Азитромицин при камнях почках

Азитромицин – полусинтетический антибиотик третьего поколения с широким спектром бактериостатического действия, относится к группе микролидов и подгруппе азалидов. Это наиболее безопасные бактериостатические препараты, проникающие в клетки тканей. Другие группы антибиотиков не достаточно активны для подавления внутриклеточных инфекций.

В повышенных дозах антибиотик Азитромицин, как и другие микролиды, действует бактерицидно на некоторые виды кокковой инфекции и палочковидных бактерий. Значительный эффект оказывает на гемофильные палочки инфлюэнцы, что выделяет его среди группы макролидов.

Состав и форма препарата

Эти лекарства препятствуют процессу роста и размножения большинства разновидностей грамположительных бактерий, особенно пиогенных, пневмококковых, золотистого стафилококка, а также внутриклеточных и грамотрицательных кокков.

К ним проявляют резистентность вирусы и грибки. Устойчивость грамотрицательных бактерий определяет плотность клеточной оболочки, через которую трудно проникать макролидам. Эти антибиотики низкотоксичны, поэтому даже длительный их прием не вызывает значительных побочных проявлений. Они подавляют инфекцию, устойчивую к пенициллинам и тетрациклинам. Также накапливаются в тканях, чем увеличивают лечебный эффект. Поэтому Азитромицин принимают один раз за день, так как у него длительное действие.

Антибиотик выпускается фармацевтической промышленностью в таких формах:

• таблетки;
• капсулы;
• порошок для суспензии и готовый раствор;
• порошок для инъекций.

Исходя из этого, для Азитромицина способ применения – предполагает прием препарата внутрь и струйное введение в вену.

Таблетка покрыта оболочкой, состоящей из пропиленгликоля и красителя. В состав таблеток входит основное действующее вещество (азитромицин – 250 мг или 500 мг) и наполнители:

• целлюлоза (микрокристаллическая);
• крахмал (кукурузный или картофельный);
• тальк;
• натрия бензоат;
• натрия лаурил сульфат;
• стеарат магния;
• коповидон;
• кальция гидрофосфат безводный;
• двуокись титана;
• диметикон.

Капсула препарата состоит из медицинского желатина и диоксида титана, внутри ее находится порошок. Он содержит:

• действующее вещество (азитромицин — 125, 250,500 мг);
• наполнители – целлюлоза, лактозы моногидрат, натрия додецилсульфат, магний стеариновокислый.

В педиатрической практике применяют Азитромицин для детей в виде готовых суспензий или порошка для ее приготовления. Состав порошка следующий:

• основное действующее вещество – азитромицин (100 или 200 мг на 5 мл суспензии);
• наполнители – целлюлоза очищенная, сахароза, диоксид титана, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат. В состав добавляют ароматизаторы – яблочный, клубничный, вишневый.

Азитромицин во флаконах для инъекций содержит 500 мг действующего вещества. Вспомогательные наполнители – гидроокись натрия, лимонная кислота.

Применение этой лекарственной форма ограничено только внутривенным введением, внутримышечно и подкожно ее не используют.

к оглавлению ↑

Показания и противопоказания для назначения препарата, механизм действия

Основным фактором для назначения Азитромицина является высокая чувствительность патогенных микроорганизмов к данному антибиотику. Признана эффективность этого лекарства при лечении ряда инфекционно-воспалительных заболеваний. Это – поражения органов мочеполовой системы:

• пиелонефриты;
• циститы;
• уретриты;
• гонорея;
• цервицит;
• хламидиоз;
• трихомониаз.

Для Азитромицина показаниями к применению являются некоторые заболевания кожи и успешно излечиваются с помощью этого лекарства. Это — импетиго, дерматозы, рожистое воспаление, угревая сыпь, эритразма. Также некоторые ЛОР-заболевания успешно лечатся посредством препарата, в частности синусит, отит, ринит, тонзиллит, ангина.

Антибиотик назначают при болезнях органов дыхательной системы: ларингитов, трахеитов, пневмоний, бронхитов и заболеваний полости рта. Болезнь Лайма и челюстно-лицевые инфекционные воспаления также лечат Азитромицином. Он входит в состав медикаментозной терапии при язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка, если она спровоцированы бактерией Хеликобактер Пилори.

Для применения Азитромицина противопоказания такие:

1. Тяжелое развитие почечной и печеночной недостаточности.
2. Детский возраст до 6 месяцев.
3. Выявленные аллергические реакции на Азитромицин.

Обоснованное и осторожное назначение необходимо в следующих случаях:

• нарушение сердечной деятельности;
• период беременности и грудного вскармливания;
• незначительные функциональные нарушения в работе почек и печени;

Обратите внимание! Врач также должен знать о наличии индивидуальной непереносимости других антибиотиков. Важно помнить, что у больных с нарушением сердечной деятельности прием Азитромицина может спровоцировать развитие тяжелых форм аритмии.

Механизм действия лекарственного средства основан на подавлении роста и размножения патогенных бактерий в результате остановки выработки белка в клетке микроорганизма. Ее рибосомы, которые состоят из 50S и 30S частиц, синтезируют белок. Его выработка прекращается после угнетения процесса образования и увеличения (наращивания) пептидных цепей бактерии. Оно осуществляется путем специфичного связывания основного действующего вещества антибиотика с субчастицей 50S.

Неактивные микроорганизмы не поддаются воздействию Азитромицина. Подтверждены противовоспалительные и иммунотропные свойства этого препарата. Он хорошо всасывается в ЖКТ, даже при повышенной кислотности среды. Примерно через 3 часа после применения лекарства действующее вещество максимально накапливается внутри клеток – в очаге инфекции. Его концентрация сохраняется до 7 дней после лечения.

Период полувыведения (снижение концентрации на 50%)у антибиотика значительный – может достигать 50 часов. 50% от общего количества вещества выводится через ЖКТ, 6% – с мочой, остальное – биотрансформируется (деметилируется) в печени и становится не активным.

к оглавлению ↑

Прием при болезнях мочевой системы, побочные эффекты

Прописано применение Азитромицина за час до еды (можно – через 2 часа после), его пьют 1 раз в день. Необходимо учитывать, что прием этого антибиотика вместе с пищей снижает эффективность воздействия больше чем на 30%.

Стандартное использование лекарства – по 0,5 г в течение трех дней. Возможно применение 0,5 г в первый день и по 0,25 г в течение последующих 4 дней. При лечении инфекционных воспалений органов мочеполовой системы часто прописывают одноразовый прием, доза – 1 г. В каждом индивидуальном случае решение о лечении принимает только врач.

При острых формах пиелонефрита, цистита и уретрита обычно назначают принимать от 0,25 г до 1 г в сутки одноразово, курс лечения – до 3 дней. Азитромицин при цистите с легким развитием может быть назначен на один прием – 1 г. Хроническое течение этих патологий обычно лечат 3-5 дней, одноразовая дневная доза – 0,5 г.

к оглавлению ↑

Особенности применения

Чаще препарат больные переносят нормально. Но бывают некоторые негативные побочные действия:

1. Сердечно-сосудистая система – тахикардия, боль в груди, эозинофилия в крови.
2. Мочеполовая система – нефрит, кандидоз.
3. Органы ЖКТ – вздутия, диарея, тошнота, рвота, колит, холестатическая желтуха, панкреатит, печеночная недостаточность.
4. Нервная система: головная боль, повышенная активность или сонливость. У детей развивается чувство тревоги, нарушается сон.
5. Также может проявиться аллергия.

Применение пробиотиков может устранить побочные явления (Йогурт, Линекс). Врач может принять решение о прекращении приема антибиотика, если они нарастают.

Эффективность препарата подтверждается уменьшением признаков болезни после завершения лечения с постепенным их исчезновением. Результат заметен уже после первого приема. В бактериальном посеве мочи на 8-21 сутки достигается отрицательный результат – бактерии отсутствуют.

Важно! Детям до 6 месяцев Азитромицин не назначают. С полугода до 12 лет детям с весом тела меньше 45 кг прописывают только суспензию. Далее, до 16 лет, назначаются таблетки и капсулы. Взрослым добавляют инъекции.

Дозировку лекарства рассчитывают на вес ребенка. Первый прием у детей с массой тела больше 10 кг – 10 мг/кг, далее – 5 мг/кг. Для меньшего веса – одноразово пить 10 мг, курс — до 3 дней. После 16 летнего возраста порядок приема антибиотика такой же, как для взрослых.

Азитромицин беременным назначают только в случае, если последствия его приема безопасны для развития плода. Препарат Азитромицин легко проникает через плаценту в утробе женщины и в грудное молоко, кормящей матери. Острая необходимость назначения препарата женщине, которая кормит ребенка грудью, является серьезным поводом для прекращения естественного вскармливания.

к оглавлению ↑

Совместимость с другими лекарствами и алкоголем

Одновременный прием лекарства с медикаментами группы тетрациклинов значительно понижает эффективность действия лекарства. Антациды, снижающие кислотность в желудке, ухудшают его поглощающие свойства. Определена несовместимость с гепарином. Антибиотики – линкозамиды снижают его эффективность.

Препарат усиливает воздействие альфа-адреноблокатора – дигидроэрготамина, алкалоидов спорыньи, теофиллина, карбамазепина, бромокриптина, гексобарбитала, фенитоина, токсические действия циклосерина, фелодипина, метилпреднизолона.

В аннотации к Азитромицину не указана возможность сочетания лекарства с алкоголем. Но установлено, что они не совместимы. Прием алкоголя во время лечения приводит к хронизации ряда заболеваний.

Также общеизвестно, что при этом замедляются многие процессы, печень работает с повышенными нагрузками, нарастает интоксикация, развивается цирроз. При этом пониженная всасываемость препарата уменьшает его воздействие и лечебный эффект. Появляется необходимость в приеме более сильных антибиотиков. Небольшое количество слабого алкоголя разрешают не ранее, чем через 3 дня после завершения лечения.

Для успешного излечения важно не устанавливать самостоятельно диагноз и избегать самолечения. Лекарство Азитромицин – эффективный препарат, но решение о его назначении и о том, сколько дней его использовать, может принять только квалифицированный врач.

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T1/2 очень длинный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).

С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) – с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Для приема внутрь

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести – по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза – 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз – с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день – по 500 мг ежедневно (курсовая доза – 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Для в/в инфузий

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч – при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч – при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; частота неизвестна – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна – нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна – снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа “пируэт”, желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкре?