Аскорбиновая кислота при колите
Аскорбиновая кислота имеет очень выраженные антиоксидантные свойства. Регулирует перенос протонов водорода почти во всех биохимических процессах, улучшает в цикле трикарбоновых кислот использование глюкозы, участвует в регенерации тканей и синтезе тетрагидрофолиевой кислоты, коллагена, стероидных гормонов, карнитина, проколлагена, процессах гидроксилирования серотонина. Поддерживает в норме проницаемость капилляров (ингибируя гиалуронидазу) и коллоидное состояние в межклеточном веществе. Активирует протеолитические ферменты, принимает участие в процессах обмена пигментов, ароматических аминокислот и холестерина, помогает в накоплении гликогена в печени. Активируя в печени дыхательные ферменты, увеличивает ее белковообразовательную и детоксикационную функции, увеличивает синтез протромбина. Улучшает процессы желчеотделения, восстанавливает секрецию ферментов в поджелудочной железе и гормонов в щитовидной железе. Стимулирует иммунологические реакции (способствуя фагоцитозу, активирует синтез С3-компонента комплемента, антител, интерферона), увеличивает резистентность организма к инфекциям. Имеет противовоспалительное и противоаллергическое воздействие за счет торможения выработки и ускорения разрушения гистамина, ингибирования синтеза простагландинов и прочих медиаторов аллергии и воспаления. Уменьшает потребность организма в таких витаминах, как Е, В1, А, В2, пантотеновой и фолиевой кислотах. При недостаточности аскорбиновой кислоты развивается гиповитаминоз, а в тяжелых случаях — авитаминоз (цинга, скорбут). Всасывание аскорбиновой кислоты происходит в тонкой кишке (в основном в двенадцатиперстной, частично всасывается в подвздошной). При увеличении дозы до 200 мг в кровь поступает до 70% препарата; дальнейшее увеличение дозы приводит к уменьшению всасывания до 50–20%. Заболевания желудка и кишечника (язвы, запоры, диареи), лямблиоз, глистная инвазия, употребление в пищу свежих соков из овощей и фруктов, щелочного питья — снижают всасывание аскорбиновой кислоты. Через 4 часа после употребления внутрь будет достигнута максимальная концентрация в крови. С белками плазмы связывается примерно на 25 %. Аскорбиновая кислота легко попадает в тромбоциты, лейкоциты, а потом и во все ткани; самые большие концентрации аскорбиновой кислоты обнаруживаются в железистой ткани. Накапливается в гипофизе, задней его доле, глазном эпителии, коре надпочечников, яичниках, семенных железах (именно в межуточных клетках), печени, селезенке, мозге, поджелудочной железе, почках, легких, сердце, стенке кишечника, щитовидной железе, мышцах. Проникает через плацентарный барьер. Процессы метаболизма аскорбиновой кислоты протекают в основном в печени, с начала она превращается в дезоксиаскорбиновую и потом в дикетогулоновую и щавелевоуксусную кислоты. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводятся с мочой, грудным молоком, потом, фекалиями. Выводится также при гемодиализе. В высоких дозах при концентрации в плазме больше 1,4 мг/дл выведение быстро увеличивается, причем такое высокое выведение может оставаться и тогда, когда прекращен прием. Употребление этилового спирта и курение ускоряют процессы разрушения аскорбиновой кислоты с образованием неактивных метаболитов, при этом резко снижаются ее запасы в организме. При использовании в виде вагинальных таблеток витамин С понижает pH влагалища, тормозя рост бактерий, и способствуя поддержанию и восстановлению нормальных показателей уровня pH и влагалищной микрофлоры (Lactobacillus gasseri, Lactobacillus acidophilus). То есть, при снижении pH влагалища за несколько дней происходит выраженное снижение роста анаэробных бактерий и восстановление нормальной микрофлоры.
Авитаминоз и гиповитаминоз C (лечение и профилактика); капилляротоксикоз; геморрагический диатез; геморрагический инсульт; идиопатическая метгемоглобинемия; инфекционные заболевания; кровотечения (в том числе носовые, маточные, легочные); интоксикации (в том числе хронические интоксикации препаратами железа); инфекционный и алкогольный делирий; лучевая болезнь; осложнения после переливаний крови и ее компонентов; болезни печени (хронический гепатит и цирроз, болезнь Боткина), болезни желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, особенно с кровотечениями, ахилия, колит, энтерит); холецистит; гельминтозы; недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона); плохо заживающие язвы, раны, переломы костей, ожоги; дистрофии; умственные и физические перегрузки; период выздоровления после болезней; беременность (особенно при многоплодной, на фоне лекарственной или никотиновой зависимости); лактация; псориаз; меланодермия; гемосидероз; хронические распространенные дерматозы; эритродермия; в лабораторной практике используется для маркировки эритроцитов (вместе с хроматом натрия); вагинальные таблетки при хронических или рецидивирующих вагинитах, которые обусловлены анаэробной флорой, а также для нормализации измененной микрофлоры влагалища.
Гиперчувствительность, склонность к тромбозам, тромбофлебит, для вагинальных таблеток – кандидозный вульвовагинит. Ограничить прием аскорбиновой кислоты при сахарном диабете, гемохроматозе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, талассемии, сидеробластной анемии, оксалозе, гипероксалурии, мочекаменной болезни.
Аскорбиновая кислота применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно, интравагинально. Внутрь принимать после еды (желательно за 2 часа до и после не принимать в пищу свежие фрукты и овощи и их соки, также не пить щелочные напитки), запив небольшим количеством воды. Для профилактики (зимой и весной, при неполноценном питании): взрослым — 50–100 мг/сут (детям — 25–75 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут на протяжении 10–15 дней, дальше — 100 мг/сут. Для лечения: взрослым — по 50–100 мг 3–5 раз в сутки (детям — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки). Внутривенно и внутримышечно вводятся 5–10% растворы по 1–5 мл, при отравлениях — до 3 г (60 мл). Длительность терапии зависит от самой болезни и ее течения. Интравагинально вводят 1 вагинальную таблетку перед сном 6 дней, можно курс повторить.
При пропуске очередного приема аскорбиновой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время.
При назначении внутривенно необходимо избегать быстрого введения. При длительном лечении нужен контроль над артериальным давлением, работой почек, уровнем глюкозы (особенно, если используются большие дозы). Очень осторожно стоит назначать высокие дозы аскорбиновой кислоты пациентам, которые страдают сахарным диабетом, мочекаменной болезнью, онкологическими заболеваниями, склонны к тромбозам и получают антикоагулянтные средства, находятся на бессолевой диете. Из-за того, что аскорбиновая кислота является восстановителем, она может искажать результаты лабораторных тестов (уровни в крови билирубина, глюкозы, активность ЛДГ, трансаминаз, содержание в моче глюкозы, вплоть до ложноотрицательных результатов при исследованиях кала на скрытую кровь). Аскорбиновая кислота не уменьшает рост во влагалище грибковой флоры при использовании в виде вагинальных таблеток. Такие проявления, как зуд и жжение, могут возникать и при сопутствующей грибковой инфекции, поэтому при этих симптомах необходимо исключить наличие грибкового поражения. При менструальных или межциклических кровотечениях перерывы в использовании вагинальных таблеток не обязательны.
Система кровообращения и крови: гиперпротромбинемия, тромбоцитоз, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз; нервная система: при быстром внутривенном введении: головокружение, слабость; система пищеварения: при использовании внутрь — раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника (диарея, тошнота, рвота), диарея (если принять более 1 г/сут), повреждение эмали зубов (при частом использовании жевательных таблеток, а также при рассасывании пероральных форм); аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь; обмен веществ: нарушение обмена веществ, повышенное образование кортикостероидов, угнетение синтеза гликогена, задержка воды и натрия, гипокалиемия; мочеполовая система: увеличение диуреза, формирование оксалатных мочевых камней (при продолжительном приеме более 1 г/сут), повреждения гломерулярного аппарата почек; прочие: болезненность в местах инъекций, для вагинальных таблеток – местные реакции в виде зуда или жжения во влагалище, увеличения слизистых выделений, отечность и гиперемия вульвы.
Аскорбиновая кислота увеличивает в крови уровень салицилатов (что повышает возможность развития кристаллурии), тетрациклинов и бензилпенициллина, этинилэстрадиола, и, снижает концентрацию пероральных контрацептивов. Снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты пероральные контрацептивы, ацетилсалициловая кислота, щелочное питье, свежие соки. Аскорбиновая кислота усиливает действие норэпинефрина и снижает антикоагулянтные эффекты производных гепарина и кумарина. При совместном пероральном приеме с препаратами железа увеличивает их всасывание. При совместном использовании с дефероксамином возможно увеличение тканевой токсичности железа, в том числе и токсического действия на сердце, вплоть до развития сердечной недостаточности. Увеличивает аскорбиновая кислота общий клиренс этилового спирта. Также может оказать воздействие на эффективность дисульфирама во время терапии хронического алкоголизма. Такие препараты как, хлорид кальция, салицилаты, кортикостероиды, средства хинолинового ряда при продолжительном использовании истощают запасы витамина C в организме. При смешивании в одном шприце раствор аскорбиновой кислоты вступает в химическое взаимодействие со многими препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во 2 и 3 триместрах беременности ежедневная минимальная потребность в витамине С примерно равна 60 мг. Необходимо помнить, что плод может привыкнуть к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую использует женщина во время беременности, и потом у новорожденного может развиться синдром отмены. Поэтому во время беременности не стоит использовать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, кроме тех случаев, когда прогнозируемая польза превышает потенциальный риск для плода. Имеются сведения о том, что терапия высокими дозами аскорбиновой кислоты при беременности сопряжена с возможностью развития у новорожденных цинги, а при внутривенном применении в высоких дозах возникает угроза прерывания беременности из-за эстрогенемии (эти эффекты являются нетератогенными). Ежедневная минимальная потребность во время лактации составляет 80 мг. Диеты матери, которая содержит адекватный уровень аскорбиновой кислоты, будет достаточно для предупреждения дефицита ее у грудного ребенка. Теоретически имеется опасность для ребенка при использовании высоких доз аскорбиновой кислоты матерью (кормящей матери рекомендовано не превышать суточную потребность в витамине С). Исследования на животных о влиянии инъекционных форм аскорбиновой кислоты на репродуктивную функцию проведены не были. Также неизвестно, может ли аскорбиновая кислота при инъекционных введениях беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое воздействие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы стоит назначать во время беременности только в крайних случаях.
Передозировка
При длительном использовании больших доз (больше 1 г) могут появиться признаки передозировки: головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, тошнота, рвота, гиперацидный гастрит, диарея, изъязвление слизистой желудка и кишечника, угнетение работы инсулярного аппарата поджелудочной железы (глюкозурия, гипергликемия), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек, нефролитиаз, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), гиперкоагуляция, артериальная гипертензия, развитие микроангиопатий, при внутривенном введении больших доз – гемолиз эритроцитов, угроза прерывания беременности. Необходима госпитализация, снижение дозы или отмена приема препарата, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Витаминный препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Драже | 1 драже |
аскорбиновая кислота | 50 мг |
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
200 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования – переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках;
Восстанавливает Fe3+ до Fe2+ в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях – участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других , органических , компонентов межклеточного вещества зубов, костей й эндотелия капилляров.
В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции последнего.
Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.
Фармакокинетика
Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы – 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения Cmax после приема внутрь – 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
- профилактика и лечение гипо-и авитаминоза С;
- состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте;
- период искусственного вскармливания и интенсивного роста;
- несбалансированное питание;
- повышенные умственные и физические нагрузки;
- период реконвалесценции после тяжелых заболеваний;
- алкоголизм;
- ожоговая болезнь;
- лихорадочное состояние на фоне острых респираторных заболеваний, острых респиратурно-вирусных инфекций;
- длительно текущие хронические инфекции;
- никотиновая зависимость;
- стрессовое состояние;
- послеоперационный период, беременность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости);
- хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином);
- идиопатическая метгемоглобинемия.
Противопоказания
- тромбофлебиты;
- склонность к тромбозам;
- сахарный диабет;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность.
С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания.
Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды.
Для профилактики: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже)/сут, детям с 5 лет – по 0.05 г (1 драже)/сут.
Для лечения: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 раз/сут, детям с 5 лет – по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.
При беременности и в период лактации – по 0.3 г (6 драже)/сут в течение 10-15 дней, далее по 0.1 г (2 драже)/сут.
Побочные действия
При появлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз – повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалатурия и образование мочевых камней и кальция оксалата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах повышение АД, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Прочие: гиповитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз – задержка натрия (Na+) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn2+), меди (Си2+).
Передозировка
Симптомы: при приеме более 1 г/сут возможны изжога, диарея, затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз. (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и, сульфаниламидами – короткого действия, замедляет выделение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и АД
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа, в организме следует, применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро продиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Аскорбиновая кислота не влияет на быстроту психомоторных реакций при управлении автомобилем и работе с точными механизмами.
Беременность и лактация
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности – около 60 мг.
Минимальная ежедневная потребность в период лактации – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Применение в детском возрасте
Для профилактики: детям с 5 лет – по 0.05 г (1 драже)/сут.
Для лечения: детям с 5 лет – по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 1 год 6 месяцев.
Не использовать после даты, указанной на упаковке
Описание препарата АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник