Флуконазол при кандидозе рук
Флуконазол при кандидозе (молочнице) – один из самых действенных препаратов, назначаемых специалистами. Средство на необходимом уровне справляется с различными стадиями заболевания. Нередко становится достаточно одного приема лекарства, чтобы победить грибковую инфекцию.
Общие сведения и преимущества флуконазола
Флуконазол производят в разнообразных формах выпуска:
- Таблеток.
- Капсул.
- Мази.
- Свечей.
- Инъекционного раствора.
Часто назначаемыми при кандидозе являются капсулы (по 50 мг, 100 мг, 150 мг).
Основное действующее вещество препарата, проявляющее противогрибковое действие – флукноказол (90% состава). Также данный продукт содержит вспомогательные компоненты – лактозу, диоксид кремния, крахмал и другие.
Флуконазол широко применяется для лечения кандидоза, микозов, отрубевидного лишая, онихомикоза. К главным преимуществам использования данного лекарства у взрослых принадлежат:
- отсутствие большого перечня противопоказаний и побочных явлений;
- высокая эффективность при кандидозе, локализованном в различных участках тела;
- возможность корректировки схемы лечения в зависимости от индивидуальных особенностей пациента;
- доступная стоимость.
Средство в таблетках или капсулах может назначаться не ранее 4-х лет. Раствор для внутривенных инфузий применяют в более раннем возрасте.
Схема приема и дозировка при вагинальном кандидозе
Схема приема и дозировка противогрибкового препарата у пациенток с вагинальным кандидозом определяются стадией развития патологического процесса и сопутствующей симптоматикой.
Впервые возникший кандидоз, протекающий со слабо выраженными зудом и дискомфортом, незначительными влагалищными выделениями. | 150 мг флуконазола в таблетированной форме однократно внутрь. Также могут применяться свечи (1 введение на ночь). |
От 1 до 4 рецидивов на протяжении 12 месяцев. Наличие большого количества выделений из влагалища, выраженных зуда и жжения. | Дважды по 150 мг лекарственного средства (с 3-дневным перерывом). |
Рецидивирующая молочница (более 4-х эпизодов в течение одного года). | Трижды по 150 мг флуконазола (через каждые 72 часа). Далее по 150 г каждые 7 дней на протяжении 6 месяцев. |
Для профилактики грибкового поражения влагалища (в период антибиотикотерапии, при частой смене половых партнеров) принимают 50-400 мг лекарства в сутки. Продолжительность курса устанавливается индивидуально лечащим врачом.
В редких случаях применение флкуоназола становится причиной развития побочных эффектов – головной боли, аллергических реакций, рвотного рефлекса, тошноты.
Подобные явления требуют пересмотра схемы лечения, и возможной отмены лекарственного средства.
Как принимать и сколько дней при кандидозе полости рта
На начальной стадии кандидоза ротовой полости достаточно становится использования местных средств (спреев, пастилок для рассасывания, растворов для полоскания). Потребность в применении препаратов системного действия появляется при прогрессировании патологии.
Флуконазол входит в число лекарственных средств первого выбора, используемых в терапии молочницы полости рта. Его применяют благодаря высокой эффективности и биодоступности, редким побочным эффектам. Своевременное назначение флуконазола позволяет избежать развития глоссита, кандидозного фарингита, образования трещин в области языка.
Согласно стандартной схеме лечения, препарат применяется следующим образом – 50-100 мг внутрь однократно в сутки на протяжении 7-14 дней. Кроме назначения флуконазола, терапия грибковой инфекции нередко предусматривает использование других медикаментов:
- Антигистаминных средств.
- Витаминных комплексов.
- Иммуномодуляторов природного происхождения.
По окончании лечебного курса обязателен контроль на наличие остаточной инфекции. Повторно его проводят по истечении еще 3-х месяцев.
Эффективен ли при хроническом кандидозе кишечника
Флуконазол при остром или хроническом кишечном кандидозе значится в числе наиболее эффективных и быстродействующих противогрибковых средств. При данной разновидности молочницы преимущественно используется препарат в форме капсул.
Полностью пройденный курс лечения позволяет предупредить развитие осложнений в виде кровотечений, вызванных перфорацией стенок кишечника, язвенного поражения его различных отделов, частой диареи, приводящей к сильному обезвоживанию организма, заражения крови (сепсиса). Наибольшую угрозу хронический кандидоз кишечника представляет в период новорожденности, беременности и лактации.
Широко применяется следующая схема терапии кишечного кандидоза:
- первая неделя терапевтического курса – 400 мг ежедневно однократно в сутки;
- период с восьмого по двадцатый дни – дозировка препарата сокращается до 200 мг каждые 24 часа;
- последняя неделя лечения – лекарство применяется с профилактическими целями (рекомендуется пить по одной капсуле флуконазола на протяжении суток).
Параллельно больному следует употреблять пробиотики и пребиотики, иммуномодулирующие препараты. Обязательными становятся соблюдение пациентом принципов диетического питания, отказ от спиртных напитков и курения.
В целом лечение хронической формы молочницы кишечника потребует не менее 1 месяца.
После сдачи необходимых анализов специалист принимает решение о необходимости проведения повторных курсов или корректировке применяемых доз флуконазола.
Флуконазол при беременности
Инструкция по применению флуконазола утверждает – использование препарата в период беременности нежелательно. Связано это со способностью главного действующего вещества лекарства к проникновению через плацентарный барьер. Также медикамент запрещен к использованию у лактирующих пациенток.
Результатом приема флуконазола может становиться негативное воздействие на плод и нарушение его развития. Наибольшую опасность представляет использование лекарства на раннем сроке вынашивания. В этот период возрастает риск замирания беременности, мутагенных изменений в развитии плода (дефектов в формировании опорно-двигательного аппарата, образования «волчьей пасти», пороков сердца). В связи с этим в первом триместре флуконазол заменяется более безопасными медикаментозными средствами.
Прием противогрибкового средства в последние недели вынашивания может осуществляться только в минимальных дозах. Основаниями к его назначению выступают:
- Наличие у пациентки генерализованной формы грибковой инфекции, несущей серьезную угрозу ее здоровью и находящегося в утробе малыша.
- Вероятность выкидыша или преждевременных родов, связанная с активным размножением патогенов в организме.
- Недостаточная эффективность других лекарственных препаратов.
Решение о возможности назначения флуконазола беременной женщине принимает специалист после тщательного рассмотрения возможных рисков.
Цена препарата
Флуконазол относится к бюджетным лекарственным средствам, доступным для различных слоев населения. Его средняя стоимость составляет 0.61-0.82 $ за 7 капсул по 50 мг. Упаковка с 4 капсулами по 150 мг стоит 1. 34 $, с 1 капсулой – 0.69 $. 10 капсул по 100 мг можно приобрести за 1.58 $.
Препарат в капсулах (таблетках, свечах, в виде мази) отпускается из аптек безрецептурно. Раствор для внутривенного введения – только по врачебному рецепту.
Флуконазол или нистатин: что лучше при кандидозе
Нистатин – популярное противогрибковое средство, выпускаемое в таблетках, свечах и мазях. Как и флуконазол, данный препарат обеспечивает пролонгированное терапевтическое действие, имеет схожие с ним побочные эффекты и противопоказания. Оба медикамента обладают практически одинаковой стоимостью.
Частота применения данных препаратов в сутки может варьироваться в зависимости от тяжести протекания патологического процесса в организме пациента. Минимальное количество приемов в течение 24 часов – 1. В особо запущенных случаях частота употребления лекарственных средств возрастает до 8 раз в сутки.
Самостоятельно решать, что лучше поможет при кандидозе, флуконазол или нистатин, недопустимо. Делать обоснованный выбор между этими медикаментозными препаратами должен только квалифицированный специалист.
Несмотря на равную степень эффективности обоих медикаментов в борьбе с кандидозом, флуконазол остается лидером по частоте назначения у пациентов с молочницей.
Источник
В последние годы существенно повысилась распространенность грибковых заболеваний, что связано с широким и не всегда рациональным применением антибиотиков, цитостатиков, кортикостероидных гормонов, повышением частоты внутрибольничных инфекций, развитием иммунодефицитных состояний.
Наиболее часто в клинической практике встречается кандидоз, вызываемый дрожжеподобным грибком Candida albicans. Развитию кандидоза способствуют как местные, так и системные факторы. Например, при кандидозе кожи большое значение имеет наличие мацерации, опрелости, паронихий. Наиболее часто кандидоз встречается у больных сахарным диабетом, ВИЧ-инфекцией, гемобластозами, а также при длительном и неконтролируемом приеме антибиотиков и кортикостероидных гормонов.
Клинические проявления кандидоза характеризуются поражением слизистых оболочек полости рта (стоматит), пищевода (эзофагит), урогенитального тракта, кожи и ногтей. К наиболее тяжелым проявлениям приводит гематогенная диссеминация (эндокардиты, менингиты, артриты, остеомиелиты, абсцесс головного мозга).
Кожные поражения при кандидозе характеризуются появлением пузырьков, пустул, которые быстро вскрываются и на их месте образуется эрозия. Очаги темно-красного цвета, блестящие, с влажной поверхностью, четкими границами и полоской отслаивающегося рогового слоя эпидермиса. У детей процесс может распространиться на кожу бедер, ягодиц, живота. Часто наблюдается появление межпальцевой кандидозной эрозии, чаще между III и IV IV и V пальцами кистей рук, реже стоп. Из субъективных ощущений отмечаются зуд, жжение, иногда болезненность в области поражения.
Кандидоз слизистой полости рта характеризуется поражением слизистой щек, языка, десен, углов рта. Процесс начинается с покраснения слизистой, затем появляются налеты белого цвета, сливающиеся с образованием крупных пленок. Вначале пленки легко отделяются, затем становятся плотными. В углах рта образуются трещины с выраженной мацерацией, отмечается жжение и болезненность при приеме пищи.
Кандидоз ногтевых валиков и ногтей начинается с покраснения и припухлости валика у основания ногтя, который набухает и при надавливании выделяется гной или сукровица. При внедрении грибковой инфекции в ногтевую пластинку она становится желтоватой, тусклой.
Урогенитальный кандидоз может протекать в острой или хронической форме. Острая форма характеризуется покраснением слизистой, наличием пузырьков, точечных эрозий и наличием творожистых или хлопьевидных, сливкообразных выделений. Пораженная слизистая имеет склонность к кровоточивости и появлению трещин в области преддверия влагалища и промежности. Зуд характерен для кандидоза вульвы, больших и малых половых губ, усиливается во время менструации, полового контакта и при длительной ходьбе. Для хронического урогенитального кандидоза характерны инфильтрация и трещины в области клитора, ануса, промежности и паховых складок. Кандидоз органов мочевыделения протекает в виде уретрита, цистита, пиелонефрита. Кандидозный цистит характеризуется частым мочеиспусканием, болями в надлобковой области. При уретрите появляются слизисто-гнойные выделения белого или желтого цвета, преимущественно в утреннее время. Зуд и жжение усиливаются при мочеиспускании.
Кандидозный баланопостит проявляется покраснением, отечностью головки полового члена, зудом и жжением при мочеиспускании. На соприкасающихся поверхностях головки и крайней плоти образуются пленки желтоватого цвета и рыхлая творожистая масса.
При кандидозе пищеварительного тракта развивается поражение пищевода, желудка, кишечника и желчного пузыря, что связано с распространением инфекции из полости рта и глотки. Больные жалуются на тошноту, отрыжку, рвоту, жидкий стул с примесью слизи, боли в животе. Слизистая оболочка гиперемирована, эрозирована, покрыта множественными налетами белого или желтого цвета.
Кандидозное поражение центральной нервной системы протекает по типу менингита, развивается в результате гематогенной диссеминации инфекции. Специфические клинические проявления отсутствуют, грибковая инфекция часто подтверждается только на аутопсии.
Гематогенная диссеминация грибковой инфекции C. albicans сопровождается лихорадкой, токсическими и очаговыми проявлениями (абсцесс сетчатки, кандидоз эндокарда, артриты, менингит, пневмония).
Кандидозный сепсис развивается при поражении слизистой оболочки ротовой полости и пищевода у детей раннего возраста и у больных сахарным диабетом, ВИЧ-инфекцией. В клинической картине преобладают симптомы интоксикации, резкие подъемы и спады температуры, снижение артериального давления.
Диагностика кандидоза основана на клинических проявлениях (зуд, жжение, налеты, отек слизистых, гиперемия и другие), микробиологических тестах (культивирование in vitro, гистология и выявление специфических антигенов в реакции иммунофлюоресценции с моноклональными антителами против C. albicans, выявление специфических антител методом иммуноферментного анализа).
Для лечения кандидоза применяют антимикотические препараты системного действия (полиеновые антимикотики, триазольные производные, пиримидиновые производные и аллиламины). Среди триазольных производных ведущее место занимает флуконазол (Микосист), являющийся селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибка.
Флуконазол высокоактивен в отношении C. albicans: лишь около 3-5% штаммов C. albicans резистентны к флуконазолу или имеют промежуточную чувствительность. Candida krusei и отдельные штаммы Candida glabrata резистентны к флуконазолу.
После перорального приема флуконазола более 90% препарата попадает в системный кровоток. Он отлично проникает в слюну, мокроту, мочу и другие тканевые жидкости. Выводится флуконазол преимущественно с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения при нормальной функции почек – 27-34 ч. Микосист (флуконазол) выпускается в двух формах – для внутривенного и для перорального введения, пероральная форма обладает очень хорошей биодоступностью.
Флуконазол является препаратом выбора при кандидозной инфекции мочевыводящих путей, эзофагите, перитоните, раневой инфекции, используется в лечении фебрильных нейтропений. При урогенитальном кандидозе флуконазол назначают в дозе от 50 до 200 мг в сутки в течение 7-28 дней. При кандидозном эзофагите рекомендуется доза 400 мг с последующим снижением до 200 мг.
Флуконазол считается средством выбора в системной терапии кандидоза полости рта. При орофарингеальном кандидозе флуконазол взрослым назначают в дозе 100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. При атрофическом кандидозе полости рта предпочтительно назначать флуконазол в дозе 50 мг в сутки в течение 14 дней. При развивающейся устойчивости C. albicans дозу флуконазола повышают до 400–800 мг/сут. При частых рецидивах возможно назначение пульс–терапии флуконазолом (150 мг 1 раз в неделю). Интермиттирующие схемы позволяют предотвратить развитие устойчивости.
При кандидозе кожи эффективная доза флуконазола колеблется от 50 до 100 мг в сутки в течение 14-28 дней. При кандидозе кожи стоп мы рекомендуем дозу 150 мг в сутки в течение 14-28 дней.
Выбор лечения кандидной паронихии зависит от стадии процесса, выраженности воспаления, наличия кандидоза кожи или слизистых оболочек, онихомикоза. Флуконазол назначают при сопутствующем онихомикозе, сочетании паронихии с кандидозом кожи или слизистых оболочек. В этих случаях только местная терапия не гарантирует излечения и элиминации возбудителя. Флуконазол назначают по 150 мг 1 раз в неделю в течение 2–6 нед. Системную терапию можно сочетать с лечением местными антисептиками или противогрибковыми средствами.
Для профилактики кандидоза при проведении антибиотикотерапии доза флуконазола составляет от 50 до 300 мг в сутки однократно, в зависимости от риска развития грибковой инфекции.
У детей суточная доза составляет 3 мг/кг веса в сутки. В первый день целесообразно назначить ударную дозу 6 мг/кг в сутки. Длительность терапии у детей составляет от 1 до 14 дней, в зависимости от тяжести кандидозной инфекции.
Флуконазол хорошо переносится, побочные реакции встречаются в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, метеоризм), реже наблюдается головная боль, кожные высыпания.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противогрибковый препарат
Действующее вещество
– флуконазол (fluconazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.
Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность – 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата – 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы – 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение “ударной” дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Показания
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
- кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
- отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
- онихомикоз;
- кандидоз кожи;
- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
- одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Дозировка
Внутрь.
Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем – по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).
При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.
Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
более 40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
21-40 мл/мин | 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч) |
10-20 мл/мин | 72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч) |
Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.
Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.
Лекарственное взаимодействие
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами
Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа “пируэт”.
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Беременность и лактация
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 4 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.
Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
более 40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
21-40 мл/мин | 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч) |
10-20 мл/мин | 72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч) |
Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Описание препарата ФЛУКОНАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник