Как долго принимать сульфасалазин при язвенном колите

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Сульфасалазин

Торговое наименование препарата

Сульфасалазин

Международное непатентованное наименование

Сульфасалазин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку:

Активное вещество: сульфасалазин – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29,0 мг, повидон-К25 – 24,0 мг, магния стеарат – 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 8,4 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, титана диоксид – 4,1 мг, краситель железа оксид желтый – 0,4 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

J04AA

Фармакодинамика:

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК) обладающей противовоспалительной активностью и сульфапиридина обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика:

Около 30% сульфасалазина в таблетках покрытых пленочной оболочкой абсорбируются из тонкой кишки остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлора кишечника с образованием сульпиридина 60-80% и 25% – 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов; у “медленных ацетиляторов” они выше что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина – 99% сульфапиридина -50% 5-АСК – 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина – 5-10 ч сульфапиридина – 6-14 ч 5-АСК – 06-14 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК почками – 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания:

– Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремисии);

– болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

– ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата а так же сульфонамидам или салицилатам;

– порфирия;

– гранулоцитопения;

– апластическая анемия;

– врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

– печеночная и/или почечная недостаточность;

– дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

– обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

– дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены);

– период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Бронхиальная астма атопический дерматит аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду тиазидным диуретикам производным сульфонилмочевины ингибиторам карбоангидразы) системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь после приема пищи.

Язвенный колит болезнь Крона

Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день – по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й – по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни – по 15-2 г 4 раза в сутки.

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу – по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг – по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г для детей до 16 лет – 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели – по 500 мг 1 раз в сутки в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки третьей и далее – по 500 мг 3 раза в сутки.

Терапевтическая доза может составлять от 15 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения – 6 мес и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки;

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль периферическая нейропатия головокружение нарушение сна галлюцинации атаксия судороги депрессия асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея снижение аппетита панкреатит стоматит боль в животе лекарственный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: макроцитоз лейкопения нейтропения мегалобластная анемия гемолитическая анемия гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений – при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха) метгемоглобинемия агранулоцитоз тромбоцитопения апластическая анемия гипопротромбинемия.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия кристаллурия нефротический синдром преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Со стороны дыхательной системы: одышка кашель интерстициальный пневмонит фиброзирующий альвеолит инфильтраты в легочной ткани.

Со стороны органов чувств: шум в ушах.

Лабораторные данные: гипербилирубинемия повышение активности щелочной фосфатазы “печеночных” трансаминаз.

Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь крапивница эритема кожный зуд эксфолиативный дерматит фотосенсибилизация злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) лихорадка лимфаденопатия сывороточная болезнь периорбитальная отечность эозинофилия узелковый периартериит анафилактический шок.

Прочие: гипертермия паротит возможно окрашивание мочи кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота боль в животе головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия кристаллурия гематурия симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту промыть желудок кишечник; провести защелачивание мочи форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств а также побочные эффекты цитостатиков иммунодепрессантов гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства угнетающие костномозговое кроветворение увеличивают риск миелосупрессии.

Антибактериальные средства в связи с угнетающим действием на кишечную флору уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания:

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности “печеночных” ферментов в плазме крови общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности) употребление повышенного количества жидкости.

Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита т.к. существует риск развития нежелательных эффектов в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка тошнота рвота головная боль кожная сыпь нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой “нажать-повернуть” из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО “Атолл”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Описание и состав препарата

«Сульфасалазин» иногда продается в виде порошка (в полиэтилене, весом от 50 г), но зачастую встречаются в аптеках и таблетки. Каждая из них содержит в себе фармацевтическую субстанцию сульфасалазин в количестве 500 мг, обернутую в повидон (нерастворимая форма низкомолекулярного соединения), и дополнительные составляющие. Таблетки запечатаны в блистеры по 10 штук. На аптечных прилавках можно встретить упаковки по 1 или 5 блистеров. «Сульфасалазин» в свечах не производится.

Свойства лекарственного средства

«Сульфасалазин» – антимикробный и снимающий воспаление препарат, который выборочно аккумулируется в соединительных покровах кишечника. Около 70% его содержимого преобразуется в аминосалициловую кислоту (5-АСК), которая отвечает за борьбу с воспалительными очагами, и сульфапиридин – антимикробное, бактериостатическое вещество. Более 30% сульфасалазина поглощается из прямой кишки в неизменном виде.

Наибольшее накопление сульфасалазина отмечается через 4-11 часов после приема таблеток. Время полувыведения всех составляющих составляет около 8-12 часов. Полный процесс происходит с помощью кишечника, почек и длится до трех суток.

Показания к использованию и краткое описание заболеваний

«Сульфасалазин» прописывают для лечения кризов и профилактики язвенного колита, болезни Крона и ревматоидного артрита.

Язвенный колит

Хроническое заболевание, выраженное в изъязвлении слизистой толстого кишечника. Его рецидивы проявляются в частом жидком стуле с вкраплениями крови или слизи и резями в животе. Причины возникновения недуга до конца не изучены, но специалистами рассматривается влияние некоторых факторов:

• генетическая предрасположенность;
• нарушение иммунных процессов в организме;
• проникновение инфекции (хотя вирусы или бактерии, ответственные за развитие болезни, на сегодняшний день не выявлены).

Болезнь Крона

Хронический рецидивирующий недуг, выраженный воспалительными очагами любой части желудочно-кишечного тракта. Этот процесс затрагивает все слои кишечной стенки. Изъязвления пронизывают мышечный слой и поражают окружающую клетчатку. Это способствует образованию свищей и спаек между поврежденным участком кишечника и органами, находящимися по соседству. При болезни Крона здоровые участки чередуются с воспаленными зонами.

Общие проявления болезни (невзирая на локализацию):

• боли в животе (особенно после приема пищи и перед дефекацией);
• жидкий стул (присутствие кровяных выделений зависит от зоны поражения);
• лихорадка;
• уменьшение массы тела.

Источники развития заболевания полностью не известны, но возможно влияние наследственности, бактериальной инфекции и иммунных сбоев.

Язвенный колит и болезнь Крона являются предвестниками образования раковой опухоли.Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.

Ревматоидный артрит

Представляет собой хроническое воспаление соединительной ткани, затрагивающее в первую очередь суставы. Как правило, недуг сначала поражает кисти рук. В более запущенной форме возможны и другие проявления: поражение кожи, легких, почек, глаз, ЦНС, сердечно-сосудистой системы и крови.

Критерии диагностики, на которые ориентируются медицинские специалисты:

• скованность суставов после сна;
• артрит наблюдается в трех сочленениях и более;
• симметричность артрозных проявлений;
• наличие ревматоидных узелков;
• трансформация на рентгенограммах кистей и лучезапястных суставов;
• изменения в сыворотке крови.

Ревматоидный артрит относится к недугам с неизвестным происхождением, но влияние иммунной системы, перенесенных инфекций и родительских генов может усугубить клиническую картину.

Противопоказания к применению

«Сульфасалазин» нельзя принимать при повышенной восприимчивости к любым составляющим и производным препарата. Необходимо обязательно поставить в известность своего врача о причинах, которые делают невозможным применение данного лекарственного средства:

• порфирия (нарушение в процессах синтеза гемоглобина);
• гранулоцитопения (снижение количества гранулоцитов в крови);
• апластическая анемия (угнетение клеточного роста в костном мозге);
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фермент со сниженной активностью, уменьшает энергетические запасы клетки, приводит к ее распаду и формированию болезни Госпела);
• заболевания печени;
• дети до шести лет и весом менее 35 кг;
• тяжелая проходимость мочевыводящей системы или кишечника;
• период лактации.

«Сульфасалазин» необходимо пить с предосторожностью беременным и людям с патологической гиперреактивностью бронхов или сверхчувствительной иммунной системой.

Беременность и грудное вскармливание

Беременным женщинам препарат нужно пить исключительно по назначению врача и в минимальных лечебных количествах. «Сульфасалазин» подавляет всасывание и усвоение витамина B9, что приводит к его недостаточности. В последней трети беременности желательно совсем исключить его употребление из-за угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации ЦНС у плода.

Большая концентрация производных «Сульфасалазина» в материнском молоке угрожает здоровью ребенка и ведет к негативным последствиям.

Схема дозировки

Согласно аннотации препарат нужно принимать после употребления пищи, запивая водой или молоком. При язвенном колите и болезни Крона взрослым в период криза назначают следующую дозировку по дням:

Для профилактики обострений взрослым пациентам назначают не более 1,5-2 г в день. Детям от 10 лет и весом от 35 кг во время криза прописывают по 0,5 г четырежды в день. Специалисты не рекомендуют применение «Сульфасалазина» для профилактики обострений детям младше 16 лет и весом до 65 кг.

Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.

Ревматоидный артрит у взрослых лечится по следующей схеме: с первого дня приема по 1 таблетке в сутки, с восьмого – по 1 таблетке дважды и с пятнадцатого – по 1 таблетке трижды. В дальнейшем доза может повышаться до 1,5-3 г в день. Результаты лечения становятся заметны по истечении двух месяцев непрерывного приема «Сульфасалазина». Курс медикаментозной терапии длится не менее полугода.

Лечение детей начинать нужно с минимальной дозировки – 250 мг в день (по 125 мг за два приема). Количество препарата необходимо понемногу повышать под контролем лабораторных исследований до назначенного терапевтического объема.

Рекомендуемые дозы для детей по годам и массе тела:

Предельная дневная норма для детей – 30-40 мг на 1 кг веса. Клинический результат наступает к концу первого-второго месяца непрерывного приема.

Побочные явления

Нежелательные эффекты во время приема «Сульфасалазина» зачастую возникают при ревматоидном артрите. Усугубляет последствия медленный метаболизм: фармацевтическая субстанция и ее метаболиты частично разрушаются в процессе синтеза, накапливаются в плазме крови и плохо выводятся из организма.

Возможные побочные реакции организма на применение «Сульфасалазина»:

• кожные покровы: высыпания, зуд, покраснения, повышение чувствительности к ультрафиолету, отеки;
• ЦНС: мигрень, слабость, судороги, расстройство сна, угнетенное состояние, поражение периферических нервов, нарушение координации;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, рези в животе, воспаление поджелудочной железы, медикаментозное воспаление печени;
• органы дыхания: одышка, кашель, поражение легочной ткани;
• кроветворная система: понижение уровня лейкоцитов и/или нейтрофилов, анемия, уменьшение количества тромбоцитов и свертывающего фактора протромбина;
• мочеполовая система: выделение белка с мочой, задержка солей в почках, снижение количества спермы у мужчин;
• аллергические реакции: увеличение лимфоузлов, анафилактический шок, затруднение теплоотдачи (перегрев), окрашивание мочи в оранжевый цвет.

Развитие побочных эффектов зависит от дозировки лекарства и индивидуальной чувствительности. Легкие нарушения проходят при временной отмене препарата, выраженные и стойкие реакции требуют полной отмены.

До начала терапии «Сульфасалазином» необходимо сделать развернутый анализ крови с лейкоцитарной формулой, общий анализ мочи (исследование работы почек) и печеночные пробы. На первоначальном этапе лечения анализы нужно повторять дважды в месяц, дальше – по клиническим показателям. Периодически нужно определять степень содержания сульфапиридина в сыворотке крови, так как высокие показатели (больше 50 мкг/мл) несут в себе угрозу интоксикации организма.

«Сульфасалазин» препятствует усвоению витамина B9, что вызывает расстройства в работе кровеносной системы.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться следующие признаки: тошнота, рвота, желудочное расстройство и рези в животе. В очень серьезных ситуациях вероятны реакции со стороны ЦНС. Для отслеживания процесса восстановления после передозировки нужно наблюдать за данными о количестве сульфапиридина в сыворотке крови.

Действия при передозировке: промывание желудка и применение слабительных средств. Если нет нарушений в работе почек, необходимо выпить большое количество воды.

Взаимодействие с иными препаратами

Возможно повреждение костного мозга и развитие лейкемии при совместном употреблении «Азатиоприна», «Тиопурин 6-меркаптопурина» или его структурных аналогов. Прослеживается понижение всасывания и усвоения витамина B9 и «Дигоксина» при их использовании вместе с «Сульфасалазином».

Аналоги препарата

Полным структурным аналогом «Сульфасалазина» является «Сульфасалазин ЕН». Единственное отличие заключается в кишечнорастворимой оболочке ЕН. Схожие по своим показателям, но на основе иных действующих веществ – таблетированные препараты: «Азатиоприн», «Месакол», «Салофальк», «Пентаса», «Месалазин», «Мезавант», «Асакол», «Кансалазин».

Таблетки «Сульфасалазин» помогают в борьбе с некоторым кишечным заболеваниями. Также они борются с опасными воспалительными недугами: язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит. «Суфасалазин» выпускают только в виде таблеток и порошка.