Аналог сульфасалазина при колите
Сульфасалазин используется при лечении обычного и неспецифического язвенного колита, болезни Крона, ревматоидного артрита. Обладает высокой антибактериальной эффективностью, устраняет симптомы кишечной диспепсии. Выпускается в таблетках. Если показано ректальное введение средства, то его заменяют суппозиториями с таким же действием активных веществ. Подробнее о лекарстве и его аналогах читайте в статье.
Описание препарата
Сульфасалазин (торговое название – азульфидин) – это модификация соединения 5-аминосалициловой кислоты, сходной по химическому строению с обычным аспирином. Препарат активно уничтожает патологическую микрофлору кишечника и борется с распространением воспалительных процессов.
Сульфасалазин при колите применяется в случаях легкой и средней степени тяжести заболевания. Примерно 10% от принятой дозы лекарства накапливается в соединительных тканях кишечника, и расщепляется на две составляющие:
- 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), обладающую выраженным противовоспалительным эффектом;
- сульфапиридин – вещество с антимикробным действием.
Сочетание таких компонентов позволяет лечить патологии толстого кишечника, осложненные диареей и активным размножением агрессивных бактерий.
При обострении обычных колитов сульфасалазин необходимо принимать в меньшей дозировке (до 2 г в сутки), чем при язвенных осложнениях и болезни Крона – в этих случаях количество таблеток подбирается врачом индивидуально для каждого пациента.
Максимальная концентрация препарата в тканях наблюдается через 4-10 часов после приема. Выводится из организма с мочой и калом. Полное очищение длится до 3 суток.
Противопоказания и побочные эффекты
Прием препарата противопоказан при следующих состояниях:
- болезни мочевыводящих путей;
- непереносимость лекарств группы сульфаниламидов;
- почечная и печеночная недостаточность;
- порфирия;
- апластическая анемия;
- гранулоцитопения;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 5 лет.
С осторожностью следует принимать сульфасалазин пациентам с патологиями бронхолегочной и иммунной системы. Беременным женщинам его назначают в крайних случаях, если риск для матери превышает предполагаемую угрозу для будущего ребенка.
При превышении дозировки или нарушениях длительности курсового лечения могут возникнуть головные боли, бессонница, очень редко – судороги и галлюцинации. Нельзя исключить появление крови или белка в моче сверх предельных значений, проблемы с желудочно-кишечным трактом, аллергические реакции.
Аналоги сульфасалазина
Негативные побочные эффекты провоцируются, как правило, сульфапиридином – одним из активных компонентов препарата. Поэтому в лечении колитов чаще используют лекарства, не имеющие в составе этого вещества, но сходные по действию с сульфасалазином: «Асазол», «Пентаса», «Олсалазин» (дипентум), «Балсалазид» (колазал). Все они содержат соединения 5-АСК и вызывают меньше побочных проявлений.
Из ректальных лекарственных препаратов этой группы можно отметить средство для клизм «Роваса» и суппозитории «Салофальк», «Самезил», «Канаса», «Пентаса».
Свечи, содержащие сульфасалазин, фармацевтические компании не выпускают.
«Салофальк»
Суппозитории производятся в Германии, фирмой Вифор (Vifor). Действующее вещество – месалазин (5-Амино-2-гидроксибензойная кислота).
«Салофальк» выпускается в блистерах, упакованных в картонные пачки. В одной свече содержится 250 или 500 мг активного вещества. Суппозитории вводят в прямую кишку 3 раза в день. Необходимая дозировка – от 750 до 1500 мг в сутки для взрослых пациентов, в зависимости от длительности терапии. Детям, если их вес не превышает 40 кг, назначают ½ суточной дозы.
Согласно нозологической классификации, используются для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в том числе – неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Регулярное применение суппозиториев позволяет снизить частоту рецидивов и добиться устойчивой ремиссии.
Противопоказания к применению:
- выраженные дисфункции почек и печени;
- геморрагический диатез;
- нарушения свертываемости крови, гемофилия;
- гиперчувствительность к производным салициловой кислоты;
- язвенная болезнь желудка в период обострения;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 2 лет.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и нарушениями мочевыделительной системы, препарат назначают с большой осторожностью.
Нежелательно совмещать лечение суппозиториями «Салофальк» с приемом лекарств, содержащих глюкокортикостероиды. Препарат может снижать эффективность рифампицина, спиронолактона, фуросемида.
Побочные действия: лихорадка, крапивница, кожный зуд, бронхоспазмы, нарушения сердечной деятельности, диспепсические проявления, головная боль, дисфункции вегетативной нервной системы, лекарственный гепатит, алопеция.
Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, случаются они гораздо реже, чем при пероральном приеме сульфасалазина.
Передозировка ректального препарата может вызвать тошноту, рвоту, сонливость, слабость, эпигастралгию (боли в области желудка). В таких случаях нужно срочно обратиться за медицинской помощью для проведения дезинтоксикационной терапии.
Свечи «Пентаса»
Являются аналогом суппозиториев «Салофальк». Обладают сходными фармакологическими свойствами, противопоказаниями и побочными действиями. Производятся в Дании и Швейцарии фармацевтической компанией FERRING.
Применяются в лечении язвенного колита дистальных отделов толстого кишечника. Дозировка активного вещества (месалазин) – 1000 мг на одну свечу. Вводятся 1-2 раза в день в прямую кишку по одному суппозиторию, после дефекации или очистительной клизмы. В гигиенических целях используется резиновый напальчник, наконечник свечи увлажняют водой для облегчения введения.
В педиатрической практике «Пентаса» не используется. Во время беременности препарат назначается строго по показаниям, а в период грудного вскармливания его применение запрещено.
Средняя длительность терапии – от 2 до 3 месяцев. Курс лечения прекращают, если достигнута ремиссия, подтвержденная эндоскопическим обследованием. Максимальная продолжительность применения препарата не ограничивается.
Побочное действие проявляется чаще всего диареей, тошнотой, кожными высыпаниями, болью в животе. В случае передозировки проводятся мероприятия по дезинтоксикации организма.
«Самезил»
Суппозитории изготавливаются в Словении, известной дженериковой компанией Krka, d. d. Так же, как и предыдущие препараты, имеют в составе активное вещество месалазин. Применяются для ректального введения при лечении неспецифического язвенного колита у взрослых и детей возрастом от 2 лет, вес которых превышает 40 кг.
Основное действие оказывают на пораженные участки дистальной трети толстого кишечника. Обладают местным противовоспалительным эффектом, высокой активностью в отношении кокковых бактерий, антиоксидантным воздействием за счет способности разрушать свободные радикалы кислорода.
Каждая свеча содержит 500 мг месалазина. Стандартная дозировка:
- в стадии обострения колита – по 1 суппозиторию 3 раза в день,
- во время поддерживающего лечения – по 1 свече, желательно перед сном.
Перед введением препарата нужно опорожнить кишечник самостоятельно или сделать клизму.
Суппозиторий проталкивают вглубь прямой кишки и стараются удержать в течение часа и более. Побочные действия и противопоказания такие же, как у свечей «Салофальк» и «Пентаса». Передозировка бывает крайне редко. Проявляется гастралгией, тошнотой, рвотой, слабостью и сонливостью. В таких случаях проводится промывание желудка, назначаются слабительные средства и симптоматическая терапия.
Ректальные свечи с месалазином производятся под разными наименованиями. Несмотря на то, что все они оказывают сходное воздействие на организм, подбирать препарат, определять дозировку и длительность лечения должен врач.
Источник
Частые расстройства желудка, боли в животе, дискомфорт и утрата аппетита могут означать наличие кишечного заболевания. Ссвоевременное начало терапии в подавляющем большинстве случаев приводит к полной победе над болезнью. «Сульфасалазин» способствует успешному противостоянию некоторым кишечным заболеваниям. Он помогает справиться с опасными воспалительными недугами аутоиммунного характера, такими как язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Описание и состав препарата
«Сульфасалазин» иногда продается в виде порошка (в полиэтилене, весом от 50 г), но зачастую встречаются в аптеках и таблетки. Каждая из них содержит в себе фармацевтическую субстанцию сульфасалазин в количестве 500 мг, обернутую в повидон (нерастворимая форма низкомолекулярного соединения), и дополнительные составляющие. Таблетки запечатаны в блистеры по 10 штук. На аптечных прилавках можно встретить упаковки по 1 или 5 блистеров. «Сульфасалазин» в свечах не производится.
Свойства лекарственного средства
«Сульфасалазин» – антимикробный и снимающий воспаление препарат, который выборочно аккумулируется в соединительных покровах кишечника. Около 70% его содержимого преобразуется в аминосалициловую кислоту (5-АСК), которая отвечает за борьбу с воспалительными очагами, и сульфапиридин – антимикробное, бактериостатическое вещество. Более 30% сульфасалазина поглощается из прямой кишки в неизменном виде.
Наибольшее накопление сульфасалазина отмечается через 4-11 часов после приема таблеток. Время полувыведения всех составляющих составляет около 8-12 часов. Полный процесс происходит с помощью кишечника, почек и длится до трех суток.
Показания к использованию и краткое описание заболеваний
«Сульфасалазин» прописывают для лечения кризов и профилактики язвенного колита, болезни Крона и ревматоидного артрита.
Язвенный колит
Хроническое заболевание, выраженное в изъязвлении слизистой толстого кишечника. Его рецидивы проявляются в частом жидком стуле с вкраплениями крови или слизи и резями в животе. Причины возникновения недуга до конца не изучены, но специалистами рассматривается влияние некоторых факторов:
- генетическая предрасположенность;
- нарушение иммунных процессов в организме;
- проникновение инфекции (хотя вирусы или бактерии, ответственные за развитие болезни, на сегодняшний день не выявлены).
Болезнь Крона
Хронический рецидивирующий недуг, выраженный воспалительными очагами любой части желудочно-кишечного тракта. Этот процесс затрагивает все слои кишечной стенки. Изъязвления пронизывают мышечный слой и поражают окружающую клетчатку. Это способствует образованию свищей и спаек между поврежденным участком кишечника и органами, находящимися по соседству. При болезни Крона здоровые участки чередуются с воспаленными зонами.
Общие проявления болезни (невзирая на локализацию):
- боли в животе (особенно после приема пищи и перед дефекацией);
- жидкий стул (присутствие кровяных выделений зависит от зоны поражения);
- лихорадка;
- уменьшение массы тела.
Источники развития заболевания полностью не известны, но возможно влияние наследственности, бактериальной инфекции и иммунных сбоев.
Язвенный колит и болезнь Крона являются предвестниками образования раковой опухоли.Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.
Ревматоидный артрит
Представляет собой хроническое воспаление соединительной ткани, затрагивающее в первую очередь суставы. Как правило, недуг сначала поражает кисти рук. В более запущенной форме возможны и другие проявления: поражение кожи, легких, почек, глаз, ЦНС, сердечно-сосудистой системы и крови.
Критерии диагностики, на которые ориентируются медицинские специалисты:
- скованность суставов после сна;
- артрит наблюдается в трех сочленениях и более;
- симметричность артрозных проявлений;
- наличие ревматоидных узелков;
- трансформация на рентгенограммах кистей и лучезапястных суставов;
- изменения в сыворотке крови.
Ревматоидный артрит относится к недугам с неизвестным происхождением, но влияние иммунной системы, перенесенных инфекций и родительских генов может усугубить клиническую картину.
Противопоказания к применению
«Сульфасалазин» нельзя принимать при повышенной восприимчивости к любым составляющим и производным препарата. Необходимо обязательно поставить в известность своего врача о причинах, которые делают невозможным применение данного лекарственного средства:
- порфирия (нарушение в процессах синтеза гемоглобина);
- гранулоцитопения (снижение количества гранулоцитов в крови);
- апластическая анемия (угнетение клеточного роста в костном мозге);
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фермент со сниженной активностью, уменьшает энергетические запасы клетки, приводит к ее распаду и формированию болезни Госпела);
- заболевания печени;
- дети до шести лет и весом менее 35 кг;
- тяжелая проходимость мочевыводящей системы или кишечника;
- период лактации.
«Сульфасалазин» необходимо пить с предосторожностью беременным и людям с патологической гиперреактивностью бронхов или сверхчувствительной иммунной системой.
Беременность и грудное вскармливание
Беременным женщинам препарат нужно пить исключительно по назначению врача и в минимальных лечебных количествах. «Сульфасалазин» подавляет всасывание и усвоение витамина B9, что приводит к его недостаточности. В последней трети беременности желательно совсем исключить его употребление из-за угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации ЦНС у плода.
Большая концентрация производных «Сульфасалазина» в материнском молоке угрожает здоровью ребенка и ведет к негативным последствиям.
Схема дозировки
Согласно аннотации препарат нужно принимать после употребления пищи, запивая водой или молоком. При язвенном колите и болезни Крона взрослым в период криза назначают следующую дозировку по дням:
| 1-й | 0,5 г х 4 приема |
| 2-й | 1 г х 4 приема |
| 3-й | 1,5-2 мг х 4 приема |
Для профилактики обострений взрослым пациентам назначают не более 1,5-2 г в день. Детям от 10 лет и весом от 35 кг во время криза прописывают по 0,5 г четырежды в день. Специалисты не рекомендуют применение «Сульфасалазина» для профилактики обострений детям младше 16 лет и весом до 65 кг.
Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.
Ревматоидный артрит у взрослых лечится по следующей схеме: с первого дня приема по 1 таблетке в сутки, с восьмого – по 1 таблетке дважды и с пятнадцатого – по 1 таблетке трижды. В дальнейшем доза может повышаться до 1,5-3 г в день. Результаты лечения становятся заметны по истечении двух месяцев непрерывного приема «Сульфасалазина». Курс медикаментозной терапии длится не менее полугода.
Лечение детей начинать нужно с минимальной дозировки – 250 мг в день (по 125 мг за два приема). Количество препарата необходимо понемногу повышать под контролем лабораторных исследований до назначенного терапевтического объема.
Рекомендуемые дозы для детей по годам и массе тела:
| 6-8 лет (от 20 кг) | по 500 2 раза в сутки; |
| 8-12 лет (от 30 кг) | по 500 мг 2-3 раза в сутки; |
| 12-16 лет (от 40 кг) | по 500 мг 3 раза в сутки или по 1000 мг – 2 раза; |
| старше 16 лет (больше 50 кг) | по 1г – 2 раза в сутки |
Предельная дневная норма для детей – 30-40 мг на 1 кг веса. Клинический результат наступает к концу первого-второго месяца непрерывного приема.
Побочные явления
Нежелательные эффекты во время приема «Сульфасалазина» зачастую возникают при ревматоидном артрите. Усугубляет последствия медленный метаболизм: фармацевтическая субстанция и ее метаболиты частично разрушаются в процессе синтеза, накапливаются в плазме крови и плохо выводятся из организма.
Возможные побочные реакции организма на применение «Сульфасалазина»:
-
кожные покровы: высыпания, зуд, покраснения, повышение чувствительности к ультрафиолету, отеки; - ЦНС: мигрень, слабость, судороги, расстройство сна, угнетенное состояние, поражение периферических нервов, нарушение координации;
- ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, рези в животе, воспаление поджелудочной железы, медикаментозное воспаление печени;
- органы дыхания: одышка, кашель, поражение легочной ткани;
- кроветворная система: понижение уровня лейкоцитов и/или нейтрофилов, анемия, уменьшение количества тромбоцитов и свертывающего фактора протромбина;
- мочеполовая система: выделение белка с мочой, задержка солей в почках, снижение количества спермы у мужчин;
- аллергические реакции: увеличение лимфоузлов, анафилактический шок, затруднение теплоотдачи (перегрев), окрашивание мочи в оранжевый цвет.
Развитие побочных эффектов зависит от дозировки лекарства и индивидуальной чувствительности. Легкие нарушения проходят при временной отмене препарата, выраженные и стойкие реакции требуют полной отмены.
До начала терапии «Сульфасалазином» необходимо сделать развернутый анализ крови с лейкоцитарной формулой, общий анализ мочи (исследование работы почек) и печеночные пробы. На первоначальном этапе лечения анализы нужно повторять дважды в месяц, дальше – по клиническим показателям. Периодически нужно определять степень содержания сульфапиридина в сыворотке крови, так как высокие показатели (больше 50 мкг/мл) несут в себе угрозу интоксикации организма.
«Сульфасалазин» препятствует усвоению витамина B9, что вызывает расстройства в работе кровеносной системы.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться следующие признаки: тошнота, рвота, желудочное расстройство и рези в животе. В очень серьезных ситуациях вероятны реакции со стороны ЦНС. Для отслеживания процесса восстановления после передозировки нужно наблюдать за данными о количестве сульфапиридина в сыворотке крови.
Действия при передозировке: промывание желудка и применение слабительных средств. Если нет нарушений в работе почек, необходимо выпить большое количество воды.
Взаимодействие с иными препаратами
Возможно повреждение костного мозга и развитие лейкемии при совместном употреблении «Азатиоприна», «Тиопурин 6-меркаптопурина» или его структурных аналогов. Прослеживается понижение всасывания и усвоения витамина B9 и «Дигоксина» при их использовании вместе с «Сульфасалазином».
Аналоги препарата
Полным структурным аналогом «Сульфасалазина» является «Сульфасалазин ЕН». Единственное отличие заключается в кишечнорастворимой оболочке ЕН. Схожие по своим показателям, но на основе иных действующих веществ – таблетированные препараты: «Азатиоприн», «Месакол», «Салофальк», «Пентаса», «Месалазин», «Мезавант», «Асакол», «Кансалазин».
Таблетки «Сульфасалазин» помогают в борьбе с некоторым кишечным заболеваниями. Также они борются с опасными воспалительными недугами: язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит. «Суфасалазин» выпускают только в виде таблеток и порошка.
Источник