строение первого органа.
Если возбудителем недуга является кишечная палочка, на первом этапе лечения рекомендуется принимать «Метронидазол» от цистита в нескольких формах выпуска. Чаще используется схема таблетка+свеча. Можно заменять суппозиторий вагинальным гелем. Активные компоненты легко проникают через ткани, создавая нужную концентрацию препарата в проблемной зоне.
Прежде чем вводить во влагалище гель, изучается инструкция, а в первые дни лечения проводится гигиеническая процедура. В последующие сутки рекомендуется пить только таблетки. Общая схема расписывается на 10 дней. Если заболел мужчина, ему прописывают «Метронидазол» в гранулах.
Стандартные терапевтические методы
Пациент нуждается в консультации врача перед началом терапии. Дозировка и продолжительность лечения определяется по результатам комплексного обследования. Под регулярное наблюдение попадают больные, страдающие от ожирения и прочих сопутствующих патологий, оказывающих прямое влияние на терапевтическую эффективность препарата.
Стандартно нужно принимать «Метронидазол» в количестве 2 таблеток в день. При этом лечение проводится не менее одной недели. Суточный прием зависит от назначенной формы выпуска:
- Гранулы – до 2 штук в день.
- Суппозитории – назначают только представительницам женского пола, так как их вводят во влагалище. Доза – две свечи.
- Гель – наносится наружным либо интравагинальным способом.
- Инъекционный раствор – его внутривенное использование показано при остром течении цистита. Терапия не длится больше 3-х суток. Лекарство вводится капельным методом, так как существует риск нарушения функционирования ЦНС.
Перед тем как лечить хронический воспалительный процесс, протекающий в мочевом пузыре, выявляется степень поражения всего организма. Таблетки пьют с водой после еды. Для профилактики возможного расстройства ЖКТ «Метронидазол» запивают молоком.
Еда при терапии должна быть рациональной, с клетчаткой. Ударное воздействие на цистит оказывается в первые сутки лечения. Для этого больному прописывают препарат в максимальной дозе. В последующие дни необходимо постепенно снижать количество лекарства.
Частая ошибка пациентов – отказ от таблеток при улучшении самочувствия. Урологи советуют пить медикамент по расписанной схеме весь курс лечения.
Незавершенная терапия повышает риск перехода воспаления в хроническую форму. При этом увеличиваются шансы к частым рецидивам недуга.
Противопоказания и побочные явления
Если новорожденный ребёнок страдает от цистита, «Метронидазол» не назначается. Также препарат нельзя пить детям младше 6 лет. Другие лица, которым противопоказано лекарство:
- Беременные первого триместра. С 4 месяца допускается лечение препаратом, если это оправдано.
- Женщины до 3-х месяцев после родов не могут принимать средство. Через указанный срок, прекратив грудное вскармливание, проводится лечение «Метронидазолом».
- Лица, страдающие от патологий ГМ, включая эпилепсию.
- У кого выявлена аллергия на любой компонент медикаментозного средства.
- При любом простудном заболевании.
С осторожностью прописывается «Метронидазол» лицам, страдающим от почечной недостаточности. При таком диагнозе снижается в 2 раза стандартная доза либо уменьшается кратность приема.
Больные, не соблюдающие рекомендаций лечащего врача, оставляют отрицательный отзыв о препарате.
К побочным реакциям синтетического противомикробного средства относят:
- бессонницу;
- перевозбужденное состояние;
- плохой аппетит;
- головокружение;
- обострение язвенной болезни;
- сухость в ротовой полости;
- офтальмологические заболевания;
- кожная сыпь с зудом.
Иногда отдельные вещества медикамента провоцируют кровотечение. При проявлении любого вышеперечисленного симптома необходима срочная консультация специалиста. В такой ситуации назначается аналог «Метронидазола» – «Никомед».
Частой и основной реакцией на рассматриваемый препарат является окрашивание урины в коричневый либо красный оттенок. Но такой эффект не сказывается отрицательно на здоровье больного. Если моча приобрела другую окраску, об этом сообщают урологу.
Женщины о «Метронидазоле» оставляют отрицательные отзывы при цистите, так как у них снижается активность, ухудшается настроение, беспокоит депрессия. В стандарте после лечения психологический фон пациентки нормализуется. Если клиническая картина продолжает развиваться, необходимо записаться на прием к психотерапевту.
К симптомам передозировки урологи относят рвоту с тошнотой. При их проявлении требуется помощь лечащего врача. В отдельную группу выделяют меры предосторожности, которые обязаны соблюдать все пациенты:
- Длительный прием медикамента требует сдачи анализа крови на исследование.
- Нельзя принимать лекарство совместно со спиртными напитками.
- Особое внимание уделяется пациентам-водителям, так как медикамент провоцирует головокружение.
- Прохождение терапии запрещает половую жизнь.
- Прием «Метронидазола» одновременно показан двум партнерам.
- Лекарство несовместимо с некоторыми медикаментозными средствами. В случае употребления иных препаратов, информируется лечащий врач.
Препарат неэффективен, если процесс спровоцировали аэробные микробы – синегнойная палочка, определенные виды стрептококков. На возбудителя язвы лекарство действует только в комплексе с «Амоксициллином». Но такая схема лечения противопоказана детям до 18 лет. Если появились проблемы неврологического характера, прием медикамента прекращается. На протяжении всего курса медики контролируют состав крови.
Запрещено пить алкоголь, спиртовые настойки в течение 3-х дней после терапии. В противном случае пациент будет жаловаться на мигрень, интоксикацию, боль в животе.
Комплексная терапия, включающая «Метронидазол» и другие препараты, провоцирует следующую клинику:
- Усиленное/ослабленное действие применяемых средств, включая рассматриваемый препарат.
- Повышение токсического действия активных веществ на организм, что способствует возрастанию угрозы проявления побочных реакций.
«Метронидазол» не принимается совместно с миорелаксантом, препаратом с литием, дисульфирамом, антикоагулянтом. Одновременный прием с сульфанилами способствует усилению терапевтического эффекта рассматриваемого медикамента.
Многочисленные исследования доказали быстрое воздействие противомикробного средства на воспаление, протекающее в мочевом пузыре. Но положительный результат терапии достигается, когда процесс вызван чувствительным к лекарству микробом. В остальных случаях лечение неэффективно. Урологи не рекомендуют пить медикамент самостоятельно, без предварительной комплексной диагностики, сдачей лабораторных анализов.
Толерантность к лекарству
Приём препарата при любой форме цистита требует постоянного обследования пациента. Врач должен контролировать не только показатели крови, но и состав мочи. Соблюдается расписанная схема терапии. Для воспаления характерна быстрая адаптация возбудителя к противомикробному средству. Регулярная лабораторная диагностика позволит выявить момент неэффективности «Метронидазола».
Бактериальная устойчивость к нему наблюдается в некоторых случаях:
- отказ от лечения после исчезновения симптомов воспаления;
-
продолжительные перерывы между приемами средства; - самостоятельное снижение назначенной дозы.
Если у больного выявлен хронический пиелонефрит, препарат принимается в незначительном количестве. «Метронидазол»+«Амоксициллин» – эффективная схема профилактики развития толерантности микробов. В таком случае терапия проводится низкими дозами.
Важно! Активные компоненты рассматриваемого лекарства, участвуя в метаболизме, способствуют образованию красящих соединений. Это отражается на оттенке урины. С учетом сопутствующих патологий, моча может приобретать бурый цвет. Такое явление не должно настораживать пациента, но об этом следует проинформировать врача.
Последствия терапии
Так как «Метронидазол» относится к противомикробным средствам, он угнетает не только патогенных агентов, но и естественную кишечную флору. На фоне этого развивается дисбактериоз, проявляется следующая симптоматика:
- резь в кишечнике;
- понос/запор;
- тошнота.
Для нормализации флоры и работоспособности кишечника принимают «Метронидазол» вместе со средством, действие которого направлено на восстановление функций ЖКТ:
- «Хилак-форте».
- «Линекс».
Последнее лекарство используется и при антибиотикотерапии. Также его пьют в течение 2-3 дней после курса. Противомикробный препарат способен вызвать кандидомикоз. На фоне подавления микрофлоры слизистой появляется грибок рода Candida. Профилактика такой молочницы заключается в одновременном приеме «Метронидазола» и «Нистатина».
Источник