Чем можно заменить сульфасалазин при язвенном колите

месалазин

Лекарства с 5-АСК – это, пожалуй, одни из самых первых препаратов, которые назначаются больному с воспалительным заболеванием кишечника. В независимости от участка поражения, 5-аминосалициловая кислота является обязательной частью терапии НЯК и БК: зачастую, люди вынуждены принимать ее на протяжении всей жизни, дабы как можно дольше находиться в ремиссии.

Что такое 5-АСК, как она действует на пораженные участки слизистой, какие препараты являются наиболее популярными на сегодняшний день?

Пожалуй, стоит начать с небольшого ликбеза о том, что же такое 5-АСК и с чем его едят.

5-АСК (5-Аминосалициловая кислота) – это Месалазин, основа базисной терапии неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Препараты 5-АСК снижают местную концентрацию простагландинов, оказывая цитопротективное действие (повышение защитных возможностей слизистой оболочки кишечника). Впоследствии метаболизируется в организме, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Сразу рекомендую к ознакомлению запись о ценах на Месалазин.

Виды препаратов с Месалазином

Для купирования симптомов НЯК используются два вида препаратов с 5-АСК:

Сульфасалазин – довольно старый препарат, используемый в лечении НЯК уже более полувека. Основной недостаток— разнообразные побочные эффекты, от тошноты до головной боли. “Побочки” проявляются примерно в четверти случаев. Негативный эффект объясняется воздействием сульфапиридина, инертного вещества, служащего для доставки 5-АСК в толстую кишку. Сам сульфапиридин никак не задействован в затягивании язв. К наиболее распространенным из побочных действий Сульфасалазина относятся нарушение работы ЖКТ, крапивница, эритема, зуд, головная боль, лихорадка. В тяжелых случаях – нефротический синдром, нейропатия, агранулоцитоз, лекарственный гепатит, фиброзирующий альвеолит, анафилактический шок. При длительном лечении Сульфасалазином необходим лабораторный контроль крови, так как на фоне его приема часто возникает геморрагическая анемия, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с появлением молодых форм лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения, в моче – протеинурия, гематурия.
Препараты с 5-АСК в более чистом виде — современная разработка, основанием для которой послужила высокая частота возникновения побочных эффектов от приема Сульфасалазина. Сейчас больным чаще всего назначают именно их. Чистый Месалазин дает сравнительно мало побочных эффектов, его рекомендуют даже детям, а также беременным и кормящим женщинам.

Если вы принимаете Сульфасалазин, следующая информация для вас: это лекарство блокирует конъюгацию фолиевой кислоты в щеточной кайме тощей кишки, замедляет ее транспортировку и угнетает активность связанных с ней ферментов в печени. Поэтому, для устранения возможного дефицита в фолиевой кислоте, необходимо принимать ее отдельно в качестве одноименной добавки.

Почему же сейчас существует такое большое разнообразие препаратов, в основе которых лежит эта самая 5-АСК, ведь суть их сводится к одному – заживить язвы в вашем ТК? Все дело в оболочке, в которую запаковано действующее вещество.

Выбор лекарств с 5-АСК

В разных частях нашего ЖКТ разная pH (кислотно-щелочная среда), под воздействием которой та самая оболочка растворяется, высвобождая 5-АСК наружу. Именно уровень pH и является причиной создания столь широкого спектра однотипных препаратов. Исключение составляет вышеупомянутый Сульфасалазин – оболочка этих таблеток растворяется под воздействием кишечной флоры.

Помимо таблетированного вида, 5-АСК выпускается в виде гранул, ректальных свечей и в жидкой форме (микроклизмы, пена), опять же, для воздействия на необходимые части ТК.

Наиболее популярные из препаратов с чистым Месалазином:

Кансалазин.
Салофальк.
Пентаса.
Мезавант.
Месакол.
Роваза.
Асакол.
Месакол.

В зависимости от части поражения толстого кишечника, имеет смысл применять соответствующий препарат с Месалазином. Приведу примеры:

Поражена прямая кишка – свечи Салофальк/пена Салофальк.
Поражены слепая кишка и восходящий отдел толстого кишечника – Асакол/Месакол/Кансалазин/таблетки Пентаса.
Поражены нисходящий отдел, сигмовидный и прямая кишка – гранулы Салофальк/таблетки Пентаса/Мезавант/Месакол и пена Салофальк.
Поражен весь толстый кишечник – таблетки Салофальк/Мезавант/Пентаса/Месакол.

По мере продвижения по толстому кишечнику уровень pH меняется. В зависимости от оболочки, в которую заключена 5-АСК, от 60% до 90% действующего вещества будет долго находиться в нисходящем, сигмовидном и прямом отделах толстого кишечника, где скорость всасывания препарата ниже.

Особое внимание стоит обратить на факт высвобождения Месалазина из своей оболочки. Если в стуле вы видите не растворившуюся таблетку, значит препарат вам точно не подходит, т.к. ваша кислотная среда не в силах расщепить оболочку. В таком случае, ни в коем разе не стоит разламывать таблетку и затем уже ее проглатывать: во-первых, Месалазин не дойдет до вашего толстого кишечника, а во-вторых можно просто сделать хуже другим системам вашего желудочно-кишечного тракта. Необходимо просто найти препарат, который вам подойдет. Благо, выбора предостаточно.

Исключением из этого правила являются гранулы Салофальк: несмотря на то, что после дефекации больные могут видеть некоторое количество “целых” гранул, это считается нормой.

Необходимо правильно рассчитывать необходимую дозировку применяемых препаратов 5-АСК. Для индукции ремиссии рекомендуется принимать от 3 до 4 гр Месалазина сверху (перорально) и (в случае проктита или проктосигмоидита) снизу (ректально).

Как правило, в связи с тем, что препараты 5-АКС необходимо принимать и во время ремиссии, у многих возникает дозозависимый эффект. Он проявляется в невозможности снова достичь ремиссии после обострения путем применения того же объема активного вещества, которого хватало в прошлый раз для индукции положительного состояния.

На своем опыте могу сказать, что для меня препаратом выбора оказался Мезавант, и он остается таковым вот уже на протяжении почти трех лет. А какие лекарства с 5-АСК сейчас принимаете Вы?

Источник

Сульфасалазин используется при лечении обычного и неспецифического язвенного колита, болезни Крона, ревматоидного артрита. Обладает высокой антибактериальной эффективностью, устраняет симптомы кишечной диспепсии. Выпускается в таблетках. Если показано ректальное введение средства, то его заменяют суппозиториями с таким же действием активных веществ. Подробнее о лекарстве и его аналогах читайте в статье.

Описание препарата

Сульфасалазин (торговое название – азульфидин) – это модификация соединения 5-аминосалициловой кислоты, сходной по химическому строению с обычным аспирином. Препарат активно уничтожает патологическую микрофлору кишечника и борется с распространением воспалительных процессов.

Сульфасалазин при колите применяется в случаях легкой и средней степени тяжести заболевания. Примерно 10% от принятой дозы лекарства накапливается в соединительных тканях кишечника, и расщепляется на две составляющие:

5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), обладающую выраженным противовоспалительным эффектом;
сульфапиридин – вещество с антимикробным действием.

Сочетание таких компонентов позволяет лечить патологии толстого кишечника, осложненные диареей и активным размножением агрессивных бактерий.

При обострении обычных колитов сульфасалазин необходимо принимать в меньшей дозировке (до 2 г в сутки), чем при язвенных осложнениях и болезни Крона – в этих случаях количество таблеток подбирается врачом индивидуально для каждого пациента.

Максимальная концентрация препарата в тканях наблюдается через 4-10 часов после приема. Выводится из организма с мочой и калом. Полное очищение длится до 3 суток.

Противопоказания и побочные эффекты

Прием препарата противопоказан при следующих состояниях:

болезни мочевыводящих путей;
непереносимость лекарств группы сульфаниламидов;
почечная и печеночная недостаточность;
порфирия;
апластическая анемия;
гранулоцитопения;
период беременности и лактации;
детский возраст до 5 лет.

С осторожностью следует принимать сульфасалазин пациентам с патологиями бронхолегочной и иммунной системы. Беременным женщинам его назначают в крайних случаях, если риск для матери превышает предполагаемую угрозу для будущего ребенка.

При превышении дозировки или нарушениях длительности курсового лечения могут возникнуть головные боли, бессонница, очень редко – судороги и галлюцинации. Нельзя исключить появление крови или белка в моче сверх предельных значений, проблемы с желудочно-кишечным трактом, аллергические реакции.

Аналоги сульфасалазина

Негативные побочные эффекты провоцируются, как правило, сульфапиридином – одним из активных компонентов препарата. Поэтому в лечении колитов чаще используют лекарства, не имеющие в составе этого вещества, но сходные по действию с сульфасалазином: «Асазол», «Пентаса», «Олсалазин» (дипентум), «Балсалазид» (колазал). Все они содержат соединения 5-АСК и вызывают меньше побочных проявлений.

Из ректальных лекарственных препаратов этой группы можно отметить средство для клизм «Роваса» и суппозитории «Салофальк», «Самезил», «Канаса», «Пентаса».

Свечи, содержащие сульфасалазин, фармацевтические компании не выпускают.

«Салофальк»

Суппозитории производятся в Германии, фирмой Вифор (Vifor). Действующее вещество – месалазин (5-Амино-2-гидроксибензойная кислота).

«Салофальк» выпускается в блистерах, упакованных в картонные пачки. В одной свече содержится 250 или 500 мг активного вещества. Суппозитории вводят в прямую кишку 3 раза в день. Необходимая дозировка – от 750 до 1500 мг в сутки для взрослых пациентов, в зависимости от длительности терапии. Детям, если их вес не превышает 40 кг, назначают ½ суточной дозы.

Согласно нозологической классификации, используются для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в том числе – неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Регулярное применение суппозиториев позволяет снизить частоту рецидивов и добиться устойчивой ремиссии.

Противопоказания к применению:

выраженные дисфункции почек и печени;
геморрагический диатез;
нарушения свертываемости крови, гемофилия;
гиперчувствительность к производным салициловой кислоты;
язвенная болезнь желудка в период обострения;
беременность и лактация;
детский возраст до 2 лет.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и нарушениями мочевыделительной системы, препарат назначают с большой осторожностью.

Нежелательно совмещать лечение суппозиториями «Салофальк» с приемом лекарств, содержащих глюкокортикостероиды. Препарат может снижать эффективность рифампицина, спиронолактона, фуросемида.

Побочные действия: лихорадка, крапивница, кожный зуд, бронхоспазмы, нарушения сердечной деятельности, диспепсические проявления, головная боль, дисфункции вегетативной нервной системы, лекарственный гепатит, алопеция.

Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, случаются они гораздо реже, чем при пероральном приеме сульфасалазина.

Передозировка ректального препарата может вызвать тошноту, рвоту, сонливость, слабость, эпигастралгию (боли в области желудка). В таких случаях нужно срочно обратиться за медицинской помощью для проведения дезинтоксикационной терапии.

Свечи «Пентаса»

Свечи «Пентаса» Являются аналогом суппозиториев «Салофальк». Обладают сходными фармакологическими свойствами, противопоказаниями и побочными действиями. Производятся в Дании и Швейцарии фармацевтической компанией FERRING.

Применяются в лечении язвенного колита дистальных отделов толстого кишечника. Дозировка активного вещества (месалазин) – 1000 мг на одну свечу. Вводятся 1-2 раза в день в прямую кишку по одному суппозиторию, после дефекации или очистительной клизмы. В гигиенических целях используется резиновый напальчник, наконечник свечи увлажняют водой для облегчения введения.

В педиатрической практике «Пентаса» не используется. Во время беременности препарат назначается строго по показаниям, а в период грудного вскармливания его применение запрещено.

Средняя длительность терапии – от 2 до 3 месяцев. Курс лечения прекращают, если достигнута ремиссия, подтвержденная эндоскопическим обследованием. Максимальная продолжительность применения препарата не ограничивается.

Побочное действие проявляется чаще всего диареей, тошнотой, кожными высыпаниями, болью в животе. В случае передозировки проводятся мероприятия по дезинтоксикации организма.

«Самезил»

Суппозитории изготавливаются в Словении, известной дженериковой компанией Krka, d. d. Так же, как и предыдущие препараты, имеют в составе активное вещество месалазин. Применяются для ректального введения при лечении неспецифического язвенного колита у взрослых и детей возрастом от 2 лет, вес которых превышает 40 кг.

Основное действие оказывают на пораженные участки дистальной трети толстого кишечника. Обладают местным противовоспалительным эффектом, высокой активностью в отношении кокковых бактерий, антиоксидантным воздействием за счет способности разрушать свободные радикалы кислорода.

Каждая свеча содержит 500 мг месалазина. Стандартная дозировка:

в стадии обострения колита – по 1 суппозиторию 3 раза в день,
во время поддерживающего лечения – по 1 свече, желательно перед сном.

Перед введением препарата нужно опорожнить кишечник самостоятельно или сделать клизму.

Суппозиторий проталкивают вглубь прямой кишки и стараются удержать в течение часа и более. Побочные действия и противопоказания такие же, как у свечей «Салофальк» и «Пентаса». Передозировка бывает крайне редко. Проявляется гастралгией, тошнотой, рвотой, слабостью и сонливостью. В таких случаях проводится промывание желудка, назначаются слабительные средства и симптоматическая терапия.

Ректальные свечи с месалазином производятся под разными наименованиями. Несмотря на то, что все они оказывают сходное воздействие на организм, подбирать препарат, определять дозировку и длительность лечения должен врач.

Источник

Лекарственное средство Сульфасалазин обладает мощными противомикробным и противовоспалительным эффектами. Лекарство можно использовать в том числе при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, при артрите или болезни Бехтерева).

Без строгих показаний прием препарата категорически запрещен: Сульфасалазин может давать серьезные побочные действия, даже при непродолжительном курсе лечения. Перед тем как принимать Сульфасалазин, нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Что такое Сульфасалазин: общее описание

Препарат Сульфасалазин относится к группе противовоспалительных и противомикробных лекарственных средств. Его можно применять в лечении различных заболеваний опорно-двигательного аппарата (преимущественно тяжелых).

Также его применяют при различных аутоиммунных заболеваниях, протекающих с выраженными воспалительными явлениями. Например, при неспецифическом язвенном колите или проктите, при некоторых формах артрита (включая ревматоидный).

Состав Сульфасалазина:

основное действующее вещество – Сульфасалазин (500 мг в одной таблетке);
коллоидный безводный кремний;
пропиленгликоль;
желатинизированный крахмал;
гипромеллоза;
стеарат магния;
диоксид титана;
красители с кодом Е172 (оксид железа желтый 10).

Во время лечения Сульфасалазином требуется постоянный контроль (мониторинг) состояния пациента. Дело в том, что препарат достаточно часто дает нежелательные побочные явления, особенно при продолжительной терапии.
к меню ↑

Форма выпуска

Существует две версии Сульфасалазина: классическая и с приставкой «ЕН». Обе версии препарата имеют только одну форму выпуска: в виде таблеток.

Таблетки обычного Сульфасалазина покрыты пленочной оболочкой, содержат 500 мг действующего вещества. В одной упаковке находится 50 таблеток с желто-коричневым цветом. Таблетки округлые, двояковыпуклые, имеют скошенные края. На изломе возможно наличие вкраплений.

Препарат Сульфасалазин-ЕН 500 мг

Таблетки Сульфасалазина ЕН покрыты растворимой в кишечнике оболочкой, содержат 500 мг действующего вещества. В одной упаковке содержится 50 таблеток желто-коричневого или просто желтого цвета. Таблетки округлые, двояковыпуклые, имеют скошенные края и неприятный запах. Масса таблетки на изломе имеет коричневато-оранжевый или оранжевый цвет.

Хранить таблетки нужно в упаковке, не вынимая из блистеров, в недоступном для детей и солнечных лучей месте. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.
к меню ↑

Как действует на организм?

Препарат представляет своим терапевтическим эффектом и химической структурой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Наименьшая часть препарата абсорбируется из просвета толстой кишки, а затем равномерно распределяется по соединительным тканям.

Таблетка покрыта пленкой, которая растворяется под воздействием нормальной кишечной микрофлоры. После распада таблеточной пленки происходит высвобождение сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Именно эти вещества и создают мощное противовоспалительное и противомикробное воздействие. В плане противовоспалительной активности сульфапиридин значительно лучше, так как имеет лучшую абсорбцию (организмом всасывается около 30% от принятой дозы).

Продукты полураспада компонентов выводятся в том числе почками. Это значит, что людям с заболеваниями почек (включая острые нефриты) средство либо нельзя принимать вовсе, либо нужно принимать с осторожностью.
к меню ↑

Где продается и сколько стоит Сульфасалазин?

Приобрести Сульфасалазин можно либо на специализированных медицинских интернет-порталах, либо в аптеках. Препарат отпускается только по рецепту.

Сколько стоит Сульфасалазин? Стандартная упаковка на 50 таблеток (500 мг) имеет стоимость в 600-700 рублей. Сульфасалазин ЕН имеет несколько большую стоимость: в среднем она составляет 670-750 рублей.
к меню ↑

Аналоги Сульфасалазина: чем можно заменить?

Чем можно заменить Сульфасалазин? Медикаментов для замены огромное количество, но лучше всего себя зарекомендовал Месакол и Метотрексат. Это лучшие и наиболее сходные по цене/эффекту аналоги.

Прочие аналоги Сульфасалазина:

Таблетки Салазопирин En-Табс 500 мг.
Таблетки Асакол 800 мг.
Гранулы пролонгированного действия и таблетки Пентаса.
Гранулы гастрорезистентные и суппозитории Салофальк по 250 и 500 мг.
Ректальная суспензия и кишечнорастворимые таблетки Самезил 400 и 800 мг.

Метотрексат - один из лучших аналогов Сульфасалазина

Метотрексат — один из лучших аналогов Сульфасалазина

Запрещен самостоятельный выбор Сульфасалазина и его замена на аналоги без консультации с лечащим врачом. В том числе нельзя заменять средство даже в тех случаях, когда аналогом выступает препарат с практически идентичным составом и дозировкой применения.

Также нельзя без консультации с врачом заменять классический Сульфасалазин на подвид с приставкой «ЕН».
к меню ↑

Показания: когда применяется Сульфасалазин?

Применение Сульфасалазина оправдано в случаях воспалительных заболеваний, протекающих с явлениями микробной инвазии, либо риском присоединения инфекционных осложнений. Использовать средство как аналог антибиотика нецелесообразно и в некоторых случаях крайне опасно.

Показания к применению:

неспецифический язвенный колит или же неспецифический язвенный проктит, протекающие с легкой или средней степенью тяжести (препарат используется для купирования обострений и в виде поддерживающей терапии в фазе ремиссии заболевания);
болезнь Крона (только умеренные или среднетяжелые формы заболеваний в период обострения, для полноценного лечения данного заболевания препарат не подходит);
ревматоидный артрит с выраженными воспалительными процессами, которые не купируются нестероидными противовоспалительными средствами (про прием Сульфасалазина при артрите можно почитать отдельно);
ювенильный идиопатический хронический полиартрит с устойчивостью к терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Здоровый и пораженный артритом сустав

Сульфасалазин может использоваться в комплексе с различными кортикостероидными препаратами и некоторыми противомикробными (например, у препарата хорошая совместимость с Метронидазолом).
к меню ↑

Противопоказания

Правильно применять Сульфасалазин – это заблаговременно удостовериться, что отсутствуют противопоказания. Самому это сделать практически невозможно, необходимо всестороннее обследование врачами (хотя бы на уровне изучения биохимических показателей крови и мочи).

Противопоказания к Сульфасалазину:

Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарственного средства (наличие аллергии).
Острая форма порфирии и/или гранулоцитопении.
Выраженный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Медикамент запрещен к приему детям в возрасте до 5 лет.
Выраженные нарушения работы печени и/или почек, хроническая почечная или печеночная недостаточность.
Различные виды анемии (включая тяжело протекающую железодефицитную анемию), различные заболевания крови.
Интестинальная обструкция или компрессия мочевыводящих путей.
Период лактации (кормления ребенка грудью). При беременности препарат применяется, но только по строжайшим показаниям.
С осторожностью медикамент должен применяться при системном виде ювенильного идиопатического-хронического полиартрита (возможно развитие сывороточноподобных реакций).

к меню ↑

Отзывы на Сульфасалазин при ревматоидном артрите (видео)

к меню ↑

Побочные эффекты Сульфасалазина

Даже если соблюдать все правила приема Сульфасалазина, вероятность развития побочных эффектов все равно существует. Особенно часто побочные эффекты развиваются при длительной или интенсивной терапии с накоплением больших концентраций сульфапиридина в плазме крови пациента.

Возможные побочные эффекты:

аллергические реакции различной интенсивности (от зуда и крапивницы, до анафилактоидных реакций и удушья), сывороточноподобные реакции;
головная боль, общее недомогание, лихорадка (до 38 градусов);
диспепсические явления, нарушения работы кишечника (включая запоры или диареи);
кожный зуд, развитие генерализованной эритемы или аллергического дерматита;
лейкопения, тромбоцитопения;
при высоких дозировках средства возможно развитие гемолитической анемии, протеинурии, гематурии и желтухи;
нарушения работы центральной нервной системы, периферическая нейропатия, одышка;
фиброзирующий альвеолит, эксфолиативный дерматит, нефротический синдром и неинфекционные гепатиты;
агранулоцитоз, обратимая олигоспермия и выраженный кашель, в редких случаях возможно развитие обратимого и необратимого бесплодия.

к меню ↑

Инструкция по применению Сульфасалазина

Препарат Сульфасалазин нужно принимать непосредственно перед едой. Таблетку не разжевывая нужно запить небольшим количеством воды (достаточно 1 стакана). Алкоголь для запивания таблеток использовать нельзя (его вообще лучше не принимать на протяжении всего курса лечения).

Стандартная дозировка при болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите составляет 4 приема по 1-2 грамма. Максимальная детская дозировка составляет 60 мг на кг веса в день. При ревматоидном артрите обычно назначается 2-3 грамма средства в сутки.

Прочие правила приема (включая то, сколько таблеток в день принимать в каждом отдельном случае) можно разузнать у лечащего врача. Также врач подбирает длительность терапии на основе течения заболевания, его ответа на терапию и на динамику болезни в целом.

Более подробная инструкция по применению может быть получена при консультации с лечащим врачом. Кроме того, только врач может менять шаблонные способы применения препарата, указанные в аннотации производителем.

Источник