Итразол при кандидозе рта

Итразол при кандидозе рта thumbnail

При тяжелых микозах необходимо комплексное лечение. Помимо препаратов наружного применения всегда назначаются таблетки или капсулы, помогающие бороться с грибком изнутри. Одним из эффективных препаратов является Итразол. Особенность лекарства заключается в широком спектре противогрибковой активности и отсутствии резистентности патогенной микрофлоры к действию препарата.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска препарата Итразол

Итразол выпускается только в одной лекарственной форме

Итразол выпускается только в форме капсул. Основным действующим веществом является антимикотик итраконазол. Дополнительно капсулы содержат желатин и сахар.

Они достаточно твердые, окрашены в белый цвет. При раскрытии капсулы можно обнаружить микрогранулы препарата, отличающиеся желтым и коричневым цветом.

Каждая капсула содержит 100 мг действующего вещества. Они упакованы в блистеры. Препарат выпускается по 4, 6, 14 и 42 капсулы в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие Итразола

Кандида чувствительная к компонентам препарата

Действие препарата направлено на подавление синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибков. Это приводит к невозможности выделения спор грибком. Со временем размножение грибов прекращается, колония постепенно гибнет.

Итразол отличается широким спектром противогрибковой активности. Препарат действует в отношении дерматофитов  и дрожжеподобных грибов. Полный список чувствительных к действию препарата возбудителей насчитывает более 40 наименований. Среди них:

  • эпидермофиты,
  • возбудители трихофитии и микроспории,
  • Кандида,
  • малассезия,
  • аспергиллы,
  • плесень.

Благодаря такому спектру действия препарат Итразол назначается даже при неуточненных микозах, когда выявить возбудитель заболевания не представляется возможным.

Отличительная особенность – это медленное развитие резистентности патогенной микрофлоры к действию препарата. Это позволяет эффективно использовать лекарственное средство в терапии рецидивов грибковой инфекции, в том числе при хроническом кандидозе.

Препарат медленно накапливается в организме. Постоянная концентрация действующего вещества в плазме крови создается примерно через две недели регулярного приема средства. Это обуславливает необходимость принимать капсулы в течение длительного периода времени для достижения устойчивого терапевтического эффекта.

Активный метаболизм препарата происходит в печени. Выведение продуктов его распада осуществляется с калом и мочой. Из-за особенностей распределения и выведения лекарства оно имеет ряд ограничений к приему, в первую очередь касающихся тяжелых нарушений функции печени и почек.

Показания к применению

Показания к применению противогрибкового средства Итразол

Итразол применяется при молочнице и частых её рецидивах

Итразол в инструкции по применению предлагается применять в терапии тяжелых микозов, вызванных грибами, чувствительными к действию препарата. Показания к применению капсул Итразол:

  • тяжелые формы кандидоза кожи и слизистых,
  • вульвовагинальный кандидоз с острым и хроническим течением,
  • разноцветный лишай,
  • дерматомикоз,
  • онихомикоз,
  • системный микоз,
  • аспергиллез,
  • системный кандидоз,
  • криптококковый менингит.

Итразол применяется при острой молочнице и при частых рецидивах её.

Из-за гепатотоксичности препарата назначать его должен только врач. В некоторых случаях целесообразнее использовать средства наружного применения, но не нагружать печень высокоактивным противогрибковым средством.

Противопоказания и ограничения

Противопоказания и ограничения препарата Итразол

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам

От приема Итразола нужно воздержаться в следующих случаях:

  • непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных компонентов состава,
  • хроническая сердечная недостаточность,
  • непереносимость фруктозы,
  • цирроз печени,
  • возраст до трех лет,
  • беременность и лактация.

Препарат имеет ряд ограничений, помимо абсолютных противопоказаний. Так, при нарушении функции печени отмечается повышение концентрации действующего вещества в плазме крови, поэтому врач может рекомендовать уменьшенные дозировки препарата.

При тяжелых нарушениях функции почек нарушается выведение активных метаболитов лекарства, поэтому они накапливаются в организме, что повышает токсичность препарата. В зависимости от степени нарушения может быть принято решение об уменьшении дозировки препарата, либо о замене лекарства другими антимикотиками системного действия.

Пожилым пациентам необходимо подбирать дозировку в индивидуальном порядке. При наличии патологий почек и печени у людей старшей возрастной группы препарат применять не рекомендуется.

Детям до трех лет принимать лекарство запрещено. Малышам старше трех лет дозировка подбирается педиатром в индивидуальном порядке.

Так как Итразол токсичен, во время беременности принимать капсулы нельзя. Это может стать причиной аномалий развития плода, преждевременных родов, внутриутробной гибели плода. Основное действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат не назначается. При необходимости приема капсул грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста следует соблюдать меры предосторожности. На время лечения Итразолом необходимо подобрать надежный метод контрацепции для предотвращения зачатия. Предохраняться необходимо в течение всего цикла, во время которого осуществлялся прием препарата. Зачатие можно планировать только после наступления следующей менструации после окончания лечения Итразолом.

Побочные действия

Побочные действия препарата Итразол

Прием препарата может вызвать боль в желудке

Применение Итразола должно быть согласовано с врачом, так как препарат небезопасен и может спровоцировать развитие побочных эффектов. В их числе:

  • диспепсические расстройства,
  • головная боль,
  • дисменорея,
  • боль в желудке,
  • эректильная дисфункция,
  • отеки,
  • увеличение массы тела,
  • застойная сердечная недостаточность,
  • алопеция,
  • аллергические реакции.

Тяжелые побочные эффекты встречаются нечасто. Большинство жалоб пациентов связано с головной болью, тошнотой и болью в желудке на фоне приема капсул препарата от грибка.

При возникновении тяжелых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отеком эпидермиса. При этом препарат нужно отменить и провести симптоматическое лечение.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия противогрибкового средства Итразол

Препарат не совместим с приемом алкоголя

Перечень лекарственных взаимодействий очень велик. Подробнее с ним можно ознакомиться в официальной инструкции по применению препарата. Перед использованием препарата Итразол необходимо проконсультироваться с врачом, подробно рассказав ему обо всех препаратах, которые пациент принимает постоянно или эпизодически.

Препараты, снижающие концентрацию Итразола в плазме крови и замедляющие его метаболизм:

  • противоэпилептические препараты (включая фенобарбитал, Карбамазепин),
  • препараты от туберкулеза,
  • антациды,
  • Невирапин.

Принимая лекарственное средство Итразол одновременно с перечисленными лекарствами, следует принять во внимание вероятность ухудшения терапевтического действия противогрибкового препарата. В связи с этим может потребоваться увеличение продолжительности приема лекарства либо корректировка дозировки.

Таблетки Итразол ухудшают действие следующих препаратов:

  • Карбамазепин,
  • препараты антиаритмического действия,
  • Рифабутин,
  • бензодиазепины,
  • Верапамил и другие блокаторы кальциевых каналов,
  • антипсихотик Пимозид,
  • Цизаприд,
  • иммунодепрессанты.

При приеме перечисленных препаратов с Итразолом необходимо скорректировать их дозировку. Действие препарата повышается при приеме макролидов, что может приводить к усилению токсичности таблеток от грибка.

Итразол и алкоголь несовместимы. Несмотря на низкую гепатотоксичность препарата от грибка, этанол повышает риск развития опасных осложнений для печени. Это особенно касается пациентов, страдающих нарушениями функции печени, и больных с циррозом и печеночной недостаточностью.

Любое спиртное приводит к усилению действия таблеток Итразол, поэтому алкоголь на время приема лекарства запрещен.

Читайте также:  Перекись водорода от кандидоза у мужчин

Пациентам с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность, так как Итразол негативно влияет на обмен веществ и при одновременном приеме с сахароснижающими таблетками существует риск развития гипогликемии.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Итразола

Препарат применяют сразу после приема пищи

Препарат следует принимать сразу после еды. Это позволит минимизировать риск развития диспепсических расстройств – побочного эффекта Итразола. Капсулу нельзя ломать, ее глотают целиком, запивая необходимым количеством воды.

При приеме препарата натощак могут наблюдаться нарушения со стороны пищеварительного тракта. Это нередко приводит к нарушению перистальтики кишечника.

Так как препарат отличается накопительным действием, важно осуществлять прием ежедневно в одно и то же время.

Длительность лечения и дозировки зависят от показаний к применению препарата. После уточнения диагноза врач подберет оптимальную схему терапии для конкретного пациента таким образом, чтобы максимально быстро избавиться от грибка и минимизировать риск негативных последствий.

Применение при молочнице

Итразол при молочнице назначается только в том случае, если кандидоз влагалища не поддается лечению местными препаратами. Показания к назначению:

  • острая и рецидивирующая молочница,
  • хроническая молочница половых органов,
  • неэффективность других препаратов,
  • развитие резистентности к другим системным антимикотикам,
  • ограничение к назначению препаратов местного действия.

Хронической считается молочница, рецидивы которой происходят чаще четырех раз в год. Самостоятельное лечение этого заболевания нередко приводит к тому, что грибок вырабатывает устойчивость к более мягким препаратам. В этом случае прием Итразола является одним из предпочтительных методов лечения.

При кандидозе слизистых препарат принимают по 200 мг утром и вечером, что соответствует четырем капсулам Итразола в сутки. Длительность лечения – одни сутки. При рецидивирующей молочнице показан прием лекарства в течение трех дней.

При кандидозе ротовой полости необходимо принимать по одной капсуле препарата в сутки в течение двух недель.

При системном кандидозе, поражающем слизистые, кожу и внутренние органы, принимают по одной капсуле лекарства в сутки. Курс длительный и подбирается индивидуально для каждого пациента. Прием препарата осуществляется минимум три недели. Максимальная длительность курса терапии – полгода.

Применение при грибке ногтей

Итразол от грибка ногтей применяется по следующей схеме: две капсулы в сутки на протяжении трех месяцев. После курса лечения следует сдать анализы. Если споры грибка остались на ногтевых пластинах, спустя месяц курс повторяют.

При онихомикозе проводят также пульс-терапию. Она заключается в приеме 400 мг препарата в сутки в течение 7 дней с последующим трехнедельным перерывом. Суточную дозировку следует разделить на два приема. При поражении ногтей на руках показано два курса пульс-терапии, при онихомикозе ногтей пальцев ног – три курса.

После лечения пациент снова сдает анализы и соскоб ногтевой пластины. Если споры грибка присутствуют в исследуемом материале, врач может принять решение о повторном назначении курса лечения препаратом.

Применение при других заболеваниях

При тяжелых формах дерматомикозов показан прием одной капсулы препарата в сутки на протяжении двух недель. По назначению врача дозировка может быть увеличена до двух капсул в сутки, а курс лечения сокращен до семи дней. Такая же схема приема используется при микозе стопы и межпальцевых промежутков.

В случаях выраженной кератинизации эпидермиса, например, при тяжелых формах грибка стопы, возможно назначение препарата по 100 мг в сутки на протяжении месяца.

Отрубевидный лишай лечат путем приема одной капсулы препарата на протяжении одной недели. Этого достаточно, чтобы подавить рост патогенной микрофлоры.

Стоимость и аналоги

При назначении препарата Итразол цена играет важную роль, ведь в некоторых случаях его придется принимать длительно и в больших дозах. Стоимость препарата немаленькая:

  • 6 капсул – 450 рублей,
  • 14 капсул – 850 рублей,
  • 42 капсулы – 1200 рублей.

При необходимости замены препарата следует обратить внимание на аналоги таблеток Итразол, в составе которых присутствует то же действующее вещество. Справедливости ради стоит отметить, что сэкономить на аналогах не удастся, так как все препараты на основе итраконазола отличаются высокой стоимостью.

Аналоги капсул Итраконазол
НаименованиеКоличество таблетокСтоимость
Итраконазол14 капсул350 рублей
Ирунин14 капсул800 рублей
Орунгал14 капсул3000 рублей
Румикоз15 капсул1300 рублей
Орунит15 капсул720 рублей
Кандитрал14 капсул970 рублей

При непереносимости действующего вещества менять препарат на аналог не имеет смысла, так как перечисленные лекарства содержат то же действующее вещество в количестве 100 мг в одной капсуле. При появлении аллергии рекомендовано проконсультироваться с врачом о замене препарата.

Отзывы о капсулах Итразол

Отзывы о препарате Итразол преимущественно положительные. Пациенты отмечают быстрое действие и высокую эффективность препарата. Несмотря на достаточно высокую стоимость, Итразол пользуется широкой популярностью. Существуют аналоги и подешевле (например, Итраконазол), однако они чаще вызывают побочные эффекты.

Леонид, 43 года

«Мучился с грибком стопы, лечил его народными средствами, пока болезнь не переметнулась на ногти. Сходил к врачу, мне назначили мази, растворы и таблетки Итразол. От проблемы удалось избавиться за полгода, таблетки принимать пришлось тремя короткими курсами. Несмотря на неудобства, препаратом доволен, так как он помог быстрее избавиться от неприятного запаха ног и зуда».

Лилия, 26 лет

«Жила с хронической молочницей больше пяти лет. При очередном обострении пошла к врачу, мне выписали Итразол и свечи. Всего две таблетки – и от молочницы и след простыл. Уже полгода без рецидивов – это лучший результат на моей памяти».

Ирина, 31 год

«Мучилась с молочницей много лет, все препараты помогали лишь на время, а затем болезнь снова возвращалась. Прописали эти таблетки, пила их три дня, а затем через месяц еще три дня. Молочница действительно прошла и больше пока не возвращалась (прошло чуть меньше года), однако во время приема капсул постоянно болел живот. Плюс еще цена «кусается». Препарат рекомендую, но только если его назначил врач».

Загрузка…

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

– итраконазол (itraconazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул – пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

1 капс.
итраконазол (в форме пеллет)100 мг

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза – 80-91.5%, крахмал кукурузный – 8.5-20%) – 207.44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) – 25.94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный – 0.51 мг, гипромеллоза – 130.11 мг.

Читайте также:  Медикаментозное лечение кандидоза кишечника

Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.

Масса капсулы с содержимым – 560 мг.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность.

Распределение

При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, – в 4 раза.

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% – в неизмененном виде, 35% – в виде метаболитов).T1/2 – 1-1.5 дня.

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания

  • одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом);
  • детский возраст до 3 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Дозировка

Итразол следует принимать внутрь, после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком.

Таблица 1.

ПоказаниеДозаПродолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз200 мг 2 раза/сут1 день
200 мг 1 раз/сут3 дня
Отрубевидный лишай200 мг 1 раз/сут7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи200 мг 1 раз/сут7 дней
100 мг 1 раз/сут15 дней
Грибковый кератит200 мг 1 раз/сут21 день, возможна коррекция длительности терапии с учетом положительной динамики клинической картины
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы200 мг 2 раза/сут7 дней
100 мг 1 раз/сут30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта100 мг 1 раз/сут15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы

Онихомикоз

Пульс-терапия (см. Таблицу 2).

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Итразола по 2 капсулы 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2.

Локализация онихомикозов1-я нед.2-я, 3-я, 4-я нед.5-я нед.6-я, 7-я, 8-я нед.9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей1-й курснедели, свободные от приема Итразола2-й курснедели, свободные от приема Итразола3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей1-й курснедели, свободные от приема Итразола2-й курс

Непрерывная терапия

По 2 капсулы 1 раз/сут (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы

Рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.

Таблица 3.

ПоказаниеДозаСредняя продолжительностьЗамечания
Аспергиллез200 мг 1 раз/сут2-5 месУвеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз100-200 мг 1 раз/сутот 3 нед до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита)200 мг 1 раз/сутот 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит200 мг 2 раза/сутот 2 мес до 1 годаПоддерживающая терапия 200 мг 1 раз/сут
Гистоплазмозот 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут8 мес
Споротрихоз100 мг 1 раз/сут3 мес
Паракокцидиоидомикоз100 мг 1 раз/сут6 мес
Хромомикоз100-200 мг 1 раз/сут6 мес
Бластомикозот 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут6 мес

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Читайте также:  Кандидоз на лице симптомы

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Лечение: в течение первого часа следует провести промывание желудка, и если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

  • терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
  • блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к. метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов, если необходимо, следует уменьшить):

  • пероральные антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками плазмы

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции за связывание с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Особые указания

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы препарата.

При нарушениях функции печени

Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итразолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2.5 года.

Описание препарата ИТРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник