Флюкостат от кандидоза желудка
Кандидоз – это грибковое заболевание, которое вызывает воспалительные процессы в местах его интенсивного размножения. «Флюкостат» эффективно борется с грибком Кандида, подавляет его способность к размножению и тем самым устраняет симптомы и сам недуг.
«Флюкостат» применяют для устранения грибковой микрофлоры в кишечнике.
Общие сведения
Препарат «Флюкостат» эффективно, и, главное, быстро устраняет причину проявления недуга, а именно, блокирует выделение организмом ферментов, которые провоцируют обильное размножение грибка. «Флюкостат» обладает широким спектром действия, в короткие сроки уничтожает грибок Кандида, при этом не влияя на полезную микрофлору организма.
Это современное лекарство, благодаря своему широкому спектру действия, на данный момент является самым популярным на отечественном рынке.
Вернуться к оглавлению
Формы выпуска и состав
В состав данного препарата входит основное действующее вещество флуконазол, а также стератат магния, диоксид кремния, лактоза, крахмал. Чтобы исключить проявление аллергических реакций, необходимо детально ознакомиться с составом лекарства.
«Флюконазол» выпускается в таких формах:
- капсулы, которые расфасованы по:
- 1 шт., если молочница имеет легкую форму проявления;
- 2 шт., когда недуг имеет выраженные симптомы;
- 3 шт. необходимы в случае обострения и рецидива недуга.
- раствор для внутривенных инъекций по 50 и 100 мл.
Какая форма препарата необходима, а также схему применения должен определить лечащий врач.
«Флюкостат» убивает грибковую среду кишечника, снимая жжение.
Вернуться к оглавлению
Действие
Препарат оказывает противогрибковое воздействие, активно уничтожая грибы рода Кандида, которые являются основными возбудителями молочницы, которая поражает половые органы.
Препарат оказывает одинаковую степень воздействия как при приеме капсул, так и во время внутримышечных инъекций. «Флюкостат» оказывает защитное действие, уничтожая грибки и устраняя дискомфорт и жжение.
Вернуться к оглавлению
Показания
«Флюкостат» применяют при наличии таких заболеваний:
«Флюкостат» применяют при поражении Кандидой других органов и систем.
- Грибковое поражение половых органов, которое вызывает генитальный кандидоз или «молочницу». Лекарство оказывает высокий терапевтический эффект в независимости от стадии заболевания, эффективен во время профилактики и ремиссий.
- Грибковое поражение слизистых рта, горла, внутренних органов пищеварения, при прогрессировании грибкового поражения у больных СПИДом.
- При заболевании криптококкозом, когда поражаются внутренние органы, легкие, слизистая, при криптроккоковом менингите.
- Во время профилактики грибков в организме, в том числе, препарат применяется и у больных с новообразованиями, у которых часто из-за ослабления иммунитета прогрессирует кандидоз.
- Микозы кожи, при отрубевидном лишае и других грибковых поражениях кожи:
- cпоротрихоз;
- паракокцидиоидомикрз;
- онихомикоз.
Вернуться к оглавлению
Применение Флюкостата при кандидозе кишечника
При поражении грибком пищеварительного тракта и кишечника, на развитие недуга могут влиять такие факторы:
Спровоцировать развитие кандидоза кишечника могут язвы ЖКТ, гастриты, вредные привычки, приём антибиотиков, травмы органов пищеварения.
- недостаточность секреции слюны в ротовой полости;
- заболевания органов пищеварения – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рефлюкс-эзофагит, рак желудка;
- злоупотребление спиртными напитками и курение;
- преклонный возраст;
- неконтролируемое и длительное употребление антибиотиков;
- при беременности;
- термические и химические ожоги слизистых покровов внутренних органов пищеварения.
Кандидоз кишечника вызывает боли и дискомфорт в районе живота, постоянное вздутие, расстройство желудка. При опорожнении в стуле можно увидеть творожистые выделения. Дозировку, а также длительность приема препарата должен определить доктор после того, как он изучит результаты анализов и исследований.
Вернуться к оглавлению
Применение при беременности и грудном вскармливании
Применение «Флюкостата» при беременности и лактации не рекомендовано. Однако, если во время вынашивания ребенка возникла жизненная необходимость в терапии препаратом, то доктор, взвесив все риски и пользу, назначает дозировку и длительность лечения. При этом беременная и будущий ребенок должны регулярно наблюдаться у врача.
Лекарство не рекомендуется употреблять в период грудного вскармливания, так как компоненты препарата имеют свойство проникать в кровь и так – попадать в молока, что нежелательно. Если возникла необходимость все-таки применять «Флюкостат», то на этот период кормление грудью необходимо прервать.
«Флюкостат» при непереносимости или передозировке способен вызвать тошноту и рвоту, вертиго, боли в желудке, высыпания.
Вернуться к оглавлению
Побочные эффекты
При терапии «Флюкостатом» могут возникнуть такие побочные эффекты:
- тошнота и рвота;
- головокружение, головная боль;
- вздутие, боли в животе, расстройство кишечника;
- сбои в работе почек а также печени;
- крапивница;
- изменение состава крови.
Если у больного наблюдается один из вышеперечисленных симптомов, необходимо срочно прекратить прием лекарства, сделать промывание желудка, сообщить об ухудшении самочувствия лечащему врачу.
Вернуться к оглавлению
Преимущества
«Флюкостат» – эффективное средство для устранения молочницы и, зачастую, достаточно выпить пару капсул для выздоровления.
«Флюкостат» обеспечивает такие преимущества в период применения от кандидоза :
- Устраняет грибковые инфекции на поверхности кожных покровов и в ее толще.
- При применении лекарства устраняются не только грибки на слизистой половых путей, но и в других местах, где они могут находиться (ротовая полость, кишечник). Благодаря такому свойству лекарство минимизирует риск рецидива недуга.
- Препарат удобен в применении, его можно употреблять в независимости от дня менструального цикла, даже в период месячных.
- Капсулу можно принять в любое время суток.
- «Флюкостат» не принесет вреда желудку, если принять его натощак. Терапевтический эффект не уменьшиться, если выпить капсулу после еды.
- Прием лекарства не уменьшает эффекта действия любого вида контрацептивов.
- Чаще всего, для достижения результата достаточно принять 1 или 2 капсулы и недуг отступит.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания
Не стоит принимать «Флюкостат» во время беременности и кормлению грудью, при наличии аллергических реакций на какой-либо из компонентов препарата.
«Флюкостат» нежелателен при лактации и во время вынашивания плода.
Вернуться к оглавлению
Передозировка
При передозировке у больного возможно помутнение рассудка, галлюцинации, тошнота, рвота, диарея.
Вернуться к оглавлению
Взаимодействие с другими лекарствами
Препарат взаимодействует с «Зидовудином», «Циклоспорином», «Фетинолом», повышая их эффект, продлевает время выведение из организма «Теофиллина», «Хлорпропамида» и других сульфанилмочевинных препаратов. Если «Флюкостат» принимать совместно с «Терфенаидом», то нужно все время быть под наблюдением лечащего врача, так как есть риск развития аритмии.
Возможны и другие взаимодействия с препаратами. Для более точной информации необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Вернуться к оглавлению
Особые указания
«Флюкостат» можно начинать принимать при первых подозрениях на молочницу до того, как будут готовы результаты анализов. Однако, когда лабораторные исследования уже опишут более детальную картину недуга, то в этом случае доктор скорректирует схему и длительность приема лекарства.
Если у больного нет проблем с функционированием почек и печени, то препарат можно принимать в обычных стандартных дозах. При возникновении патологий в работе этих органов, доктор должен скорректировать дозировку.
Если у пациента наблюдается нарушение работы почек и печени на фоне приема «Фолюкостата», то в таком случае лекарство отменяют.
Вернуться к оглавлению
Аналоги
На рынке препаратов от грибка Кандиды существует множество препаратов, которые в основе состава имеют активное вещество флуконазол. Лекарства могут незначительно отличаться в составе, однако цена может быть абсолютно разной.
Аналогами «Флюкостата» являются «Веро Флуконазол», «Дисорел-Сановель», «Дифлазон», «Дифлюзол», «Дифлюкан», «Майконил», «Медофлюкон», «Микомакс», «Микосисит», «Микофлюкан», «Нофунг», «Флузол», «Флукозан», «Флукомабол», и еще множество других.
Эти препараты выпускаются в форме капсул, что не отличают процесс их применения от «Флуконазола». Перед тем как использовать препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и ни в коем случае не заниматься самолечением.
Источник
Поражения грибами кандида – весьма распространенное заболевание в наши дни. Причины его – в плохой экологии, частом употреблении антибиотиков. Лечить надо антигрибковыми препаратами типа Флуконазола. Аналогом его является Флукостат.
Содержание:
Описание
Как действует
Когда назначают
Кому нельзя принимать
Побочные эффекты
Как принимать
Совместимость
Аналоги
Отзывы
Описание
Противогрибковый препарат содержит Флуконазол и вспомогательные вещества.
Выпускается он в нескольких видах:
капсулы;
свечи;
раствор.
Капсулы применяют для употребления внутрь. Раствор вводят внутривенно. Свечи вводят интравагинально.
Как действует
Флукостат воздействует на множество микроорганизмов:
кандиды;
криптококи;
микроспоры;
трихофитоны;
бластомицеты;
кокцидиоидес иммитис;
гистоплазма.
Препарат хорошо всасывается кишечником. Через полчаса после приема уже достигается максимальная концентрация. Вещество проникает во все системы и органы. Выводится с мочой.
Когда назначают
Препарат назначают в следующих состояниях:
микоз;
отрубевидный лишай;
криптококкоз;
онихомикоз;
кандидоз;
профилактика грибковых заболеваний;
молочница;
грибковые поражения после химиотерапии.
Также препарат назначают в качестве профилактики при лечении антибиотиками.
Кому нельзя принимать
Препарат противопоказан:
детям до трех лет;
при галактоземии;
при повышенной чувствительности;
при непереносимости лактозы;
при почечной недостаточности;
при печеночной недостаточности;
при алкогольной зависимости;
при лечении гепатоксичными препаратами;
при обширной аритмии.
Иногда во время лечения появляются неприятные действия.
Побочные эффекты
Побочные действия проявляются в виде:
тошноты;
поноса;
метеоризма;
головокружения;
головной боли;
тромбоцитопении;
аллергии;
снижения лейкоцитов.
При внутривенном введении появляются побочные действия:
тошнота и рвота;
мигрень;
судороги;
боль в животе;
печеночная недостаточность;
аритмия;
снижение уровня калия в крови;
повышение числа триглицеридов;
выпадение волос;
нарушение работы почек.
При возникновении таких явлений прекращают прием и обращаются к доктору.
Как принимать
Капсулы проглатывают, запивая водой вне зависимости от приема пищи. При грибковых поражениях слизистой рта принимают по пятьдесят-сто миллиграммов один раз в день в течение двух недель. Капсулу не раскрывают, чтобы не нарушить дозировки.
При молочнице влагалища принимают по 150 миллиграммов один раз. Для профилактики кандидоза кишечника и влагалища при лечении антибиотиками препарат назначают на седьмой, четырнадцатый день.
При криптококковых заболеваниях принимают по 400 миллиграммов один день, потом ровно половину дозы в течение двух недель каждый день. При отрубевидном лишае пьют пятьдесят миллиграммов однократно в течение месяца.
При онихомикозах принимают по 150 миллиграммов раз в неделю.
Иногда добавляют антибактериальные препараты, чтобы повысить эффективность терапии.
При кандидозе у детей дозу рассчитывают – 6 миллиграммов на килограмм веса. Такую дозу принимают один день, затем половину до исчезновения симптомов.
Для профилактики назначают дозу из расчета – 3 миллиграмма на один килограмм веса ребенка однократно.
При лечении молочницы у женщин одновременно лечат и полового партнера. Ему дают 150 миллиграммов средства однократно.
При кандидозе влагалища вместе с капсулами используют свечи. Они устраняют такие неприятные явления как: рези при мочеиспускании, зуд половых органов, неприятные ощущения при половом сношении.
Свечи ставят во влагалище, можно применять во время месячных. Продолжительность лечения назначается доктором. Побочные явления при использовании свечей наблюдаются значительно реже.
Во время передозировке, вызванной нарушением правильного употребления, бывают параноидальные проявления, галлюцинации. В таких случаях промывают желудок, назначают гемодиализ.
Совместимость
Во время лечения флюкостатом нельзя употреблять алкоголь. Нарушение этого условия может привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода. Нельзя принимать флюкостат одновременно с препаратами, тяжело действующими на печень. Это может вызвать серьезное отравление, нарушение работы печени.
Не принимают препарат одновременно с лекарствами, разжижающими кровь. Оральные контрацептивы снижают действие флюкостата.
Во время беременности препарат назначают только при условии, что польза для матери превышает риск для плода. Потому что средство влияет на печень и всасывается в кровь, проникая сквозь плаценту. Подобное действие наблюдается и у кормящих матерей. Вещество проникает легко в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время кормления грудью.
Аналоги
Похожие по действию существуют препараты:
медофлюкон;
вифенд;
итракон;
микосист;
микомакс;
ирунин;
орунгал;
микофлюкан;
флуконазол.
Все эти лекарства имеют противогрибковые действия. Разница состоит лишь в цене, вспомогательных компонентах, стране производства. Из отечественных препаратов – Флуконазол. Он дешевле Флюкостата, но действие подобное.
Отзывы
В основном отзывы о препарате положительные. Многие лечат им молочницу, заболевание легко поддается терапии при использовании данного препарата. Но иногда встречаются негативные действия на печень, особенно у тех, кто имеет проблемы с этим органом. Поэтому надо осторожно применять препарат, ни в коем случае не назначать его себе или другим самостоятельно, без назначения врача.
Источник
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их однократном приеме.
Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано
Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано
Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем
Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано
Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано
Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано
Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано
Амиодарон. Совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола.
Препараты, влияющие на флуконазол
Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать
Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому у больных, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Препараты, на которые влияет флуконазол
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р 450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения
Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила
Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина
Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно
Антикоагулянты. При применении флуконазола, как и других противогрибковых средств (производных азола), с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12 %). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина
Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено
Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина
При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Сmax – на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама
Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта
Невирапин. Совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами
Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов
Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось
Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений
Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции
Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить
Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления
Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 % соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с нестероидными противовоспалительными препаратами
Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала
Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников
Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол
Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира
Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации
Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины
Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови
Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом
Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется
Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба
Ивакафтор. При одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Источник