Дифлюкан при хроническом кандидозе

Дифлюкан: как правильно принимать препарат

Дифлюкан – лекарственный препарат, который оказывает действие против дрожжевых и плесневых грибов.

Содержание:

Форма выпуска
Составные компоненты
Фармакология и фармакодинамика
Показания к применению
Как принимать Дифлюкан
Прием Дифлюкана при молочнице
Противопоказания
Побочные реакции и передозировка
Можно ли Дифлюкан при беременности
Можно ли Дифлюкан детям
Особые указания
Сколько стоит Дифлюкан

Форма выпуска

Медикамент реализовываются в следующих формах:

раствор для внутривенного введения;
капсулы;
порошок.

Составные компоненты

Активным компонентом выступает флуконазол.

Фармакология и фармакодинамика

Дифлюкан относится к категории противогрибковых препаратов. Активный компонент эффективно справляется с различными грибками. При ежедневном приеме по 50 мг в течение месяца уровень концентрации стероидов у девушек и тестостерона у мужчин не изменится.

Медикамент отлично всасывается в пищеварительную систему и демонстрирует высокую биодоступность при применении внутрь. Концентрация в крови составляет более 90%. Время приема еды никак не сказывается на активности действующего вещества. Максимальное содержание в крови происходит через 30-80 минут. Полураспад происходит через 30 часов. Действие от приема лекарственного средства сохраняется на 24 часа.

Активный компонент хорошо просачивается в кожный покров, ткани и внутренние органы. Повышенное количество действующего вещества отмечается в потовых железах и коже (больше чем в крови). В неизменной форме выводится почками.

Показания к применению

Лекарственное средство прописывают при выявлении грибковых заражений половых органов у женщин. Их именуют вагинальными кандидозами.

Медикамент помогает при различных грибковых инфекциях, которые спровоцированы активностью грибка Кандида. Это заболевание может быть результатом иммуносупрессивного лечения, продолжительного приема антибиотиков. К другим показаниям также относят криптококкоз, микозные поражения кожного покрова, грибок ногтей. Лекарство также может использоваться мужчинами.

Как принимать Дифлюкан

Допустимая суточная доза – 150 мг за один прием. Детям лучше всего использовать суспензию, приготовленную из порошка. Если у женщины вагинальный кандидоз, то будет достаточно выпить 1 таблетку в день. При хронической форме медикамент стоит принимать в том же количестве с периодичностью 1 раз в 4 недели. В целях профилактики принимается в том же количестве. Продолжительность лечебного курса устанавливает специалист после осмотра пациента. При некоторых грибковых поражениях доза может увеличиваться до 400 мг, а терапевтический курс продлеваться до 1 месяца.

Прием препарата не зависит от времени приема еды.

Лекарственное средство не выпускается в форме свечей.

Прием Дифлюкана при молочнице

При молочнице будет достаточно раз принять лекарство, чтобы остановить болезнь. Уже на следующий день можно заметить улучшение состояния. Через 5-7 дней симптомы не должны проявляться. В ином случае стоит обратиться к специалисту. Если у женщины рецидивирующая молочница, то нужно употреблять по 1 капсуле раз в месяц на протяжении полугода.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан при параллельном приеме с цизапридом и терфенадином. Нет клинических данных касаемо применения медикамента в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Эти два периода можно считать относительными противопоказаниями. Также к числу противопоказаний относится непереносимость активного компонента.

Побочные реакции и передозировка

От приема препарата в крайне редких случаях могут возникнуть нежелательные реакции, но все же сбои в работе организма возможны.

Негативные эффекты со стороны центральной нервной системы: боль в голове, чрезмерная мышечная возбудимость, судорога. Может начаться аллергия, проявляемая высыпаниями на коже. На слизистых оболочках и коже могут появиться болезненные пузыри.

Со стороны пищеварительной системы: болевые ощущения в области желудка, сбой в работе печени, нарушение процесса пищеварения, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения проводимости, анафилактический шок.

При нарушении схемы лечения и превышения допустимой дозы, может случиться передозировка препаратом. В таком случае нужно начать симптоматическое лечение и промыть желудок. Стоит иметь ввиду, что лекарство выходит вместе с мочой, поэтому процесс стимулирования выведения мочи находится в приоритете.

Можно ли Дифлюкан при беременности

Нет лабораторных данных, касаемо воздействия активного компонента на организм беременной женщины, а также в период грудного вскармливания. Препарат может назначить только специалист после осмотра пациентки. Прием возможен в том случае, если ожидаемая польза значительно превышает возможный риск.

Можно ли Дифлюкан детям

Назначать препарат детям может только лечащий врач после осмотра и выявления заболевания. Максимальная доза в сутки – 400 мг. В день обычно достаточно раз принять лекарство.

У младенцев активное вещество выводится намного дольше, нежели у подростков и взрослых. Дозировку может определить только врач. В первые 10-14 дней с момента рождения медикамент можно давать не чаще 1 раза в 3 дня. Через 20-30 дней со дня рождения интервал приема может составлять 2 дня.

Особые указания

Срок хранения – 36 месяцев с момента выпуска препарата. Приготовленную суспензию можно хранить не более 2 недель.

Не стоит принимать препарат параллельно с алкогольными напитками, это может нести серьезные последствия для организма, которые сложно предвидеть.

С особой осторожностью нужно принимать при наличии патологий печени. Ни в коем случае не заниматься самолечением.

Сколько стоит Дифлюкан

Медикамент можно приобрести в любой аптеке. Рецепт врача при этом не требуется. Сцена начинается от 230 рублей.

Источник

* (Fluconazole*)

J02AC01

(-10)

-10

3D-

1 .
:
50
	100
	150
: ࠗ49,708/99,415/149,123 ; 렗16,5/33/49,5 ; 頗0,117/0,235/0,352 ; ????1,058/2,115/3,173 ; ????0,117/0,235/0,352
( 50 ): (171)4,47 %; (131)0,03%; 100%
( 100 ): (171)3%; 100%
( 150 ): (171)1,47%, (131)0,03%; 100%
: 63%; (172)25%; N- ????8,995%; 74 Р2%; 1%; DC 15100,005%

50 : 4 , Pfizer FLU-50 .

100 : 2 , Pfizer FLU-100 .

150 : 1 , Pfizer FLU-150 .

렗 – .

, , .

in vitro : Candida albicans, Candida glabrata ( ), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

in vitro , : Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

. , .. Candida spp. ( ), Cryptococcus neoformans ( ), Microsporum spp. Trychophyton spp. , , Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis ( ) Histoplasma capsulatum .

, 450. 50 / 28 . 200400 / -.

: , ( 14-α-), .

ERG11, -, . ERG11 -, .

, () . , MDR ( ), – , CDR ( Candida ).

MDR , CDR .

Candida glabrata CDR, . , (1632 /), .

Candida krusei . – .

/ .

, ( ) 90% / . . Cmax 0,51,5 , T1/2 30 . 90% Css 45- ( 1 ). Cmax 4 .

( 1- ), , 90% Css 2- . Vd .

(1112%).

. . 80% .

, , , . . 50 / 12 73 /, 7 5,8 /. 150 / 7- 23,4 /, 7 7,1 /.

4- 150 / 4,05 / 1,8 / ; 6 – .

; 80% . Cl . .

T1/2 1 1 .

10 , , 48 150 . , 98% . 2,61 / 5,2 .

. :

, /	T1/2,	AUC, /
9 ????13	 2 /	25	94,7
9 ????13	 8 /	19,5	362,5
7	 3 /	15,5	41,6

. , 50 65 , , Cmax 1,3 1,54 /, AUC(76,420,3) /, T1/246,2 . , , , , , . AUC Cmax.

Cl (74 /), , (024 , 22%), (0,124 //) .

;

, .. , , – ;

( ), ;

, , ;

, ;

, , , , , ;

(), .

;

– ;

(4 );

( , , , ).

( );

;

, ;

400 / (. );

, QT CYP3A4, , , , , (. );

, , – ;

3 ( ).

: ; ; / ; 400 /; ( , ).

, , .

(56 T1/2) (. ).

, 150 I . , I (400800 /). : , , , , , , . , (. ). T1/2 T1/2 30 . , ( , 150 / ) , 0,39 / , 40% ( 2 ) 13% .

150 . . : .

:  ≥10%; ≥1% <10%; ≥0,1% <1%; ≥0,01% <0,1%; <0,01%, ࠗ .

* .

:  ; *, *, *, , , ; .

:  , , , *; , *, , .

:  ( ), ; , *, ; , , *, *, *, .

: ;  , , , ( );  *, – , , , *; ࠗ (DRESS-).

*: , , , .

*: ( ).

– *:  QT , (torsade de pointes) (. ).

*:  , .

– : .

: , , , , .

, , , , (. ), .

50 () .

. , .. (torsade de points). 200 / 20 4 QT . .

. QT. 200 / QT , 400 / . 400 / (. ). 400 / .

. , 450, . QT (torsade de points). .

. in vitro in vivo, . QT (torsade de points). .

. ( QT, torsade de points) , , . .

. CYP3A4. (torsade de points) , , .

. QT. , (800 ).

, ,

. 40%. , , .

. AUC 25% T1/2 20%. , , .

CYP2C9 CYP3A4 P450, CYP2C19. , , , CYP2C9, CYP2C19 CYP3A4 . , .

, 45 T1/2.

. Vd, T1/2 . , CYP3A4 . .

, . . 5- / S- . /.

B. ( .. ) : , C. albicans, , Cryptococcus neoformans, , A. fumigatus. .

. ( ), ( 12%), (, , , ). , , 8 . .

. 800 1200 .

( ). , , /. , , . AUC 50%, Cmax 2032% T1/2 2550% . .

. 30%. . /.

. (, , , ) CYP3A4. . .

. 100% . – .

. 200 / . 100 / . .

. . .

. , . , . , . , .

–. –, CYP3A4 ( ) CYP2D6 ( ), . . . , , — .

. (-31 74), ó , II. .

. . .

. Cmax AUC 23 81% . Cmax AUC [S-(+)-] 15 82% (400 ). 200 / 200 Cmax AUC 68 134% . . , CYP2C9 ( .. , , , ). . , .

. CYP3A4, , . . , 200 2 .

. 50 , 200 AUC 40 24% , 300 1 AUC 24 13%. , .

. . .

. , (CFTR), 3 – (1) 1,9 . , CYP3A, , 150 /.

. . , CYP3A4, . , , .

. 80%. . , , .

. AUC 50, Cmax 55%, 50% CYP3A4 P-gp. .

. , CYP3A4 P-gp. /.

. T1/2 ( .. , , ). , , , .

. () 5 , CYP3A4. /. . , , . .

. 200 14 18%. , , .

. , CYP3A4 CYP2C19 ( .. ). .

. , , ( .. ) , , , CYP3A4.

. , . , .

. Cmax AUC 84 74% . , , . 200 / 15 ARC (, ) AUC (20%). , , .

( CYP2C9, CYP2C19 CYP3A4). ( 400 2 , 200 2 2,5 ) (400 , 200 / 4 ) 8 Cmax AUC 57 79% . , / . . , , , , .

; .

, , .

, .

. , .

/ .

. , , . .

1. 400 , 200400 /. ; 68 . 800 .

200 / .

2. 200400 /. , , 800 /. , 2 ; 1124 , 217 ???? , 116 ???? 317 ???? .

3. , 800 , 400 /. . 蠗2 .

– 200400 , ࠗ100200 / 721 . ;

– , , 50 / 14 ;

– 200400 / 721 . ;

– – 50100 / 28 . ;

– 200400 , ࠗ100200 /. 1430 ( ). ;

– – 100200 / 200 3 ;

– , , 50 / 14 ;

– , 150 . 150 3 3 ( 1, 4 7- ), 150 /. 6 .

– , , , , 150 / 50 1 . 24 , 6 ;

– 300400 / 13 . 50 1 24 .

4. 150 /. ( ). 36 612 . , . .

5. 200400 / . , , 400 /. ( 1000 3), 7 .

, . . 1 .

3 //. Css 6 //.

612 // . 6 //.

, , , 312 // (. ; . ).

( ) .

. . (Cl <50 /) , .

. . ( ) 50 400 , ( ) :

Cl , /	%
>50	100
≤50 ( )	50
100 ( )

, , 100% . , , ( Cl ) . , , .

, 42- , , 8200 . , 48 .

: ( .. ).

, , , . 3 50%.

, Candida albicans Candida, ( .. Candida krusei). .

, , .

(56 T1/2) (. ).

, , . , , , , . ; . , , . , , .

, .

, – . . , , . .

400 / (. ).

, QT . QT, ( .. ), CYP3A4 P450 (. ). QT , , . . .

, .

150 , 24 , . .

, , , , .

CYP2C9 CYP3A4, CYP2C19. , CYP2C9, CYP2C19 CYP3A4, (. ).

, ( .. ). , , .

, . .

, 50 , 100 . 7 . / . 1 4 . .

, 150 . 1 4 . / . 1 . 1 4 .; 2 . 1 .; 3 . 4 . .

, . -29 , 37530 – , .

: ., . 235 42 , -, – 10017, .

: . 123112, , ., 10, ( ).

.: (495) 287-50-00; : (495) 287-53-00.

, 50 , 100 㠗 .

, 150 㠗 ( ).

30 °C.

5 .

, .

Источник

Внутрь, проглатывая целиком.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Флуконазол можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин. Выбор способа введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. В растворе для в/в введения флуконазол растворен в 0,9% растворе натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl-. Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Суточная доза Дифлюкана® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Применение у взрослых

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию Дифлюканом® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

2. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекцияхдоза обычно составляет 400 мг в 1-й день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

3. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сутпри длительности лечения 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан® может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

4. При вагинальном кандидозе Дифлюкан® назначают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата. Применение однократной дозы детям младше 18 лет и пациентам старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida, Дифлюкан® назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

5. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 50–400 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан® назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.

6. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для отдельных больных оказывается достаточно однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При tinea unguium (онихомикозе) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

7. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан® применяют ежедневно, 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных Css может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозировку для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозировку для больных с почечной недостаточностью).

Применение у детей в возрасте 4 нед и менее

У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Применение у больных с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг

Источник